Lexanersen sodium 是一种可用于亨廷顿舞蹈症研究的寡核苷酸。
Vafidemstat 是一种双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
D-threo-PDMP是一种有效的糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,它通过抑制糖基化减少细胞表面的鞘糖脂,减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,并抑制轴突生长[1][2]。
(S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种有效的 mGluR2 激动剂。(S)-4CPG 可减轻大鼠坐骨神经收缩损伤相关的痛觉过敏和异常性疼痛。(S)-4CPG 可用于神经性疾病的研究。
UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.66 μM。
棕榈烯酸-13C16是13C标记的棕榈烯酸。棕榈烯酸是脂肪酸的一种成分,与预防SHRSP大鼠脑血管疾病死亡有关。
κ-Bungarotoxin (κ-Bgt) 是一种有效的、选择性的、缓慢可逆的 α3β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂,其 IC50 为 2.30 nM。
自噬诱导剂D61是一种具有抗菌活性的小分子自噬诱导剂,可诱导LC3II并促进LC3II在沙门氏菌附近聚集。D61(25 uM)将细菌负荷(原始264.7巨噬细胞中的GFP信号)降低20倍,IC50为1.3 SAFIRE分析中的μM。D61抗菌活性取决于VPS34复合物和ATG5。D61还减少了受感染小鼠脾脏和肝脏中沙门氏菌的数量。巨噬细胞中的D61抗菌活性与抗生素氯霉素具有协同作用,但这种协同作用在很大程度上独立于氯霉素的已知自噬刺激活性。肠道沙门氏菌是人类和动物的一种天然细菌病原体,可引起全身感染或胃肠炎。
Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂,通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
TRC051384是热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂。
AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。
PHA 568487α-7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)的选择性激动剂[1][2]。PHA 568487可减少神经炎症和氧化应激[2]。PHA-568487具有快速的脑渗透能力[3]。
(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酸-2,2酸-d2是氘标记的3,4,5-三甲氧基苯基乙酸[1]。3,4,5-三甲氧基苯乙酸是梅斯卡林的代谢产物[2]。
Obtusin 是来自决明子种子,是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂,IC50 为 11.12 μM,Ki 为 6.15。Obtusin 在神经退行性疾病,尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。
Fluoxetine hydrochloride是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
RG1678 (Bitopertin)R型对映体是非竞争性甘氨酸重吸收(GlyT1)抑制剂。
葡糖脑苷酶-IN-1(化合物11a)盐酸盐是一种有效且选择性的GCase(葡糖脑糖苷酶)抑制剂,其IC50为29.3μM,Ki为18.5μM。葡萄糖脑苷酶-IN-1盐酸盐可用于戈谢病(GD)和帕金森病(PD)的研究[1]。
DOV-216,303 是一种抗抑郁化合物。 DOV-216,303 抑制去甲肾上腺素 (NE)、血清素 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 的再摄取,对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值为 14 nM、20 nM 和 78 nM。 DOV-216,303 增加嗅球切除 (OBX) 大鼠前额皮质的单胺释放。
LTI-291 是葡糖脑苷脂酶 (Gcase) 的激活剂来自专利 WO 2017192841 A1。
Solanesol 是一种脂肪族萜烯醇,主要存在于茄科植物中,具有抗炎、神经保护和抗菌活性。
Pepinemab(VX 15/2503)是一种针对SEMA4D的人单克隆抗体,SEMA4D是一种信号蛋白4D(SEMA4D),也称为CD100,它是神经元发育的调节剂,在多种细胞过程中发挥作用。Pepinemab可通过阻断SEMA4D的活性,用于研究各种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病[1]。
AZ194是一流的口服活性CRMP2-Ubc9相互作用抑制剂和NaV1抑制剂。7(IC50=1.2μM)。AZ194阻断CRMP2的苏甲酰化以选择性地减少表面表达NaV1的量。7.抗伤害作用[1]。
RTIOXA-43是食欲素受体激动剂,OX2和OX1受体的EC50分别为24 nM和24 nM[1]。
THK-5470是一种单胺氧化酶-B(MAO-B)成像探针,可用于神经系统疾病的研究。THK-5470对MAO-B具有非常高的结合亲和力,IC50值为4.2nm,对tau的结合亲和力较低,IC50值为4462nm。THK-5470具有高选择性结合性能和高亲和力(来自专利EP2019-846498)。
Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。