异丙酚-d17(2,6-二异丙基苯酚-d17)是氘标记的异丙酚。异丙酚能直接激活GABAA受体,抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。异丙酚具有抗伤害性,用于镇静和催眠[1]。
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。
O-GlcNAcase-IN-4是一种O-GlcNAcase抑制剂,从专利WO2018140299A1配方Ic中提取。O-GlcNAcase-IN-4可用于神经退行性疾病和紊乱的研究,如阿尔茨海默病[1]。
μ阿片受体激动剂1(化合物H-1a)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。
Trazodone盐酸盐是5羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂,可作用于焦虑症。
N-type calcium channel blocker-1是有口服活性的麻醉剂,可阻断N型钙离子通道 (N-type calcium channels),在IMR32试验中 IC50 值为0.7 μM。
SNC162是一种δ阿片受体激动剂,IC50为0.94 nM。SNC162具有抗抑郁样作用,可选择性增强芬太尼对恒河猴的抗伤害作用[1][2]。
5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
CP-113818是一种有效的胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。CP-113818可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂,可用于神经领域的研究。
Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
色胺-d2盐酸盐是一种氘标记的色胺盐酸盐。盐酸色胺是一种单胺类生物碱,与其他微量胺类似,被认为是一种神经调节剂或神经递质[1]。
吗啡肽是一种有效的吗啡(μ)受体特异性激动剂。Morphiceptin是一种合成肽,是乳蛋白β-酪蛋白片段的酰胺。吗啡肽具有吗啡样活性,对吗啡(μ)受体具有高度特异性,但对脑啡肽没有特异性(⸹) 受体[1]。
Ropivacaine盐酸盐能阻断神经纤维的冲动传导,能可逆的抑制钠离子流。
β-FXR antagonist 1 (C 12) 是FXR antagonist 1 (HY-151481) 的异构体,是FXR 的拮抗剂。
CyPPA 是 hSK3 和 hSK2 的阳性调节剂,其 EC50 值分别为 14 μM 和5.6 μM。CyPPA 对 hSK1 和 hIK 通道无活性。
Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
LY344864是5-HT1F受体选择性激动剂,Ki为6 nM。
(RS)-CPP((±)-CPP)是一种强效选择性NMDA拮抗剂。(RS)-CPP抑制中枢神经元反应,具有抗惊厥活性[1]。
N6-苄基-5'-乙基羧酰胺腺苷是一种选择性A3腺苷受体激动剂[1]。
含TARP-gamma8的AMPA受体新型高效选择性负性调节剂
ASP 2905(ASP2905)是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的电压门控钾通道KCNH3抑制剂,IC50为9.0 nM；对55种跨膜蛋白的亲和力最低；降低培养大鼠自发抑制性突触后电流的频率0.1-1 uM的海马神经元；逆转破坏MK-801和东莨菪碱诱导的小鼠自发交替行为,改善老年大鼠的认知缺陷。阿尔茨海默病第1阶段停止
hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。
Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于研究 A3 肽水平异常相关的疾病,包括阿尔茨海默症。