硫酸四烷酰酯是尿中存在的一种内源性代谢产物,可用于轻度变色白质营养不良症的研究[1][2]。
Pamidronate二钠盐可强化骨骼。
Elastase from porcine pancreas 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链。Elastase from porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
4β-羟基胆固醇是一种主要的氧化甾醇胆固醇代谢产物,是人体循环中胆汁酸合成的前体[1]。
6-O-Caffeoylarbutin(Robustaside B)具有抗氧化活性[1]。
11β-HSD1-IN-10(化合物c3a)是一种有效的11β-HSD1抑制剂(IC50=1.8µM)。11β-HSD1-IN-10可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究[1]。
Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-10(化合物13)是一种有效的α-葡萄糖酶抑制剂,IC50为92.7μM。α-葡萄糖苷酶-IN-10可用于II型糖尿病研究[1]。
半乳糖基羟基赖氨酸是由羟基赖氨酸翻译后糖基化产生的骨胶原蛋白的一种成分。半乳糖基羟基赖氨酸在骨吸收过程中释放,并在代谢性骨丢失中升高[1]。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
3'-Hydroxy Repaglinide 是 Repaglinide 的主要 CYP2C8 代谢产物。Repaglinide 是氨基甲酰甲基苯甲酸 (CMBA) 衍生物,可作用于 II 型糖尿病。
PF-06815345(PF 6815345)是一种有效的前药PCSK9调节剂,可抑制PCSK9分泌体外翻译试验；在优化前药部分后鉴定PF-06815345,以最大化肠道稳定性,从而在羧酸酯酶(CES1)前药转换后实现活性化合物的肝靶向。高胆固醇血症1期停止使用
RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
DS20362725是一种雌激素相关受体α(ERRα)激动剂。DS20362725抑制受体相互作用蛋白140(RIP140)辅加压肽(10 nM)与GST-ERRα配体结合域(LBD；1.2μM)之间的结合,IC50>0.6μM。DS20362725可用于研究代谢紊乱,包括2型糖尿病(T2DM)[1]。
Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。
Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA 是一种合成的脱硫的八肽胆囊收缩素 (CCK)。
丙二酰辅酶a是脂肪酸生物合成的底物和脂肪酸氧化的抑制剂。丙二酰辅酶a也是线粒体肉碱棕榈酰转移酶(CPT)的可逆抑制剂[1][2]。
莫沙比利N-氧化物是莫沙比利的主要活性代谢产物。莫沙必利是一种胃促动剂,作为选择性5HT4激动剂。
Falecalcitriol(Fulstan; Hornel)是骨化三醇类似物,在体内有更高更长久的活性。
Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
Glucagon-Like Peptide (GLP) II, human 是由原胰高血糖素 C 端衍生的33 氨基酸肽,主要由肠道L细胞产生。Glucagon-Like Peptide (GLP) II 可刺激肠粘膜生长,减少肠细胞的凋亡。
tert OMe byakangelicin是一种香豆素,可增强肾上腺素诱导的脂解作用,并抑制脂肪细胞中葡萄糖合成胰岛素刺激的甘油三酯[1]。
HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
Desmopressin(DDAVP)是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。