D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。
Pam3CSK4 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂,对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。
FlAsH-EDT2是一种蛋白质标记试剂。FlAsH-EDT2也是一种透膜荧光染料。FlAsH-EDT2结合CCXXCC基序,非特异性结合内源性富含半胱氨酸的蛋白质。FlAsH-EDT2只能用于标记表达水平非常高的重组蛋白[1][2]。
CCCI-01 是一种中心体簇抑制剂。 CCCI-01 对癌症具有选择性作用。 CCCI-01可用于阻断中心体聚类的非交叉耐药抗癌药物的研究。
ATM抑制剂-5[式(1)]是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ATM的有效抑制剂(从专利WO2022058351A1中提取)[1]。
Cyclophostin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对人和两种不同的昆虫的 IC50 值分别为 45,0.76 和 1.3 nM。
盐酸原地平是一种异喹啉生物碱,是乙酰胆碱酯酶的特异性可逆竞争性抑制剂。盐酸普罗托平具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性[1][2]。
5'-OMT cEt G磷酰胺酰胺是一种有效的核酸类似物。5'-OMT cEt G磷酰胺酰胺显示出优异的安全性和反义活性[1][2]。
胸腺因子是体液免疫功能成熟的关键因素[1]。
NH2-PEG5-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG5-OH 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG5-OH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Protogracillin 是从 Dioscorea zingiberensis Wright (DZW) 中分离得到的一种甾体皂苷。从 DZW 根状茎中的甾体皂苷具有抗血栓作用和降低心血管疾病风险的潜力。
盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki为230nM,对FAAH2几乎无活性。
Fmoc-Tle-OH是亮氨酸衍生物[1]。
Nω-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰基)-L-精氨酸-4-甲氧基苄胺盐酸盐是精氨酸衍生物[1]。
Gresonitamab(AMG 910)是一种半衰期延长(HLE)双特异性T细胞接合剂(BiTE)抗体,靶向CD3阳性T细胞和CLDN18.2分泌型肿瘤细胞。Gresonitamab可用于腺癌的研究[1]。
CPYPP是Rac激活剂DOCK2的小分子抑制剂,IC50为22.8 uM(DOCK2DHR-2介导的Rac-GEF活性),抑制DOCK2-Rac1相互作用；以可逆方式与DOCK2 DHR-2结构域结合并抑制其催化活性。体外；阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的Rac活化,导致趋化反应和T细胞活化显着减少。
DBCO-PEG2-DBCO是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。DBCO-PEG2-DBCO是含有两个末端DBCO基团的PEG接头。DBCO基团通常用于无铜点击化学反应,因为其应变促进的高能量。亲水PEG链允许增加水溶性。T试剂等级,仅供研究使用[1]。
RNA polymerase-IN-2 是 DNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。 RNA 聚合酶-IN-2 抑制 CYP 同工酶。
SARS-CoV-2-IN-11是一种有效的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶(3CLpro)无毒抑制剂,IC50和EC50分别为0.17和1.45nm。SARS-CoV-2 3C样蛋白酶(3CLpro)是病毒复制所必需的酶,是治疗干预的一个有吸引力的靶点。SARS-CoV-2-IN-11可能会导致出现有效的SARS-CoV-2特异性抗病毒药物[1]。
Bromo-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物,为L型钙离子通道阻断剂,可抗高血压。
Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。
(叔丁氧羰基)-L-缬基-L-缬氨酸是缬氨酸衍生物[1]。
6-氯褪黑素是一种有效的褪黑素受体激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素和2-[125I]-碘美拉托宁与MT1受体的结合(pKi分别为8.9和9.1)。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素与MT2受体的结合(pKi=9.77)[1][2]。
NEP (VDP-green (NEP)) 是一种基于分子内电荷转移 (ICT) 机制的感应荧光探针,用于感应含邻二硫醇的蛋白质 (VDPs)。NEP 在活细胞和动物体内对 VDPs 表现出高选择性,并显示强绿色荧光信号 (λex/λem=430/535 nm)。NEP 具有用于帕金森氏症研究的潜力。
Tenidap 是一种非甾体类抗炎药物,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 µM 和1.2 µM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。