Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
Quetiapine Sulfoxide是Quetiapine的代谢物, Quetiapine用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。
Anticonvulsant agent 3 是一种 2-氨基衍生物,具有 抗惊厥活性。
Methylpiperate 是一种胡椒碱类生物碱,具有显著的 MAO 抑制活性 (IC50 3.6 μM) 。Methylpiperate 对 MAO-B (IC50 1.6 μM) 比 MAO-A (IC50 27.1 μM) 有选择性抑制作用。Methylpiperate 可用于治疗精神障碍。
Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
花青素3,5-二葡萄糖苷氯化物是一种花青素。氰化物3,5-二葡糖苷氯化物抑制高压压力诱导的GLAST下降。氰化物3,5-二葡糖苷氯化物在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1]。
格拉司琼-d3(BRL 43694-d3)是氘标记的格拉司琼。格拉司琼(BRL 43694)是一种5-羟色胺-HT3受体拮抗剂,用作治疗化疗后恶心呕吐的止吐药[1][2]。
TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
Methylnaltrexone D3 Bromide是Methylnaltrexone Bromide的氘代化合物标准品。
NNC-711(盐酸盐)是GAT-1(GABA转运体1)的有效和选择性抑制剂,对hGAT-1的IC50为40 nM。NNC-711在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性[1][2][3]。
NS11394是GABA(A)受体高效调节剂,对alpha(5)亚类活性最高。
Chalepensin 是一种呋喃香豆素,是一种竞争性 CYP2A6 抑制剂。Chalepensin 还不同程度地抑制人 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。
VRK-IN-1是一种有效和选择性的痘苗相关激酶1(VRK1)抑制剂,IC50为150nm。VRK1是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类Ser/Thr蛋白激酶[1]。
hBChE-IN-1(化合物4)是喹啉基衍生物,是有效的hBChE抑制剂(IC50＝7nM)并且对hAChE具有高度选择性。hBChE-IN-1显示出对tau和Aβ40蛋白聚集的抑制活性,IC50值分别为20和4.3μM。hBChE-IN-1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
Ispronicline(TC-1734)是一种口服活性、脑选择性α4β2尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂,在啮齿动物中显示出增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline以高亲和力(Ki=11 nM)与α4β2 nAChR结合,并对α7 nAChR和α3β4 nAChR等其他nAChR具有高度选择性[1][2]。
PHF6(VQIVYK)是一种能够启动全长tau蛋白聚集的自组装序列,并被定位到tau蛋白的第三微管结合重复区[1]。
L-丙氨酸-3-13C(L-2-氨基丙酸-3-13C)是13C标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。
Quetiapine(Ketipinor)是非典型的抗精神病化合物,可作用于精神分裂,狂躁和抑郁症。
Ryanodine是可渗透细胞的兰尼碱受体调节剂。 根据其浓度,Ryanodine可以刺激或抑制Ryanodine介导的Ca2+ 释放。 在Ryania speciosa中发现的有毒二萜。
贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。
A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 和ENT1激动剂, Ki值 分别为 4.39和 3.47。
L-655708是有效的, 选择性GABA A 受体激动剂 (Ki = 0.45 nM).
Miraculin(1-20)是一种肽,由20个氨基酸组成[1]。