T3D 959(DB-959)是一种有效的脑渗透性口服活性双重PPARδ/PPARγ激动剂,EC50分别为19/297 nM；可预防STZ诱导的神经毒性,并在已建立的散发模型中显示出明显的治疗和神经保护作用。阿尔茨海默病2期临床
异三萜内酯是一种具有生物活性的倍半萜内酯。从泡桐中可以分离到三萜异花内酯。三羟异黄酮具有神经保护作用[1]。
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
灵芝酸甲酯丙酮是一种羊毛甾烷三萜,是从灵芝子实体中分离得到的天然产物。甘露德酸甲酯是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50值为18.35μM。甘露德酸甲酯一种丙酮可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。
托吡卡胺-d3是氘标记的托吡卡酰胺[1]。托吡卡胺(Ro 1-7683)是一种选择性M4毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。托吡卡胺作为滴眼液使用时会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹[2][3]。
(E/Z)-舒林酸硫化物是一种有效的γ-分泌酶调节剂(GSM)。(E/Z)-舒林酸硫化物选择性地减少Aβ42的生成,有利于较短的Aβ物种。(E/Z)-舒林酸硫化物可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Fibronectin Type III Connecting Segment Fragment 1-25 是一种负责黑色素瘤细胞粘附的多肽,在鸡周围神经系统的发育中发挥着重要作用。
BChE-IN-7(化合物13)是一种有效、选择性、BBB穿透和可逆的乙酰胆碱酯酶和BChE抑制剂,IC50为0.06μM(BChE)。BChE-IN-7可以保护神经元样细胞免受有毒Aβ物种的侵害[1]。
GT-2016是一种有效、选择性和脑渗透性组胺H3受体拮抗剂,Ki为43.8 nM。GT-2016对H1和H2受体有选择性,对组胺甲基转移酶无活性[1]。
Gly-Leu-Met-NH2是物质P(物质P(HY-P0201))的C-末端三肽。P物质是一种神经肽[1]。
苯并辛胺是一种口服有效的精神活性剂,具有镇静作用。苯并辛胺增加儿茶酚胺的周转率。苯并辛胺增强大鼠心脏对[3H]去甲肾上腺素的摄取。苯并辛胺也加速了脑内注射[3H]去甲肾上腺素的消失[1]。
AMPA受体调节剂-5(实施例217)是AMPA受体调制器。AMPA受体调节剂-5可用于神经系统疾病的研究[1]。
J-147是一种广谱神经保护活性苯基酰肼化合物(EC50= 60-115nM)。
Corydalmine (L-Corydalmine) 是一种从 Corydalis Chaerophylla 的根中分离的生物碱,抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 可用作口服镇痛剂,具有有效的镇痛作用。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可减轻 Vincristine 引起的神经性疼痛。
TRPA1 Antagonist 1是亚甲基磷酸酯前药,其转化为活性药物,活性药物是TRPA1的拮抗剂,IC50为8 nM。
丙戊酸(VPA)衍生物2-己基-4-戊炔酸((±)-2-己基-4-戊炔酸)具有抑制HDAC(IC50=13µM)和诱导HSP70的潜在作用。有效的神经保护作用。2-己基-4-戊炔酸引起组蛋白高乙酰化,并保护培养神经元免受谷氨酸诱导的兴奋毒性[1]。
α-眼镜蛇毒素是一种神经毒素,可以从泰国眼镜蛇的毒液中分离出来。α钴酸毒素具有神经调节、抗病毒和镇痛活性。α-钴托毒素对急性和慢性多发性硬化症也显示出强大的免疫抑制活性。α-Cobratoxin在肾上腺脊髓神经病中的研究进展[1]。
Decaffeoylacteoside 是 AChE/BChE/LOX 的抑制剂,具有中等活性。
Huwentoxin I (HWTX-I) 是一种肽毒素,可抑制电压门控钠通道和 N 型钙通道。Huwentoxin I 抑制大鼠海马和蟑螂背侧不配对中位 (DUM) 神经元的钠离子通道,IC50 值分别为 66.1 和 4.80 nM。
肌球蛋白V-IN-1(化合物8)是一种有效的选择性肌球蛋白V抑制剂,Ki为6μM。肌球蛋白V-IN-1显示出对肌球蛋白V的急性抑制作用。肌球蛋白V-IN-1通过特异性抑制ADP从肌动蛋白复合物中释放来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白V ATP酶[1][2]。
Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽,为选择性的 CRF2 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.4,0.3 和 0.5 nM。
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
Suavissimoside R1 可从Rubus parvifollus 的根部分离得到,具有神经保护作用,有抗帕金森病的潜能。
MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。