瑞曼苷B是苦根草苷B的一种去酰基衍生物,可从苦根草根茎的甲醇提取物中分离出来。(车前草科)[1]。
Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
卡普唑是卡普唑霉素(HY-N9425)[1]的核心结构。
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物,5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂,与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
Eudesmane K对作物赤蚜、麦长管蚜、禾谷螟和蚜虫[1]的主要害虫具有杀虫活性。
GCN2-IN-1 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂,在酶和细胞检测中 IC50 都 < 0.3 μM。
BMS CCR2 22 是一种有效的,特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM),并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM,趋化性 IC50 为 1 nM)。
MAGL-IN-6是一种有效的MAGL抑制剂,IC50为4.71 nM。MAGL-IN-6可用于神经系统疾病研究(WO2020065613A1；示例234)[1]。
Mirtazapine是抗抑郁的5-HT受体抑制剂。
LY450108是AMPA受体增强剂。
N-辛酰基-DL-高丝氨酸内酯是N-酰基高丝氨酸乳糖(AHLs)家族的成员,也是群体感应(QS)信号的信号分子之一。N-辛酰基-DL-高丝氨酸内酯可调节铁载体的产生,并在温和气单胞菌AS7菌株中呈现正相关。N-辛基-DL-低丝氨酸内酯还可调节蛋白酶的分泌并刺激总挥发性碱性氮(TVB-N)的产生[1]。
RAD51-IN-6是RAD51的有效抑制剂。RAD51是一个真核基因。RAD51-IN-6具有研究线粒体缺陷相关条件的潜力(摘自专利WO2021164746A1,化合物23)[1]。
Ph-HTBA是CaMKIIα的高亲和力、穿透大脑的调节剂。Ph-HTBA对CaMKIIα具有结合亲和力,Kd值为757nM。Ph HTBA可用于缺血和神经退行性疾病的研究[1]。
Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
PS 210是PDK1的有效特异性激活剂,其靶向PDK1的PIF结合口袋,不改变121种激酶(S6K,PKB/Akt或GSK3)中的任何一种的活性。
Somatostatin-25 是一种内源性神经肽激素,能够抑制生长激素的分泌。
3',5'-双-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿糖胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
2'-Hydroxylagarotetrol 是一种苯醚色酮衍生物。
Deacetylanisomycin 是一种植物生长调节剂,是 Anisomycin 的非活性衍生物。Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂。
Oct3/4-inducer-1 (compound 2) 是一种有效的 Oct3/4 诱导剂。Oct3/4-inducer-1 促进 Oct3/4 的表达和稳定,增强其在多种人体细胞中的转录活性。
4-苯基丁酸-d2是氘标记的4-苯基丁酸[1]。4-苯基丁酸(4-PBA)是HDAC和内质网(ER)应激的抑制剂,用于癌症和感染研究。
AST 7062601(AST070)是一种在原代小鼠棕色脂肪细胞中强烈诱导内源性Ucp1表达的Ucp1诱导剂。Ucp1是指解偶联蛋白,存在于棕色和米色脂肪细胞中。在哺乳动物中,UCP1氧化脂肪酸并解偶联线粒体中ATP的产生,以促进热量的耗散。AST 7062601可用于研究产热、非偶联呼吸[1]。
2',4',5'-三甲氧基-2',2''-二甲基吡喃[5',6''：6,7]异黄酮是一种异黄酮[1]。
一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
加多布特罗是一种用于成人和儿童的核磁共振成像(MRI)诊断的药物。在头颅、脊柱、乳房或其他检查中提供对比增强。在中枢神经系统,加多布特罗的作用是突出任何血脑屏障(BBB)受损和/或血管异常的区域。在乳腺组织中,加多布特罗暴露出恶性乳腺疾病的存在和程度。同样,加多布特罗也可用于磁共振造影(CE-MRA)的诊断、肿瘤灌注检测和局灶性脑缺血。
HCV-IN-30 (compound 48) 是一种丙型肝炎病毒 HCV NS5A 复制复合物抑制剂,抑制 HCV 1a 和 1b 型复制的 IC50 分别为 901 和 102 nM。
Taltobulin intermediate-4 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
BODIPY胆固醇是一种本质上亲脂的、具有荧光BODIPY基团的胆固醇的细胞渗透性类似物。BODIPY胆固醇可用于监测细胞内固醇摄取和细胞器间固醇通量(激发/发射：480/508 nm)[1]。