代谢疾病

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分，也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

重组肠激酶

肠肽酶(TMPRSS15),一种II型跨膜丝氨酸蛋白酶和胰蛋白酶原的生理激活剂。肠肽酶与小肠上部肠上皮细胞的刷状缘膜(BBM)有关。胰蛋白酶原是肠肽酶的主要底物。肠肽酶参与人和动物的消化[1]。

• CAS号：9014-74-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLP-1R agonist 10

GLP-1R激动剂10(化合物109a)是一种EC50为0.051 nM的GLP-1激动剂[1]。

• CAS号：2762515-25-1
• 分子式：C₂₉H₂₉ClFN₅O₄
• 分子量：566.02
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CALCITONIN C-TERMINAL FLANKING PEPTIDE (HUMAN)

Katacalcin 是一种有效的具有降低血钙效应的多肽激素。

• CAS号：85916-47-8
• 分子式：C₉₇H₁₅₄N₃₄O₃₆S₂
• 分子量：2436.60000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肉豆蔻酰四肽-12

Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。Myristoyl tetrapeptide-12 能够刺激毛发生长,尤其是睫毛生长。

• CAS号：959610-24-3
• 分子式：C₃₂H₆₃N₇O₅
• 分子量：625.886
• 类别：TGF-β/Smad蛋白

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：932.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：517.6±34.3 °C

吉格列汀酒石酸盐

Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。

• CAS号：1374639-74-3
• 分子式：C₂₂H₂₅F₈N₅O₈
• 分子量：639.45
• 类别：二肽基肽酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Trimosulfa

复方新诺明(甲氧苄啶/磺胺甲恶唑1:19)是一种抗菌剂,是甲氧苄胺和磺胺甲恶灵的混合物。组合混合物中甲氧苄啶与磺胺甲恶唑的比例为1 : 19[1]。

• CAS号：8064-90-2
• 分子式：C₂₄H₂₉N₇O₆S
• 分子量：543.60
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FATP1-IN-2

FATP1-IN-2作为芳基哌嗪衍生物,是一种口服活性脂肪酸转运蛋白1(FATP1)抑制剂(人IC50=0.43μM,小鼠IC50=0.39μM)[1]。

• CAS号：2650944-83-3
• 分子式：C₁₉H₂₀FN₅O
• 分子量：353.39
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lucerastat

Lucerasta 是Miglustat 的半乳糖形式,是具有口服活性的葡萄糖酰神经酰胺合成酶 (GCS) 的抑制剂。Lucerastat 有用于Fabry 疾病研究的潜能。

• CAS号：141206-42-0
• 分子式：C₁₀H₂₁NO₄
• 分子量：219.27800
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Human enteropeptidase-IN-1

人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。

• CAS号：1802891-23-1
• 分子式：C₂₀H₁₈N₄O₇
• 分子量：426.38
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

姜酮； 4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丁酮

Zingerone (Vanillylacetone) 是一种无毒的甲氧基苯酚,从生姜中得到,具有抗炎、抗糖尿病、抗脂质过敏、抗腹泻、抗痉挛和抗肿瘤[3]等活性[1]。Zingerone 能够缓解氧化应激和炎症,下调 NF-κB 介导的信号通路[2]。Zingerone 作为抗有丝分裂剂,能够抑制神经母细胞瘤的生长[3]。

• CAS号：122-48-5
• 分子式：C₁₁H₁₄O₃
• 分子量：194.227
• 类别：癌症

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：323.0±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：40-41 °C(lit.)
• 闪点：123.7±17.2 °C

托格列净

Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

• CAS号：903565-83-3
• 分子式：C₂₂H₂₆O₆
• 分子量：386.43800
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

L-2-氨基丁酸

H-Abu-OH 是氨基丁酸的三个同分异构体之一,其水平在患有雷氏综合征,酪氨酸血症,同型血尿症,非酮糖症以及鸟氨酸转氨酶症等代谢病儿童的血浆中会明显升高。

• CAS号：1492-24-6
• 分子式：C₄H₉NO₂
• 分子量：103.120
• 类别：其他

• 密度：1.2300
• 沸点：215.2±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：300ºC
• 闪点：83.9±22.6 °C

诺米林

Nomilin 是从柑桔类提取物中获得的柠檬苦素类化合物。Nomilin 是一种抗肥胖症和降糖药。

• CAS号：1063-77-0
• 分子式：C₂₈H₃₄O₉
• 分子量：514.564
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：657.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：278-279°
• 闪点：351.6±31.5 °C

酪氨酸脱羧酶 来源于粪链球菌(NCTC6783)(脱辅酶)

酪氨酸脱羧酶(TDC；TyrDC)广泛存在于植物、昆虫和不同的微生物中,并经常用于生化研究。酪氨酸脱羧酶是一种5’-磷酸吡哆醛(PLP)依赖性脱羧酶,对酪氨酸中羧基的去除进行催化,生成酪胺和二氧化碳[1]。

