神经疾病

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

(-)-双环甲硫脲

荷包牡丹甲酰亚胺是一种有效的GABA(a)受体阻滞剂。二瓜氨酸甲酰化物改变膜的性质和燃烧模式。荷包牡丹碱甲酰亚胺降低了Apamin敏感的超极化后,而Apamin是一种从蜂毒中分离出来的毒素,用于阻断小电导Ca2+激活的K+通道。荷包牡丹碱甲碘化物通过阻断apamin敏感的Ca2+激活的K+电流促进突发放电[1]。

• CAS号：40709-69-1
• 分子式：C₂₁H₂₀INO₆
• 分子量：509.29
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

辣椒素

Nonivamide 是一种 激动剂,在静态毒性检测中,4d-EC50 为 5.1 mg/L。

• CAS号：2444-46-4
• 分子式：C₁₇H₂₇NO₃
• 分子量：293.401
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：450.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：54°C
• 闪点：226.2±31.5 °C

5-戊基间苯二酚

Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生[3]。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2,抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM[1][2]。

• CAS号：500-66-3
• 分子式：C₁₁H₁₆O₂
• 分子量：180.243
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：313.3±12.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：46-48ºC
• 闪点：148.8±14.2 °C

王草酚

Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素,是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (Ki=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50为 0.74 µM,对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。

• CAS号：484-14-0
• 分子式：C₁₄H₁₄O₃
• 分子量：230.25900
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.203g/cm3
• 沸点：422.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.1ºC

11-O-没食子酰岩白菜素

11-O-没食子酸岩白菜素是从菲律宾马洛托斯乙醇提取物中分离得到的一种化合物。11-O-没食子酸岩白菜素具有镇痛和抗炎活性。11-O-没食子酸岩白菜素是一种用于治疗疼痛和炎症的先导化合物[1]。

• CAS号：82958-44-9
• 分子式：C₂₁H₂₀O₁₃
• 分子量：480.38
• 类别：炎症/免疫

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：887.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：269℃
• 闪点：311.3±27.8 °C

Moxonidine-d4

莫索尼定-d4(BDF5895-d4)是氘标记的莫索尼定。莫索尼定(BDF5895)是咪唑啉受体亚型1的选择性激动剂,用作降压药[1][2]。

• CAS号：1794811-52-1
• 分子式：C₉H₈D₄ClN₅O
• 分子量：245.70
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO1/TDO-IN-4

IDO1/TDO-IN-4是一种有效的IDO1/TDO双抑制剂,IC50值为3.53μM(IDO1)和1.15μM(TDO)。IDO1/TDO-IN-4与IDO1和π形成氢键−π叠加与时差的相互作用。IDO1/TDO-IN-4可用于研究抑郁症以及抑郁症引起的感染性、代谢性和自身免疫性疾病[1]。

• CAS号：461424-21-5
• 分子式：C₁₄H₁₀N₄
• 分子量：234.26
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-AP5

L-AP5(L-APV；L-2-氨基-5-膦酸)是NMDA拮抗剂,是D-AP5(HY-100714A)的异构体。L-AP5表现出相对较弱的氨基酸和突触阻断活性[1]。

• CAS号：79055-67-7
• 分子式：C₅H₁₂NO₅P
• 分子量：197.13
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：482.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：245.4±31.5 °C

比托派汀

Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。

• CAS号：845614-11-1
• 分子式：C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S
• 分子量：543.45500
• 类别：GLYT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,1,1,2,2-Pentafluoro-7-phenyl-3-heptanone

FKGK11是GVIA iPLA2(通过钙非依赖性磷脂酶A2组)的有效和选择性抑制剂。FKGK11可用于研究卵巢癌和神经疾病,如周围神经损伤和多发性硬化[1][2]。

• CAS号：1071000-98-0
• 分子式：C₁₃H₁₃F₅O
• 分子量：280.234
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：288.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：110.7±21.5 °C

压力酸

Pressinoic Acid是一种具有强效促肾上腺皮质激素释放活性的合成六肽。 Pressinoic Acid也是催产素 (oxytocin) 抑制剂; 它诱发母性行为。

• CAS号：35748-51-7
• 分子式：C₃₃H₄₂N₈O₁₀S₂
• 分子量：774.86400
• 类别：多肽产品

• 密度：1.325g/cm3
• 沸点：1373ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：784.2ºC

LSN2814617

LSN2814617是一种口服活性、强效、脑渗透剂和选择性mGlu5(代谢型谷氨酸盐5)阳性变构调节剂(PAM),EC50值分别为52 nM(人mGlu5)和42 nM(大鼠mGlu5)。LSN2814617显示了尾流促进效应。LSN2814617可用于精神分裂症研究[1]。

• CAS号：1313498-17-7
• 分子式：C₁₈H₂₀FN₅O
• 分子量：341.38
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SEP-363856 hydrochloride

SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。

• CAS号：1310422-41-3
• 分子式：C₉H₁₄ClNOS
• 分子量：219.73
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NPY 5RA972

NPY5RA-972是一种口服活性、中枢神经系统(CNS)穿透性、强效和选择性的NPY Y5受体拮抗剂,可防止由该受体激活驱动的摄食[1]。

• CAS号：439861-56-0
• 分子式：C₂₁H₂₅N₃O₂
• 分子量：351.44200
• 类别：神经肽Y受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FSB

