DMT1 blocker 2, Compound 12f,是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的直接抑制剂,IC50为 0.83 μM,可以阻断体内肠细胞的铁摄取。
2'-脱氧尿苷5'-单磷酸二钠通过双底物酶胸苷酸合酶(TS)还原甲基化为dTMP(2'-脱氧胸苷5'-单磷酸)。dTMP是DNA合成所需的核苷酸[1]。
胆囊收缩素33(猪)是一种胆囊收收缩素(CCK)片段。胆囊收缩素33(猪)可以减少食物摄入和胆囊收缩[1]。
TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
4,4’-二羟基二苯基甲烷是一种具有抗氧化活性的酚类衍生物[1]。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
β-丙氨酸-15N(2-羧乙胺-15N)是15N标记的β-丙氨酸。这表明肌肽是一种非细胞内的必需氨基酸。
AMPK激活剂991是变构AMPK激活剂,在体外激活非磷酸化Thr172 AMPK与α1β1γ1和α2β1γ1结合,Kd分别为0.13和0.17uM。
3,5-Diiodothyroacetic acid 是一种甲状腺激素类似物。3,5-Diiodothyroacetic acid 能降低胆固醇浓度。3,5-Diiodothyroacetic acid 可用于甲状腺功能减退症的研究。
CETP-IN-4是一种胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。
3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid (Isoferulic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC50=1.4 μM),增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。
Isocrenatoside (compound 6) 是一种环状八肽,是血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂。Isocrenatoside 可从 Microtoena prainiana 茎的乙醇提取物中分离得到。研究发现 1 mg/mL Isocrenatoside 的抑制效率可达到 99.3%。
乙酰血红素结合蛋白1(1-21)(人)是一种短肽。它由血红素乙酰血红素结合蛋白1的前21个氨基酸组成。乙酰血红素结合蛋白1可以与血红素结合,并在血红素代谢和血红蛋白释放中发挥作用[1]。
α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-2(化合物5)是一种有效的α-淀淀粉酶和α-葡萄糖酶双重抑制剂,α-淀糖酶和α-Glucosidase的IC50值分别为13.02和13.09µM。α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-2具有研究糖尿病并发症的潜力[1]。
GPR120 modulator 1可用于调节GPR120。
6-磷酸葡萄糖酸三钠是一种有效的竞争性磷酸葡萄糖异构酶(PGI)抑制剂,葡萄糖6-磷酸的Kis为48μM,果糖6-磷酸为42μM。6-磷酸葡萄糖酸三钠是一种内源性代谢物[1][2]。
2-Hydroxy atorvastatin calcium salt 是 Atorvastatin calcium salt 的一种羟基化代谢物。Atorvastatin 是有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂, IC50 值为 8 nM。
Suvodirsen(WVE-210201)是一种寡核苷酸。Suvodirsen具有研究Duchenne肌营养不良症(DMD)的潜力[1]。
1-甲基-L-组氨酸-d3是氘标记的1-甲基-L-组氨酸。1-甲基-L-组氨酸是肉类摄入和外源性3-甲基组氨酸(3小时)摄入的客观指标。
法利昔单抗是一种靶向血管生成素-2和血管内皮生长因子-a(VEGF-a)的双特异性抗体。法利昔单抗可用于糖尿病性黄斑水肿(DME)研究[1]。
PF-06649298(PF06649298)Na+/柠檬酸转运蛋白NaCT(SLC13A5)的有效选择性抑制剂,显示抑制HEKNaCT细胞中柠檬酸盐的摄取,IC50为0.41 uM；显示出比NaDC1和NaDC3高>60倍的选择性。
小檗碱熊去氧胆酸盐(HTD1801),是小檗碱和熊去氧胆碱酸的离子盐,是一种口服活性和有效的降血脂剂。小檗碱熊去氧胆酸盐显著降低肝脏脂肪含量。小檗碱熊去氧胆酸盐具有广泛的代谢活性。小檗碱熊去氧胆酸盐可用于研究高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和糖尿病[1][2]。
GPR119激动剂2(化合物43)是一种口服活性的GPR119拮抗剂。GPR119激动剂2在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特性,可有效改善小鼠和大鼠的糖耐量。GPR119激动剂2具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
阿比鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)模拟物,是一种长效GLP-2受体激动剂。阿比鲁肽显著降低糖化血红蛋白(A1C)。阿比鲁肽可用于2型糖尿病(T2D)研究。阿比鲁肽是由抗DPP-4的GLP-1二聚体与人白蛋白的遗传融合产生的[1][2][3]。
TRβ激动剂2(化合物1)是一种有效的TRβ激动剂。TRβ激动剂2可减少HepG2中的脂质积聚,并促进脂解,具有类似的效果。TRβ激动剂2是一种潜在的TRβ选择性拟甲状腺药物。
达格列酮钠是一种噻唑烷二酮,是一种口服活性、强效和选择性PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂。达格列酮钠可有效控制血糖和脂质代谢,可用于II型糖尿病研究[1][2]。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C3,15N是标记为13C和15N的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。