S 17092(S 17092-1)是一种有效的脑脯氨酰内肽酶(PEP)抑制剂,IC50为1.2 nM。S 17092可用于研究与脑老化相关的记忆障碍和认知障碍[1]。
Protein Kinase C Peptide Substrate 依赖于第二信使和特定的适配蛋白靶向特定的细胞间室,接受细胞外信号,激活 G 蛋白偶联受体,酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体。Protein Kinase C Peptide Substrate 参与调控多种生理功能,包括神经。内分泌、外分泌、炎症和免疫系统的激活。
NQTrp,一种芳香萘醌色氨酸杂化分子,一种具有一般抗淀粉样变性作用的tau蛋白聚集抑制剂。NQTrp抑制六肽(γD-晶体蛋白N端的41GCWMLY46)以及全长γD-晶体蛋白的体外聚集[1]。
Ruzadolane 是一种非麻醉性的,作用于中枢的止痛剂。
CM398是一种高选择性、口服活性sigma-2受体配体(Ki=0.43 nM),具有高sigma-1/sigma-2选择性(1000倍)。CM398对多巴胺(Ki=32.90nM)和5-羟色胺转运体(Ki=244.2nM)有显著的亲和力。CM398在小鼠炎性疼痛的福尔马林模型中显示出良好的抗炎镇痛作用[1]。
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
Repinotan(BAY x 3702游离碱)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值为0.19 nM(小牛海马)、0.25 nM(大鼠和人类皮层)和0.59 nM(大鼠海马)。Repinotan对其他相关受体的亲和力较弱。雷皮诺坦具有明显的神经保护作用[1]。
LRRK2-IN-8是LRRK2抑制剂。LRRK2-IN-8以低于10nM的IC50抑制LRRK2(wt)和LRRK2)(G2019),并以10-100nM的IC 50抑制TYK2和NUAK1[1]。
Secretoneurin, rat 是由分泌粒蛋白 II (SgII) 的蛋白水解过程产生的一种 33 个氨基酸多肽。Secretoneurin, rat 在体内和体外诱导大鼠纹状体多巴胺释放,对单核细胞和嗜酸性粒细胞有很强的趋化作用,而对粒细胞则没有。
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。
Aptiganel (CNS 1102 (free base)),多肽,是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
MRGPRX1激动剂2(化合物1a)是一种有效的Mas相关G蛋白偶联受体X1(MRGPRX1)阳性变构调节剂,EC50值为0.48μM。MRGPRX1激动剂2可用于研究神经病理性疼痛[1]。
Autocamtid-3是一种含有Thr287的13氨基酸肽,是一种选择性CaMKII(Ca2+/钙调素依赖性激酶II)(CaMK)底物[1]。
CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
POM1是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 的抑制剂,其对NTPDase 1、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。POM1 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制NTPDase 而发挥作用的。
Synaptamide是一种有效的调节剂,通过PKA/ CREB激活作用而对NSCs神经分化起作用。
IM156 (HL156A) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。
Tau Peptide (245-274) (Repeat 1 Domain) 是一种 Tau 片段。
MIN-101 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
四硫代钼酸铵(VI)是一种铜螯合剂,也是一类硫化物供体。四硫代钼酸铵(VI)具有神经保护作用。四硫代钼酸铵(VI)可用于脑缺血的研究[1]。
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
VP3.15 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是在所有哺乳动物细胞中合成的主要生物甲基供体,但在肝脏中含量最高。
PD117519是一种腺苷受体激动剂。
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。
L-酪氨酸-4-13C是13C标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
3-Pyr-Cytisine (3-pyr-Cyt) 是一种金雀花碱衍生物。3-Pyr-Cytisine 是一种非常弱的 α4β2 nAChR 部分激动剂,可用于抗抑郁的研究。