2378855-09-3

• 常用中文名：VRK-IN-1
• 常用英文名：VRK-IN-1
• CAS号：2378855-09-3
• 分子式：C₁₈H₁₁F₄NO₂
• 分子量：349.28
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2021-10-08 16:43:47
• 更新时间：2024-01-14 12:43:11
• VRK-IN-1是一种有效和选择性的痘苗相关激酶1(VRK1)抑制剂,IC50为150nm。VRK1是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类Ser/Thr蛋白激酶[1]。

名称

• 英文名: VRK-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₁F₄NO₂
• 分子量: 349.28
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: VRK-IN-1是一种有效和选择性的痘苗相关激酶1(VRK1)抑制剂,IC50为150nm。VRK1是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类Ser/Thr蛋白激酶[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 150 nM (VRK1)[1]

• 体外研究: VRK-IN-1通过焓驱动与VRK1-FL结合,Kd为190 nM[1]。VRK-IN-1(0.4-25μM；24小时)浓度为3.2μM时,人HeLa细胞的活力略有降低[1]。
• 参考文献:

  [1]. Serafim RAM, et, al. Development of Pyridine-based Inhibitors for the Human Vaccinia-related Kinases 1 and 2. ACS Med Chem Lett. 2019 Aug 19;10(9):1266-1271.