Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
Pegapamodutide(LY-2944876)是一种胰高血糖素-GLP-1受体激动剂,可用于2型糖尿病和肥胖研究[1]。
α-GLU代表α-葡萄糖苷酶。α-葡萄糖通过靶向末端、非还原性(1→4) -连接α-D-葡萄糖残基以产生α-葡萄糖。α-GLU是底物选择性的[1]。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
NVP-DPP728是一种有效、可逆和腈依赖性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂。NVP-DPP728可抑制人DPP-IV酰胺分解活性,Ki为11 nM。NVP-DPP728抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的反应。NVP-DPP728可用于糖尿病研究[1]。
Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
Mogroside III 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside III 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
N-Benzyloleamide 是从 Lepidium meyenii (Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。
SREBP/SCAP-IN-1(compound 13) 是一种选择性 SREBP/SCAP 抑制剂。
腺苷-3′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
CP-319340 free base 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂。
氯化三甲铵-d10是氘标记的氯化三甲铵[1]。三甲基氯化铵是一种内源性代谢产物。
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
3,3-Dimethylglutaric acid 是甲基支化脂肪酸的一种,是人尿中偶见的内源性代谢物。
SBI-993是SBI-477的类似物,显示出改善的效力和适合体内生物利用度的药代动力学特性；将Txnip和Arrdc4表达降低至与人肌管中SBI-477相似的程度；降低肌肉和肝脏TAG水平,增强胰岛素信号传导,改善喂食高脂肪的小鼠的葡萄糖耐量饮食。
Apelin-13 是孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 的内源性配体,在 CHO 细胞中激活 APJ 受体的 EC 50 值为 0.37 nM。
Cicrotoic acid 是一种不饱和脂肪酸,可增加胆汁流量并改变脂质成分。
SJ00006181是一种有效的BMP信号激活剂,具有EC50≤1µM。SJ000063181可以用作化学探针来询问BMP信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎[1]。
L-796568是一种β(3)肾上腺素能受体激动剂。L-796568可用于肥胖的研究[1]。
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
WAY-362450 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂,EC50 为 4 nM。
巴豆酰辅酶A是丁酸发酵以及赖氨酸和色氨酸代谢的中间体。巴豆酰辅酶A在脂肪酸和氨基酸的代谢中很重要[1]。