8-表氯载脂素F(化合物1)是一种倍半萜,可从日本金花的地上部分分离。8-epi-Chlorajapolide对人癌症细胞系NCI-H460和SMMC-7721几乎没有细胞毒性(IC50s>50μg/mL)[1]。
Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
组胺H4受体拮抗剂-1是从专利WO2010108059A1化合物60[1]中提取的组胺H4受体的拮抗剂。
UC-1728 是兔子可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 有效的抑制剂,兔子肝脏中测得其 IC50 值为 2 nM。
X-376 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 0.69 nM。
SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
(±)15-HETE 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Mal-PEG4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Thr-Val-Leu是一种中枢神经系统三肽[1]。
Gastrodenol(Bismuth tripotassium dicitrate; De-Noltab)是一用于治疗溃疡和胃不适药物。
Ac-pSar12-OH 作为连接体,可用于制备配体药物缀合物 (LDC)。
6-OAU(GTPL5846; 6-n-octylaminouracil)是GPR84激动剂,在PI assay中EC50值为105nM。
甘草黄酮是从新疆甘草根(甘草)中分离得到的异黄酮化合物[1]。
一种有效的胰高血糖素受体(GCGR)负变构调节剂。
KRAS抑制剂-12(化合物6-1)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.537µM。KRAS抑制剂-12在MIA PaCA-2和A549细胞中分别显示了IC50为1.3和3.7µM的p-ERK抑制活性。KRAS抑制剂-12有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
Papyracillic acid,一种真菌代谢物,Penicillic acid 的类似物,也是一种非选择性的除草剂。Papyracillic acid 具有抗细菌,抗真菌,杀线虫和植物毒性作用。
Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
棕榈酸缩水甘油酯-d5是氘标记的棕榈酸缩水缩水甘油酯[1]。
γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为0.33 μM。
BIBF 1120是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2, IC50为0.13 μM。
PD 174265是一种高效、细胞通透性强、可逆和选择性的EGFR抑制剂,IC50为450μm【1】。
巴莫西兰是一种靶向β-肾上腺素能受体2的小干扰RNA,用于降低眼压
Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,口服有驱风作用。然而,Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒,镇咳和抗癌活性[1]。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂[2]。