Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
Erteberel (LY500307) 是有效,选择性的雌激素受体β (ERβ) 抑制剂,Ki 和 EC50 分别为1.54 nM,3.61 nM。抗肿瘤活性。
μ阿片受体激动剂2(化合物H-3)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。
Crocetin (β-Crocetin) 是从 Crocus sativus 中分离得到的,拥有抗炎、神经保护和抗氧化作用。
Peptide YY (PYY) 是一种肠道激素,可调节食欲和抑制胰腺分泌。Peptide YY (PYY) 可以通过神经肽 Y 受体 (Neuropeptide Y receptors) 介导其作用。
CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂,具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
嗜铬粒蛋白A(324-337),人是嗜铬粒素A的肽片段,可从人回肠类癌中分离得到。嗜铬粒蛋白A是一种可溶性糖蛋白,与激素和神经肽一起储存在大多数(神经)内分泌细胞和神经元的分泌颗粒中,也是神经内分泌肿瘤的血浆标志物[1][2]。
多潘立酮-d4是一种氘标记的多潘立酮(R33812)。多潘立酮是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用。
S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
BChE-IN-14(化合物19c)是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,其eqBChE和hBChE的IC50s分别为0.23和0.011μM。BChE-IN-14具有良好的血脑屏障渗透性和原代细胞安全性。BChE-IN-14能够在体内修复认知障碍,可以用于阿尔茨海默病的研究[1]。
α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂,IC50为24.6 nM；增加STEP底物ERK1/2,Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化,并且在皮质培养物中没有表现出毒性,显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比；改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中,β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。
VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
β-淀粉样肽(16-20)是淀粉样-β(Abeta)的一个氨基酸序列(KLVFF)。β-淀粉样肽(16-20)是阿贝塔原纤维形成的有效抑制剂,在N-和C-末端添加RG-/-GR-NH2残基以帮助溶解)[1]。
Deltakephalin是一种有效的选择性阿片类δ受体激动剂。Deltakephalin具有镇痛作用[1]。
PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 (NOP) 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。
MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。
Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂。
Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。
维生素B15(泛氨基甲酸)半钙是一种天然的、广泛存在于植物种子中的物质,可以用作刺激细胞呼吸的药剂。维生素B15半钙含有D-葡萄糖二甲基氨基乙酸。维生素B15半钙也是一种免疫纠正剂[1][2]。维生素B15半钙可用于多种疾病。
LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。
CB1R变构调节剂3是由2-苯基吲哚支架衍生的新型类似物,是一种CB1R阳性变构调调节剂。CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM[1]。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)二水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
α-糖苷酶-IN-1(化合物MZ7)是一种有效的α-甘氨酸(α-糖苷酶类)抑制剂,IC50为44.72 nM,KI为41.74 nM。α-糖苷酶-IN-1还显示出对人碳酸酐酶同工酶I和II(hCA I和hCA II)以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制谱,IC50值分别为104.87、100.04和654.87 nM。α-糖苷酶-IN-1可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
Clomipramine D3 hydrochloride 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。