• CAS号：9002-09-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALDH1A1-IN-3

ALDH1A1-IN-3(化合物57)是一种优良的选择性醛脱氢酶1A1(ALDH1Al)抑制剂,IC50值为0.379μM。ALDH1A1-IN-3可以有效提高HepG2细胞的葡萄糖消耗。ALDH1A1-IN-3可用于研究葡萄糖代谢改善[1]。

• CAS号：2439177-97-4
• 分子式：C₃₁H₃₆F₃N₅O₄
• 分子量：599.64
• 类别：醛脱氢酶(ALDH)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Oxyntomodulin

Oxyntomodulin 是一种含 37 个氨基酸的肽激素,是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。

• CAS号：62340-29-8
• 分子式：C₁₉₂H₂₉₅N₅₉O₆₀S
• 分子量：
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

呋噻米

Furosemide (Lasix)是Na+/2Cl-/K+(NKCC)共转运通道抑制剂。

• CAS号：54-31-9
• 分子式：C₁₂H₁₁ClN₂O₅S
• 分子量：330.744
• 类别：NKCC

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：582.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：220 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：305.9±32.9 °C

4-二甲氨基苯酚

4-(二甲氨基)苯酚增加细胞外乳酸脱氢酶(LDH),但不显著影响糖异生。4-(二甲氨基)苯酚不能降低ATP含量,直到膜对LDH具有渗透性[1]。

• CAS号：619-60-3
• 分子式：C₈H₁₁NO
• 分子量：137.179
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：259.7±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：74-76ºC
• 闪点：135.6±21.3 °C

LY-255582

LY255582是一种泛阿片类拮抗剂,对μ、δ和κ受体具有高亲和力(Ki:0.4nM、5.2、2.0nM)。LY255582可以减少食物摄入量和体重。LY255582可用于肥胖的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：119193-09-8
• 分子式：C₂₂H₃₅NO₂
• 分子量：345.51900
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-L-亮氨酸

Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病db/db小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc亮氨酸具有较低的脂肪生成活性[1]。

• CAS号：35661-60-0
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₄
• 分子量：353.412
• 类别：PPAR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：559.8±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：152-156 °C(lit.)
• 闪点：292.4±25.4 °C

依利格鲁司特

Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。

• CAS号：491833-29-5
• 分子式：C₂₃H₃₆N₂O₄
• 分子量：404.543
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：615.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：326.1±31.5 °C

氯化失车菊素-3-O-葡萄糖苷

矢车菊素-3-O-葡萄糖苷 (Kuromanin chloride) 来源于桑叶,具有提高血糖浓度、维持脂质代谢平衡以降低肥胖的作用。

• CAS号：7084-24-4
• 分子式：C₂₁H₂₁ClO₁₁
• 分子量：484.838
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pTH-Related Protein (1-34) amide (human, mouse, rat) trifluoroacetate salt

pTH-Related Protein (1-34) amide (human, mouse, rat) 是 PTHrP 的 N 末端片段。pTH-Related Protein (1-34) amide (human, mouse, rat) 诱导高钙血症,可用于恶性肿瘤体液高钙血症的研究。

• CAS号：112955-31-4
• 分子式：C₁₈₀H₂₈₈N₅₈O₄₇
• 分子量：
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨磺丁脲

Carbutamide (BZ-55) 是口服有效的,第一代磺酰脲,具有降血糖作用。

• CAS号：339-43-5
• 分子式：C₁₁H₁₇N₃O₃S
• 分子量：271.33600
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.266g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：144-145ºC
• 闪点：N/A

TM-25659

TM-25659是 TAZ 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。

• CAS号：260553-97-7
• 分子式：C₃₀H₂₈N₈
• 分子量：500.60
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BRD3308

BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。

• CAS号：1550053-02-5
• 分子式：C₁₅H₁₄FN₃O₂
• 分子量：287.289
• 类别：HIV

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：449.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.9±28.7 °C

APD668

APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。

• CAS号：832714-46-2
• 分子式：C₂₁H₂₄FN₅O₅S
• 分子量：477.509
• 类别：GPR119

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：611.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.7±31.5 °C

5α-cholest-7-en-3ß-ol

Lathosterol 是一种胆固醇样分子。血清 Lathosterol 浓度是全身胆固醇合成的指标。

• CAS号：80-99-9
• 分子式：C₂₇H₄₆O
• 分子量：386.65400
• 类别：代谢疾病

• 密度：0.98 g/cm3
• 沸点：479.4ºC
• 熔点：N/A
• 闪点：208.9ºC

2-羟基-2-甲基丁酸

2-Hydroxy-2-methylbutanoic acid 是一种非正常的代谢物,和羟基戊二酸尿症以及枫糖尿病有关。

• CAS号：3739-30-8
• 分子式：C₅H₁₀O₃
• 分子量：118.131
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：237.6±13.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：73-75 °C(lit.)
• 闪点：111.8±16.3 °C

脂肪酶

三酰甘油脂肪酶是一种优先水解三酰甘油外链的酶,仅作用于水-脂界面。胰腺三酰甘油脂肪酶是脂肪吸收的唯一最重要决定因素[1]。

• CAS号：9001-62-1
• 分子式：C₁₁H₉N₃O_2.Na+
• 分子量：233.104
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：309.8±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：141.8±13.7 °C