FSB是一种荧光染料,可用于检测丝状tau并以高灵敏度和特异性标记人类淀粉样病变(激发：390 nm,发射：520 nm)[1][2]。

• CAS号：760988-03-2
• 分子式：C₂₄H₁₇FO₆
• 分子量：420.387
• 类别：神经疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：663.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：355.0±31.5 °C

PSB 06126

PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。

• CAS号：1052089-16-3
• 分子式：C₂₄H₁₅N₂NaO₅S
• 分子量：466.44100
• 类别：磷酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

F 11440游离态

F11440是一种强效,选择性,疗效高的5HT1A受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。

• CAS号：179756-58-2
• 分子式：C₁₆H₂₃N₇O₂
• 分子量：345.40
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：519.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.2±32.9 °C

杂环基氨基甲酸酯衍生物1

Heterocyclyl carbamate derivative 1 是一种杂环氨基甲酸酯衍生物,可能用于炎症和神经等疾病的研究。

• CAS号：168830-01-1
• 分子式：C₂₆H₂₉N₃O₂
• 分子量：415.53
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

T761-0184

T761-0184是一种有效的α7烟碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。

• CAS号：1340907-57-4
• 分子式：C₁₆H₂₀FN₃O
• 分子量：289.35
• 类别：胆碱受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-辛烯-3-醇

Oct-1-en-3-ol是一种芳香脂肪酸,是一种自我刺激的氧化脂质信使。Oct-1-en-3-ol是植物细胞反应、植物-食草动物相互作用和植物-植物相互作用中的信号分子。Oct-1-en-3-ol通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性[1][2]。

• CAS号：3391-86-4
• 分子式：C₈H₁₆O
• 分子量：128.212
• 类别：代谢疾病

• 密度：0.8±0.1 g/cm3
• 沸点：168.4±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-49°C
• 闪点：61.1±0.0 °C

乳铁蛋白

Joro spider toxin 3是一种 GABA 激动剂。Joro spider toxin 3能阻断肌肉刺激的地西泮的结合。Joro spider toxin 3可用于研究抑制GABA受体的失活机制。

• CAS号：112163-33-4
• 分子式：C₂₇H₄₇N₇O₆
• 分子量：565.71
• 类别：神经疾病

• 密度：1.195g/cm3
• 沸点：979.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：546.4ºC

Dichlorphenamide disodium

二氯苯酰胺二钠是一种口服活性、特异性碳酸酐酶抑制剂。敌敌畏可以通过抑制眼睛分泌水分来降低眼压。二氯苯酰胺可用于青光眼研究[1]。

• CAS号：76382-13-3
• 分子式：C₆H₆Cl₂N₂Na₂O₄S₂
• 分子量：351.14
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Didesmethyl cariprazine

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。

• CAS号：839712-25-3
• 分子式：C₁₉H₂₈Cl₂N₄O
• 分子量：399.36
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

sodium,(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate,pentahydrate

头孢唑林五水合钠是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染研究[1]。头孢唑林五水合钠具有抗炎作用,可减轻术后认知功能障碍[2]。

• CAS号：115850-11-8
• 分子式：C₁₄H₂₃N₈NaO₉S₃
• 分子量：566.56500
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-酪氨酸-3,3-d2

L-酪氨酸-d2是氘标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。

• CAS号：72963-27-0
• 分子式：C₉H₉D₂NO₃
• 分子量：183.20100
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：>300ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

Mca-Amyloid β/A4 Protein Precursor770 (667-676)-Lys(Dnp)-Arg-Arg amide trifluoroacetate salt

Mca-SEVKMDAEFRK(Dnp)RR-NH2 含有野生型淀粉样前体蛋白 (APP) β-分泌酶切割位点,是噻美特寡肽酶 (TOP) 的底物。 它用于阿尔茨海默病研究。

• CAS号：1802078-33-6
• 分子式：C₈₇H₁₂₉N₂₇O₂₈S
• 分子量：2033.184
• 类别：神经疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西诺氨酯

Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。

• CAS号：913088-80-9
• 分子式：C₁₀H₁₀ClN₅O₂
• 分子量：267.672
• 类别：GABA受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：520.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.8±32.9 °C

3-Methyl-2-oxovaleric acid-d8 sodium

3-甲基-2-氧代戊酸-d8钠是氘标记的3-甲基-2-氟代戊酸。3-甲基-2-氧代戊酸是一种神经毒素、产酸剂和代谢毒素,也是支链氨基酸不完全分解产生的异常代谢产物[1]。

• CAS号：1795037-03-4
• 分子式：C₆HD₈NaO₃
• 分子量：160.17
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ISRIB(反式异构体)

ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。

• CAS号：1597403-47-8
• 分子式：C₂₂H₂₄Cl₂N₂O₄
• 分子量：451.343
• 类别：PERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：719.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：388.6±32.9 °C

苯磺酸瑞米唑仑

Remimazolam苯磺酸盐是一种GABA激动剂。

• CAS号：1001415-66-2
• 分子式：C₂₇H₂₅BrN₄O₅S
• 分子量：597.48000
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A