Nizubaglutat是神经酰胺葡萄糖基转移酶或葡萄糖基神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂。尼祖巴格司他还抑制GBA2,涉及神经病理溶酶体储存障碍[1][2]。
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。
Ikshusterol 3-O-葡萄糖苷是一种抑制蛇毒中PLA2的植物化学物质[1]。
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
卢帕宁(D-卢帕宁)盐酸盐是Sparteine((+)-Sparteine(HY-W008350))的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。盐酸卢帕宁显示出对烟碱受体(nAChR)的结合亲和力,Ki值为500nM[1]。
ML193(CID 1261822)是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50为221 nM,对GPR55的选择性分别比CB1,GPR35和CB2高>27倍,>145倍和>145倍；减少体外神经元分化,增加焦虑样行为,同时以0.1和1μg/大鼠的剂量通过i.c.v.注射引起运动损伤。
L-谷氨酸-13C5是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Withaphysalin D是针对含有GluN2B的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)的选择性拮抗剂。Withaphysalin D可以从睡莲中分离得到,具有神经保护财产。使用阿昔洛韦D能够穿过血脑屏障[1]。
Phytic acid dodecasodium salt hydrate是种子和谷物中可以储存磷的化合物。 Phytic acid具有很强的螯合多价金属离子的能力,尤其是锌,钙和铁。
瘦素(116-130)是一种具有生物活性的瘦素片段。瘦素(116-130)促进AMPA受体转运至突触,促进活动依赖性海马突触可塑性。瘦素(116-130)在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。瘦素(116-130)具有研究阿尔茨海默病(AD)的潜力[1]。
Rp-cAMPS triethylammonium salt 是 cAMP 的类似物,可作为 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 6.05 µM 和 9.75 µM) 的有效,竞争性和细胞渗透性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。
3'-Methoxypuerarin (3'-MOP)是从葛根中提取的异黄酮,具有神经元保护活性。
K 01-162 (K162) 结合到AβO (β-amyloid)将其破坏, EC50为80 nM。
NEP-IN-1 是一种中性肽链内切酶 (NEP) 抑制剂,抑制 dNEP, IC50 为 2 nM。
IACS-52825是一种强效和选择性DLK抑制剂,Kd为1.3 nM,可用于研究化疗诱导的周围神经病变[1]。
IEM-1460通过体内抗惊厥作用阻断AMPA和NMDA谷氨酸受体【1】。
甘氨酰-L-组氨酸-L-赖氨酸是一种由顺序连接的甘氨酸、L-组胺和L-赖氨酸残基组成的三肽。甘氨酰-L-组氨酸-L-赖氨酸是一种促肝免疫抑制剂,具有抗焦虑作用。缩水甘油-L-组氨酸-L-赖氨酸及其铜络合物显示出良好的皮肤耐受性[1][2][3]。
ANR94是一种有效的选择性腺苷A2A受体(AA2AR)拮抗剂,hAA2AR的Ki为46 nM。ANR94具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
Spinorphin 是脑非肽降解酶的抑制剂。Spinorphin 抑制氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转换酶和脑非肽酶。Spinorphin 具有镇痛活性。
Riminkefon是一种卡帕阿片受体激动剂[1]。
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
LDN 91946是一种选择性,非竞争性泛素C末端水解酶-L1(UCH-L1)抑制剂,Ki为2.8 uM,对其他半胱氨酸水解酶(UCH-L3,TGase 2,木瓜蛋白酶和半胱天冬酶-3)没有活性。
Small Cardioactive Peptide B (SCPB) 是一种神经活性肽,刺激心脏和鳃组织的颗粒组分中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性,EC50 分别为 0.1 和 1.0 μM。
Nardosinonediol (Tetrahydronardosinon) 是一种血清素转运体 (SERT) 抑制剂。
Baccatin VI 是一种具有抗伤害活性的天然紫杉烷。Baccatin VI 对对苯醌引起的腹部收缩具有显着的缓解疼痛的活性。
Chikusetsusaponin Ib具有抗阿尔茨海默病活性,是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
Vinpocetine(Cavinton; Ethyl apovincaminate) 是PDE1选择性抑制剂,IC50为21 μM,同时也是压敏钠离子通道。