[Leu8,D-Trp22,Tyr25]生长抑素-28是生长抑素-28的类似物。生长抑素-28是一种在其C末端部分含有生长抑素的肠肽[1][2]。
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
2-Amino-N-phenylpropanamide (Compound 5b) hydrochloride 是一种 Tocainid (HY-B1798) 类似物。Tocainid 是一种抗心律失常剂。
QX-222氯化物是利多卡因的三甲基类似物(HY-B0185),是一种有效的钠通道阻滞剂[1][2][3]。
Mu-6S-Palm-β-Glc是棕榈酰蛋白硫酯酶(PPT)的荧光底物。Mu-6S-Palm-β-Glc可用于研究婴儿神经性蜡样脂褐素病[1][2]。
Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。
Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
A-971432是一种有效、选择性和口服活性的1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体5激动剂,IC50s为。S1P1、S1P3、S1P5分别为362、>10、0.006µM。A-971432保护血脑屏障(BBB)稳态。A-971432可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力[1][2]。
辣椒素(CA-008)盐酸盐是辣椒素的前药,是一流的非阿片类TRPV1激动剂。辣椒素盐酸盐可以提供有意义和持久的疼痛缓解[1]。
盐酸罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。盐酸罗米替啶在体内显示镇静作用[1][2]。
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
D-苏氨酸-PPMP是葡糖基神经酰胺(GlcCer)合酶的有效抑制剂。D-苏氨酸-PPMP可阻断有丝分裂并减少囊肿的产生[1][2]。
油酰5-羟色胺是一种TRPV1拮抗剂,对人TRPV1的IC50值为2.57μM[1]。
去氢克雷那定,一种β-卡宾生物碱,可从类蛇皮草中分离出来。脱氢克雷那定通过激活ERK和JNK诱导细胞凋亡。脱氢克雷那定抑制癌细胞的侵袭和迁移,它还抑制神经元兴奋性以发挥镇痛作用[1][2]。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选药物,具有广泛的抗惊厥活性。
右美沙芬(AVP-786)是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。去右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。二氢右美沙芬可用于AD中假性延髓情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和兴奋的研究[1][2][3]。
MRK-623是一种有效的α2/α3亚基功能选择性GABAA受体激动剂。
N-oleoyl-glutamine 是 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸(NAAs)。N-oleoyl-glutamine 是一种瞬时受体电位 (TRP) 拮抗剂。
29-Nor-20-oxolpeol,从 Impatiens basamina 中提取,降低了脂多糖激活的小鼠小胶质细胞中的 NO 水平,IC50 值为 44.21 μM。
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是含有 α4-δ 亚基的 GABAA 受体的选择性激动剂,产生抗焦虑和镇静作用。
TAK-653是一种AMPA受体增强剂,具有最小的激动活性,在大鼠体内产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。
MAO-B-IN-13(化合物12a)是一种高效、可逆的血脑屏障渗透剂MAO-B抑制剂,IC50值为10 nM。MAO-B-IN-13具有神经保护和抗氧化活性。MAO-B-IN-13可用于研究帕金森病[1]。
UCSF648(化合物5A6-48)是5-HT5A血清素受体的化学探针。UCSF648弱激活ADRA2A和MTNR1A【1】。
A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。