Thymidine-d14 (DThyd-d14; NSC 21548-d14) 是氘代标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。
群体感应IN-2(化合物23e)是一种群体感应抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum Sensing-IN-2抑制细菌感染,但几乎没有溶血活性。Quorum Sensing-IN-2在感染铜绿假单胞菌PAO1的菌血症模型中显示出与环丙沙星(HY-B0356)的协同作用[1]。
3'-脱氧-3'-氟-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的,选择性 PI3Kγ 抑制剂,Ki 为 4 nM。
L-甲硫氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
H-Thr-Phe-OH是一种具有生物活性的肽。
ZM 241385是选择性和高亲和力的A2A腺苷受体拮抗剂。
Ciclopirox (Penlac)是合成的抗真菌化合物。
1-Boc-DL-焦谷氨酸乙酯是一种Boc保护的焦谷氨酸衍生物,可用于合成药物或其他化合物[1]。
ASPER-29是Asperphenate HY-129578类似物。ASPER-29也是一种双组织蛋白酶L和S抑制剂,IC50值分别为6.03μM和5.02μM。ASPER-29可用于研究癌症的迁移和侵袭[1]。
CCG-232601是一种有效的(IC50=0.55 uM),口服生物可利用的Rho/MKL1/SRF转录途径,靶向转录因子MRTF；当以50mg/kg给药时抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。
Xylohexaose 是由六个木糖残基组成的六糖。
普伐他汀-d3(CS-514-d3)钠盐是氘标记的普伐他汀钠盐。普伐他汀(CS-514)钠盐是一种对抗甾醇合成的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为5.6μM[1][2]。
Atevirdine 是一种有效的非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂。Atevirdine 抑制导致病毒增殖的非核苷逆转录酶。
Tribromoacetonitrile 是一种含氮的消毒副产品。
HD5是一种生物活性肽。(一种天然凝集素样人类防御素-5(HD5)肽,由李隐窝中的Paneth细胞分泌,可以与糖基化蛋白质和脂质成分相互作用)
NUN82647在G2期抑制细胞周期并诱导凋亡【1】。
Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。
(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-血管素是一种催产素拮抗剂,可用于性行为研究[1]。
NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
PNU288034 是一种有效的抗生素。
BMS-605541是VEGFR-2激酶的选择性口服活性抑制剂,其IC50值为23nM,Ki值为49nM。BMS-605541抑制Flk-1、VEGFR-1和PDGFR-β的活性,IC50值分别为40 nM、400 nM和200 nM。BMS-605541可用于癌症研究[1]。
Beiwutine (10-Hydroxy mesaconitine) 是一种二酯二萜生物碱。
SARS-CoV-2 nsp14-IN-3(4975)是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 nsp14-N7甲基转移酶抑制剂(IC50:3.5μM)[1]。
hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。