Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用,并被研究用于治疗精神分裂症。
WH-15是Km值为49的荧光PLC报告子；PLC-γ1、PLC-δ1和PLC-β2分别为30、86.1µM。WH-15可在级联反应中裂解以产生荧光6-氨基喹啉。WH-15可用于响应活细胞中的成像PLC活性[1]。
Olcegepant hydrochloride (BIBN4096BS hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的Ki值为14.4 pM。
Salirepin 是一种酚苷类物质,从 Idesia polycarpa 的果实中获得,能够抑制脂多糖诱导的一氧化氮的产生。
氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。
Colivelin是具有神经保护功能的多肽,也是 STAT3 的活化物。
Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
β-Amyloid (1-40), FAM-labeled 是一个 FAM 荧光标记的 β-Amyloid (1-40) 肽 (λex= 492 nm and λem= 518 nm)。
Coppersensor-1(CS1)是一种基于硼二吡咯烷(BODIPY)的荧光传感器,用于选择性和灵敏地检测生物样品(包括活细胞)中的铜(I)离子(Cu+)[1]。
BW373U86(SNC86)是一种δ-阿片受体激动剂,IC50为1.49 nM。BW373U86显示出抗抑郁样作用【1】。
Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。
CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂,具有治疗多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。
[Arg-15,-20,-21,Leu17]-PACAP-Gly-Lys-Arg-NH2(BM-PACAP)是一种具有松弛作用的合成PACAP 1-27(HY-P0176)类似物[1]。
NS9283是(α4)3(β2)2烟碱乙酰胆碱受体的正-正变构调节剂。NS9283可用于一系列神经疾病,如注意缺陷多动障碍(ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病[1]。
SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
TCN238是mGlu4的正变构调节物,EC50值为1 μM。
LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
Effusol 时可从Juncus effuses 中分离得到的一种酚类物质,对 DPPH 和 ABTS 自由基具有较强的清除活性,其IC50 值分别为 79 μM 和 2.73 μM。Effusol挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
mGlu4受体激动剂1(化合物62)是一种有效的mGlu4受体阳性变构调节剂,EC50为308 nM。mGlu4受体激动剂1显示出显著的抗焦虑和抗精神病样作用[1]。
A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
吡伦哌酮(R 47465)是一种5-HT2血清素受体拮抗剂。吡仑贝隆具有适度的抗焦虑活性[1][2]。
BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
11β-HSD1-IN-7(化合物c10a)是一种11β-HSD1抑制剂,对人11β-HDD1的IC50值为1.9μM。11β-HHS1-IN-7可用于糖尿病和认知功能下降的研究[1]。
Keto Ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。
一种有效的,选择性的,脑渗透性的口服甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)抑制剂,IC50为92 nM(大鼠GlyT1),选择性比GlyT2高50倍；对除μ-阿片受体外的许多其他受体的亲和力最小(IC50=1.83 uM)；抑制小鼠皮质匀浆中离体[(3)H]-甘氨酸摄取,改善精神分裂症和阿尔茨海默病认知障碍动物模型的认知。精神分裂症1期停止使用
芳樟醇氧化物是延长小麦植株的次级代谢产物,具有抗伤害和抗惊厥作用。芳樟醇氧化物具有抗焦虑活性[1][2][3]。