γ-Glu-Gly-Gly是一种三肽,可作为肽底物产生Glu[1]。
1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
RBP4配体-1是(RBP4)视黄醇结合蛋白4的非维甲酸配体。在放射配体结合试验和FRET试验中,hRBP4SPA IC50和RBP4–TTR FRET IC50值分别为0.23±0.11和0.13±0.12μM[1]。
左旋葡萄糖聚糖-13C6是13C标记的左旋葡萄糖聚糖[1]。左旋葡糖聚糖(1,6-无水-β-D-吡喃葡萄糖)是一种通过葡聚糖热解产生的脱水糖,在自然界中广泛存在[2]。
Orphan GPCR SP9155 agonist P550 (mouse, rat) (26RFa (mouse, rat)),RFamide 肽家族的成员,具有促食欲作用,是小鼠孤儿受体 GPR103 的同源配体,也命名为 SP9155 或 AQ27。
PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
Malvidin-3-O-阿糖胞苷氯化物通过刺激AMPK介导的自噬改善氨基甲酸乙酯诱导的氧化损伤[1]。
聚乙二醇化的合成人c肽保留了与天然(即非聚乙二醇化)c肽相当的生物活性,并在血浆中具有延长的循环停留时间,用于糖尿病周围神经病变研究[1]。
all-trans-4-Oxoretinoic acid,是维生素A 的活性代谢物,可通过作用核维甲酸受体 (RARs) 来诱导基因转录。
Haloxyfop 是一种芳氯氧苯氧丙酸除草剂 (herbicide),广泛应用于阔叶作物的野草。Haloxyfop 对玉米幼苗叶绿体中乙酰辅酶 A 羧化酶 (EC 6.4.1.2) 的抑制作的 IC50 为 0.5 μM,而对豌豆中该酶无影响。
α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-1(化合物33)是一种有效的α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶抑制剂,α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的IC50s分别为2.01、2.09µM。动力学研究预测α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-1具有抗高血糖的潜力[1]。
SSAO抑制剂-2(化合物1)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和MAO-a的IC50分别小于10 nM和10-100μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
Luspatercept(ACE-536)是一种重组修饰的ActRIIB融合蛋白,与转化生长因子β超家族配体结合。卢帕西普增加红细胞数量,促进红细胞前体的成熟。卢帕西普与GDF11结合并抑制Smad2/3信号传导。卢帕西普可用于贫血的研究[1]。
一种新型有效的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂；减少ZSF1大鼠肾损伤的进展,显示出作为糖尿病肾病的有效疗法的潜力。
格列美脲-d4-1是氘标记的格列美脲。格列美脲(格列美脲)是一种中长效磺酰脲类抗糖尿病化合物,ED50为182μg/kg。
AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
石胆酸-d4(3α-羟基-5β-胆酸-d4)是氘标记的石胆酸,是一种有毒的次生胆汁酸[1]。
Lapaquistat-d9醋酸盐(TAK-475-d9)是氘标记的Lapaquistat醋酸盐。醋酸拉帕奎司他酯(TAK-475)是角鲨烯合成酶抑制剂,在胆固醇生物合成途径中阻断法尼基二磷酸(FPP)转化为角鲨烯[1]。醋酸拉帕奎司他可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能导致肝损伤。醋酸拉帕奎司他用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症(MKD)研究[2]。
GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50 为 6.9,GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。
H-Val-Tyr-OH 是一种内源性代谢产物。
泊马度胺-C6-PEG3-丁基-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也是一种交联剂-E3连接酶配体偶联物,可用于PROTAC研究的点击反应蛋白降解构建块。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也可用于合成靶蛋白降解剂的模板[1]。
AP20187 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
8-Dehydrocholesterol 水平的升高是诊断史密斯-莱姆利奥普茨综合征 (SLOS) 的生化特征之一。