VU0404251 是一种高效的 mGlu 正变构调节剂,可用于精神病的研究。
Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
UBP310是一种选择性GluR5拮抗剂,其Kd为130 nM[1]。
AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂,IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50 为 13000 nM。
Indecainide(Ricainide)是一种口服活性抗心律失常药物。Indecainide可用于心室功能障碍的研究[1]。
α-芋螺毒素M1是mAChR和α1β1γδnAChR的有效选择性抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放没有影响。α-芋螺毒素是一种富含二硫化物的小肽,可竞争性抑制肌肉和神经元烟碱AChRs[1][2]。
Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,正在开发治疗急性偏头痛。
Leuprolide是一种垂体GnRH受体激动剂。
BIBD-124结合淀粉样蛋白β(Aβ)斑块,IC50值为9.51nM。[18F]BIBD-124可用作Aβ斑块的放射性示踪剂[1]。
Casein kinase 1δ-IN-9 (compound 737) 是一种有效的酪蛋白激酶 1δ (CK1δ/CK15) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-9 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
Bay K 8644是一种二氢吡啶化合物,是一种特殊的L型钙通道激动剂。Bay K 8644通过增加肌膜Ca2+通道的开放时间增加Ca2+内流[1]。
C型利钠肽(CNP)(1-22),人类(TFA),CNP的1-22片段,是一种利钠肽受体B(NPR-B)激动剂。C型利钠肽(CNP)(1-22),人类(TFA)抑制由生理激动剂组胺和5-HT或直接由福司可林刺激的cAMP合成。CNP是一种有效的内皮源性松弛剂和生长抑制因子[1][2][3]。
环丙嗪-13C3是13C3标记的环丙嗪。环丙氨嗪是一种三嗪类昆虫生长调节剂,用作杀虫剂和杀螨剂。它是三聚氰胺的环丙基衍生物。环丙氨嗪通过影响某些昆虫未成熟幼虫阶段的神经系统而起作用。
Fluproquazone 是一种镇痛剂,具有镇痛作用。
(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E) -3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。
PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。
Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物,已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。
UCL 2077是sAHP 通道的选择性抑制剂 (海马神经元中的IC50 值为 500 nM),对Ca2+通道、动作电位、输入电阻以及超极化后的介质影响很小。UCL 2077也是具有亚型选择性的、癫痫相关的KCNQ通道的阻滞剂。
D-半乳糖d1是氘标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体。
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
CP 154526是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗剂,可用于退烧和抗焦虑的研究。
海南毒素IV是钠通道的特异性拮抗剂,靶向河豚毒素敏感性(TTX-S)电压门控钠通道。His28和Lys32是海南毒素IV与靶标结合的关键残基,而海南毒素Ⅳ采用抑制剂胱氨酸结基序[1]。
4-Hydroxyatomoxetine D3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
Paeoniflorin由白芍根提取的天然产物。