Gavestinel(GV 150526)是NMDA受体拮抗剂的甘氨酸位点的选择性和有效性。加维司汀具有神经保护作用[1]。
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
多潘立酮(R33812)单马来酸盐是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。单马来酸多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力剂的作用[1]。
Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
Eterobarb(EX 12-095)是巴比妥衍生物,是一种抗惊厥药物[1]。
(2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
COH1 是一种核糖核苷酸还原酶 (RR) 抑制剂。COH1 可用于癌症、线粒体疾病以及神经退行性疾病的研究。
替利拉扎德是一种非糖皮质激素,21氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。泰拉扎德可以减轻由创伤、中风、缺血和再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。提拉扎德对nCoV有抗病毒活性。替拉扎德对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血研究[1][2][3]。
ω-六毒素-Hv1a是一种可以从毒蛛(Hadronyche versuta)中分离出来的神经毒素。ω-六毒性-Hv1a阻断电压门控钙通道[1][2]。
MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。
芳烃-4β,10α-二醇是一种倍半萜醇。芳烃-4β,10α-二醇显著改善Aβ1-42肽诱导的记忆障碍。芳烃-4β,10α-二醇可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
盐酸扎可普利是一种有效的5-HT3受体拮抗剂,Ki为0.38 nM。盐酸扎科普利也是5-HT4受体的激动剂,Ki为373nM。盐酸扎可普利具有抗焦虑活性。盐酸扎可普利在精神分裂症研究中具有潜在的应用[1][2][3]。
PKM2-IN-3是PKM2激酶的抑制剂,其IC50值为4.1μM。PKM2-IN-3通过抑制PKM2介导的糖酵解和NLRP3激活而表现出抗神经炎症作用[1]。
Dynorphin B (1-13) 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
Ala5-Galanin(2-11) 是一种丙氨酸受体 2 (GAL2R) 特异性激动剂,Ki 为 258 nM。
SIRT5抑制剂3(化合物46)是一种有效且具有竞争力的SIRT5抑制剂,IC50值为5.9μM。SIRT5抑制剂3可抑制SIRT5去琥珀酸化。SIRT5抑制剂3可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。
黄嘌呤-d4盐酸盐(Rec-7-0040-d4)是氘标记的黄嘌呤盐酸盐。盐酸黄嘌呤是一种用于各种泌尿系统综合征的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,也是一种解痉药[1][2]。
罗吲哚(EMD 49980),一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于阳性和阴性精神分裂症症状的研究。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A具有高亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
Remternetug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa、抗 APP (淀粉样蛋白 β A4 前体蛋白) Aβ42 N3pGlu 肽单克隆抗体。Remternetug 可识别 Aβ 的焦谷氨酸形式,该形式会聚集成淀粉样斑块。
RO-3是一种有效的中枢神经系统渗透剂,对人同多聚体P2X3和异多聚体P2X2/3受体具有口服活性P2X3和P2X2/3拮抗剂,PIC50分别为5.9和7.0。RO-3对P2X3和P2X2/3的选择性高于所有其他功能性同型多聚体P2X受体(IC50>10) P2X1,2,4,5,7处的μM[1]。
Orcinol glucoside (OG) 是从莪术中提取的活性成分,具有抗抑郁作用。Orcinol glucoside (OG) 能促进 MSC 转化为成骨细胞,并通过 Wnt/β-catenin 信号通路防止脂肪形成。
MY33-3盐酸盐是受体蛋白酪氨酸磷酸酶(RPTP)β/ζ的有效和选择性抑制剂,IC50约为0.1μM。MY33-3盐酸盐也抑制PTP-1B(IC50～0.7μM)。MY33-3盐酸盐可以减少乙醇消耗,缓解七氟醚引起的神经炎症和认知功能障碍[1][2][3]。
Picfeltarraenin X 是从 Picria fel-terrae Lour 中分离的一种三萜类化合物,Picfeltarraenin X 是一种 AChE 抑制剂。
Raclopride-d5(盐酸盐)是氘标记的Raclopride。Raclopride是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,其结合D2和D3受体的解离常数(Kis)分别为1.8 nM和3.5 nM,但对Kis分别为18000 nM和2400 nM的D1和D4受体的亲和力非常低[1][2]。
Ebeiedinone 是一种川贝母类固醇生物碱,在浓度为 0.1 mM 时抑制人全血胆碱酯酶 (ChE) 的生物活性,抑制率为 69.0%。
Exidavnemab(ABBV-0805；BAN-0805)是一种人IgG4单克隆抗体,选择性靶向可溶性人α-突触核蛋白聚集体,其KD值为18.5pM,α-突触核蛋白单体的KD值为2.2μM。Exidavnemab用于帕金森病研究[1]。
灰烷毒素II是一种强效镇痛剂,是一种二萜类化合物。灰毒素II显示出显著的镇痛活性[1]。