Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
Tebideutorexant是一种有效的食欲素受体拮抗剂。Tebideutorexant可用于失眠研究[1]。
α-Pompilidotoxin (α-PMTX) 是一种神经毒素,可从 Anoplius safnariensis 毒液中获得。α-Pompilidotoxin 能可逆地、剂量依赖性地增强兴奋性突触后电流 (EPSCs)。α-Pompilidotoxin 是神经科学研究领域的有用工具。
BAY 73-6691 racemate 是一个磷酸二酯酶 9 (phosphodiesterase 9)抑制剂,来自专利 WO 2017070293 A1。
三磷酸激动素(6-Fu-ATP；KTP)是一种ATP类似物,其调节或增强激酶功能的催化效率高于其内源性底物ATP。三磷酸激动素可用于帕金森病研究[1]。
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
Balovaptan 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。
化合物48/80(聚对甲氧基苯乙胺)作为“选择性”肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。化合物48/80作用于肥大细胞膜,刺激三聚体G蛋白,并通过磷脂酶C和D途径诱导脱颗粒[1][2]。
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
(Pro34)-YY肽(人)是YY肽(HY-P1514)/神经肽Y受体的高度Y1选择性全激动剂[1]。
Curcumenol 是一种具有药用价值的姜黄属植物的重要提取物。
(E,E)-RGFP966 是一种选择性的 CNS 通透性 HDAC3 抑制剂,可用于研究亨廷顿病。
CM-4620 是钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM, 895 nM。
Galanin Receptor Ligand M35 是一种高亲和力的甘丙肽受体配体,在大鼠脊髓、大鼠海马和离体小鼠胰岛中起着甘丙肽受体拮抗剂的作用。Galanin Receptor Ligand M35 对人 GalR1 和 GalR2 的 Ki 值分别为 0.11 nM、2.0 nM。
SMND-309是丹酚酸B衍生物,对体内外的鼠皮质神经元损伤有保护作用。
(RS)-AMPA(±)-AMPA)一水合物是一种谷氨酸类似物,是一种强效和选择性兴奋性神经递质L-谷氨酸激动剂(RS)-AMPA一水合物不干扰海藻酸或NMDA受体的结合位点[1][2]。
木质纤维素酸-d3是氘标记的木质纤维素酸[1]。木质素二酸(二十四烷酸)是一种24碳饱和(24:0)脂肪酸,在发育中的大脑中合成。木质素羧酸也是木质素生产的副产品。木质素二酸可用于齐薇格脑肝肾综合征和肾上腺脑白质营养不良的研究[2][3]。
Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,比对α7受体的抑制性高超过1000倍。
Tamsulosin是α1受体拮抗剂。
GK56 一种羧基尼古丁半抗原 (hapten),包含一个连接子,连接在尼古丁的 6 位上。GK56 通过碳二亚胺介导的反应与 KLH 结合。
布洛芬(±)-布洛芬钠是一种口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬钠抑制细胞增殖、血管生成和诱导细胞凋亡。布洛芬钠是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬钠可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][5][8]。
磷脂酶D(PLD)是磷脂酶超家族的一种酶,广泛存在于细菌、酵母、植物、动物和病毒中,常用于生化研究。磷脂酶D可以催化甘油磷脂中的磷酸二酯酶键水解,生成磷脂酸和可溶性胆碱。磷脂酶D参与多种疾病相关过程,包括糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖、肿瘤发生、免疫应答和神经内分泌功能[1]。
Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。