Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。
S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
NK1受体拮抗剂2是NK1受体阻断剂。NK1受体拮抗剂2可用于耳鸣和听力损失的研究[1]。
Venlafaxine盐酸盐是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。
AZD 2066 是一种选择性、可口服、能透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,具有镇痛作用。
莱特普宁钾(AIT-082)是次黄嘌呤衍生物神经营养剂。莱特普宁钾可诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子(BDNF)mRNA的产生,以及基底前脑神经生长因子(NGF)mRNA的生成。莱特普宁钾降低培养海马神经元的谷氨酸毒性。莱特普宁钾增加血红素加氧酶1和2 mRNA水平,在细胞防御活性氧物种中发挥作用。莱替普宁钾具有神经保护活性[1]。
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
碳酸酐酶是原核生物和真核生物中普遍存在的含锌金属酶。碳酸酐酶可以催化二氧化碳可逆转化为碳酸氢盐和质子。碳酸酐酶可用于癌症、青光眼、肥胖症和癫痫的研究[1][2]。
NTR 368 是衍生自 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 的一种肽,对应于人类受体的残基 368-381。在胶束脂质存在下,NTR 368 具有螺旋形成倾向。NTR 368 是神经细胞凋亡 (apoptosis) 的有效诱导剂。
(±)-LY367385是LY367385的外消旋体。LY367385是一种高效、选择性的mGluR1a拮抗剂。LY367385的IC50为8.8μM,用于抑制奎司喹酯诱导的磷脂酰肌醇(PI)水解,而mGlu5a的IC50大于100μM[1][2]。
Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM [1]。具有神经保护作用[2]。
硫代ITP(6-硫代肌苷5′-三磷酸)是一种RNA聚合酶活性竞争抑制剂[1]。
Fabomotizole 盐酸盐 (CM346 盐酸盐)是一种具有抗焦虑和神经保护活性的化合物。
Filapixant是一种从专利WO2016091776A1实例348中提取的嘌呤受体拮抗剂。Filapixant是Eliapixant的活性对照物质[1]。
Atracurium苯磺酸盐是神经肌肉阻断剂,ED95为0.2 mg/kg。
MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ–Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 用于焦虑症研究。
H-Ser-Tyr-OH是一种由谷氨酸、甘氨酸和组氨酸组成的二肽。H-Ser-Tyr-OH可以与铜离子形成铜(II)络合物,以形成强的自由基清除活性。H-Ser-Tyr-OH还增加了δ阿片受体配体德尔托啡的细胞内摄取[1]。
ZK 93423是一种强效苯二氮卓类GABAA受体激动剂,对啮齿类动物具有一定的降温作用[1]。
Loperamide D6 hydrochloride (R-18553 D6 hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种治疗腹泻的阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
Picrotin 是甘氨酸受体 (GlyRs) 的抑制剂,能抑制 α2 GlyR,α1 GlyR 和 α3 GlyR。
A 438079是P2X7受体拮抗剂,能抑制人重组P2X7细胞系的钙流,pIC50为6.9。
Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 是一种烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 选择性激活 SARM1,但抑制 CD38 (IC50 约为 10 μM)。Sulfo-ara-F-NMN 诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的产生。
D-KLVFFA 是 Amyloid-β 组装的抑制剂,IC50 值为 2.6 μM,D-KLVFFA 可以被用于研究老年痴呆症。
BU09059是一种有效的,选择性的短效κ阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,对μ-和δ-受体的选择性分别为15倍和616倍；BU09059是一种有效的选择性κ-拮抗剂,pA2为8.62,显着阻断U50488诱导的体内抗伤害作用(3和10 mg/kg),表明体内κ-拮抗剂作用的持续时间较短。