KH176是Trolox和小分子ROS氧化还原调节剂的化学实体衍生物,显示线粒体疾病的潜在治疗方法；在Ndufs4-/-小鼠的外囊中保持脑微结构连贯性,并使该区域和大脑皮层中脂质过氧化增加正常化,显着改善旋转棒和步态表现,并减少Ndufs4-/-小鼠视网膜神经节细胞的退化。其他适应症2期临床
Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
UK‑396082是一种强效凝血酶激活的纤溶抑制剂(TAFI)抑制剂。UK‑396082增加了纤溶酶活性,并导致ECM水平平行下降。UK‑396082可用于慢性肾脏病(CKD)的研究[1]。
RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
(S)-2-Hydroxy-3-phenylpropanoic acid 是一种苯丙氨酸的代谢产物。苯丙酮尿症患者体液中苯丙氨酸的水平升高。
Dieckol是一种在一些褐藻物种中发现的天然存在的间苯三酚。Dieckol具有抗菌、抗癌、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病、神经保护作用[1]。
2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮是一种天然产物,存在于M。格拉布拉。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮与二肽基肽酶-4(DPP-4)和α-淀粉酶具有结合亲和力。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮具有潜在的抗糖尿病活性[1]。
(-)-(S)-Cibenzoline(Escibenzoline),Cibenzoline的S(+)-对映体,是一种抗心律失常剂[1]。
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
CD38 inhibitor 1 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100,DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
(E) 5-H-羟基阿魏酸是5-羟基阿魏酸(HY-133068)的E异构体。5-羟基阿魏酸是一种羟基肉桂酸,是苯丙醇途径的代谢产物。5-羟基阿魏酸是芥酸生物合成的前体,也是COMT非酯化底物[1][2][3]。
Korepimedoside C (Epimedin I) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
NCRW0005-F05是一种有效的GPR139激动剂,IC50值为0.21μM。NCRW0005-F05可用于研究糖尿病、肥胖和帕金森病[1]。
(Glu24)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是胰高血糖蛋白的片段。
己二酸-d4-1是氘标记的己二酸[1]。己二酸被发现与HMG-CoA裂解酶缺乏症、肉毒碱酰基肉毒碱转移酶缺乏症,丙二酰辅酶脱羧酶缺乏症和中链酰基CoA脱氢酶缺乏症有关,这些都是先天性代谢错误[2]。
甘胆酸钠是甘胆酸的钠盐。甘胆酸是一种甘氨酸结合的次级胆汁酸。糖石胆酸可用于诊断溃疡性结肠炎(UC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和原发性硬化性胆管炎(PSC)[1][2]。
PX20606 trans racemate 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。
Licochalcone C 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),其对 α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50 值分别为 <100 nM 和 92.43 μM。
3-O-甲基-N-乙酰-D-葡萄糖胺是一种有效的N-乙酰葡萄糖胺激酶抑制剂。3-O-甲基-N-乙酰-D-葡糖胺通过N-乙酰葡糖胺激酶有效抑制葡萄糖磷酸化,而葡糖胺激酶完全不受这种己糖胺的影响[1]。
BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.