QX-222氯化物是利多卡因的三甲基类似物(HY-B0185),是一种有效的钠通道阻滞剂[1][2][3]。
Mu-6S-Palm-β-Glc是棕榈酰蛋白硫酯酶(PPT)的荧光底物。Mu-6S-Palm-β-Glc可用于研究婴儿神经性蜡样脂褐素病[1][2]。
Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。
Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
A-971432是一种有效、选择性和口服活性的1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体5激动剂,IC50s为。S1P1、S1P3、S1P5分别为362、>10、0.006µM。A-971432保护血脑屏障(BBB)稳态。A-971432可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力[1][2]。
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
辣椒素(CA-008)盐酸盐是辣椒素的前药,是一流的非阿片类TRPV1激动剂。辣椒素盐酸盐可以提供有意义和持久的疼痛缓解[1]。
盐酸罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。盐酸罗米替啶在体内显示镇静作用[1][2]。
Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 τ。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
γ3-MSH 来源于 pro-opiomelanocortin (POMC) 的 N 端。γ3-MSH 刺激人肾上腺肿瘤细胞分泌醛固酮。
GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
D-苏氨酸-PPMP是葡糖基神经酰胺(GlcCer)合酶的有效抑制剂。D-苏氨酸-PPMP可阻断有丝分裂并减少囊肿的产生[1][2]。
油酰5-羟色胺是一种TRPV1拮抗剂,对人TRPV1的IC50值为2.57μM[1]。
Asenapine maleate,一种抗精神病药物,同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的Ki 值分别为1.3,0.42,1.1 nM。
[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。
去氢克雷那定,一种β-卡宾生物碱,可从类蛇皮草中分离出来。脱氢克雷那定通过激活ERK和JNK诱导细胞凋亡。脱氢克雷那定抑制癌细胞的侵袭和迁移,它还抑制神经元兴奋性以发挥镇痛作用[1][2]。
NCS-382 (sodium) 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂。NCS-382 (sodium) 具有抗镇静和抗催眠活性,可用于神经系统疾病的相关研究。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
Azamethiphos 是一种有机磷杀虫剂和神经毒性物质,能抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
PAC1R拮抗剂1(化合物3d)是一种口服有效的PAC1受体拮抗剂。PAC1R拮抗剂1可抑制垂体腺苷酸环化酶激活肽(PACAP)和神经损伤引起的痛觉超敏[1]。
Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选药物,具有广泛的抗惊厥活性。
右美沙芬(AVP-786)是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。去右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。二氢右美沙芬可用于AD中假性延髓情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和兴奋的研究[1][2][3]。
(-)-戊丁洛尔((S)-戊丁洛醇)是一种有效的β-肾上腺素受体和5-HT受体拮抗剂,在大鼠氨角1(CA1)和人CA3中,5-HT的Ki值分别为11.6nM和11.9nM。(-)戊丁洛l可增加海马5-HT输出[1][2]。
MRK-623是一种有效的α2/α3亚基功能选择性GABAA受体激动剂。
N-oleoyl-glutamine 是 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸(NAAs)。N-oleoyl-glutamine 是一种瞬时受体电位 (TRP) 拮抗剂。