BMT-090605盐酸盐是一种有效的选择性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50值为0.6nM。BMT-090605盐酸盐显示出抗伤害活性。BMT-090605盐酸盐抑制BMP-2诱导蛋白激酶(BIKE)和细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),IC50值分别为45nM和60nM。BMT-090605盐酸盐可用于神经性疼痛的研究[1]。
SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。
FKBP51F67V选择性拮抗剂配体2(实施例3-3)是有效的FKBP51F6 7V选择性阻断剂配体。FKBP51F67V选择性拮抗剂Ligand2逆转由杏仁核中FKBP51F6 7V过表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V选择性拮抗剂配体2与FKBP51 F67V结合,但不与野生型FKBP51或FKBP52[1]结合。
Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
BTA-EG4是一种过氧化氢酶-淀粉样蛋白相互作用抑制剂,可显著增强淀粉样肽在过氧化氢酶过表达神经元细胞中的神经毒性,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。
5-HT2A受体激动剂-1是一种EC50为5.54 nM的5-HT2A受体激动剂。5-HT2A受体激动剂-1可用于情绪障碍的研究[1]。
草酸丁苄酯(UCL-1397)是一种有效的选择性三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。草酸丁苄酯抑制TPP II以保护CCK-8免于失活[1][2]。
L-760735是一种高亲和力、选择性和口服活性的NK1受体拮抗剂,对人类NK1受体的IC50为0.19 nM。L-760735具有抗焦虑和抗抑郁样作用【1】。
N-乙酰基赖氨酰酪氨酸半胱氨酸酰胺(KYC)是髓过氧化物酶(MPO)的有效三肽抑制剂,抑制MPO介导的次氯酸(HOCl)形成(IC50=7 uM)和LDL的硝化/氧化；完全抑制25 uM的HOCl产生,减少镰状细胞病小鼠的血管氧化应激和增加血管舒张；减少小鼠中风模型中氧化应激介导的炎症,神经元损伤和神经干细胞损伤。
(S) -GFB-12811(化合物596)是一种有效且选择性的CDK5抑制剂,IC50值小于10 nM。(S) -GFB-12811可用于细胞周期进展、神经元发育和肿瘤发生的研究[1]。
3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。
Glufosinate 是谷氨酸的膦酸类似物,是一种由植物细胞转化为 PT (L-phosphinothricin) 的除草剂。Glufosinate 具有神经毒性作用。
Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。
Aβ/tau聚集-IN-1是一种有效的Aβ1-42β片形成和tau聚集抑制剂。Aβ/tau聚集-IN-1与Aβ1-42和tau的KD值分别为160μM和337μM。Aβ/tau聚集蛋白-1可渗透血脑屏障[1]。
Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。
Seletracetam (Ucb 44212) 是一种类似于抗癫痫药 Levetiracetam 的类似物。Seletracetam 是一种用于癫痫研究的小分子 SV2A 调制剂。
PF9601N是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,在帕金森病(PD)的体外和体内模型中具有神经保护特性。PF9601N可用于研究兴奋毒性介导的神经退行性疾病[1]。
Safinamide (EMD 1195686; FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比对MAO-A的抑制性高5918倍。
焦磷酸法尼酯是一种15碳类异戊二烯,是甲羟戊酸(MVA)途径的代谢中间体。焦磷酸法尼酯是一种TRPM2(TRP通道)激动剂,激活TRPM2的离子流入开口。焦磷酸法尼酯是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼酰化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸(GGPP)合成的关键分支底物[1]。
(S) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的S-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
多杀菌素是一种由多杀菌素a和D组成的混合物,被称为土壤放线菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵产物,是一种作用谱更广的生物神经毒性杀虫剂。多杀菌素以昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)为靶标。多杀菌素具有良好的环境和哺乳动物毒理学特性。杀幼虫活性[1][2][3]。
丹参酮IIB是丹参根的主要活性成分,在亚洲国家广泛用于研究中风和冠心病。丹参酮IIB通过抑制细胞凋亡具有神经保护作用[1]。
NBI-98854是高选择性囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂。
D-Hexamannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Hexamannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
AChE/BChE-IN-4(BMC-3)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为792 nM和2.2 nM。AChE/BChE-IN-4可穿过BBB【1】。
Rubrofusarin 是来自禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 的橙色聚酮化合物颜料。Rubrofusarin 也是决明子物种的活性成分,可以通过 PI3K/Akt 信号传导改善慢性约束压力 (CRS) 引起的抑郁症状。Rubrofusarin 具有抗癌,抗菌和抗氧化作用。
BI-6C9 是一种 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受死亡。