Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 µM。
ABC34是JJH260的非活性对照化合物。ABC34不抑制AIG1的氟磷酸盐反应性或羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)水解活性。ABC34可同时抑制ABHD6和PPT122[1]。
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
Strontium ranelate(S12911)能刺激钙敏受体(CaSR),促进前成骨细胞向成骨细胞分化。
槲皮素3-O-(6'-O-丙二酰)-β-D-葡萄糖苷是一种天然黄酮醇糖苷,具有抗氧化活性[1]。
脂肪酶底物是检测脂肪酶活性的底物[1]。
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDP-GlcA)铵是UDP-葡萄糖脱氢酶催化活性形成的辅因子。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(铵)是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放UDP半乳糖醛酸(UDP GalA)和UDP戊糖产物的C4差向异构酶和脱羧酶的共同底物。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(铵)作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠中的结合[1]。
YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。
Velaglucerase alfa是通过基因激活技术产生的,与野生型酶相同。Velaglucerase alfa主要靶向受影响器官和系统中巨噬细胞溶酶体内积累的葡糖脑苷。Velaglucerase alfa是一种治疗1型戈谢病(GD)的酶替代疗法(ERT)[1]。
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。
L-谷氨酰胺γ-单羟肟酸盐是一种抗肿瘤药物,抑制细胞增殖。L-谷氨酰胺γ-单羟肟酸选择性抑制L-组氨酸进入微血管内皮细胞。L-谷氨酰胺γ-单羟肟酸盐作为钒配体,激活葡萄糖摄取和代谢,从而降低体内血糖水平[1][2][3]。
VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50 =3μM)。
D-丙氨酸-L-亮氨酸(D-Ala-Leu)是一种作为L-亮氨酸(HY-N0486)来源供体的二肽[1]。
H-Hyp-Gly-OH是一种含有羟脯氨酸和甘氨酸的二肽。H-Hyp-Gly-OH促进小鼠原代成纤维细胞在胶原凝胶上的生长。H-Hyp-Gly-OH在通过摄入水解胶原蛋白改善皮肤方面具有潜在的应用。H-Hyp-Gly-OH可用于代谢研究[1]。
AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。
(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
BX341 具有抗雄激素活性。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
2-脱氧-D-葡萄糖6-磷酸二钠是2-脱氧-D-葡萄糖的衍生物,通过己糖激酶对2-DG的作用在哺乳动物细胞中产生。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1]。
TFAP 是环氧酶 1 (COX-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。
ER蛋白稳定调节因子-1(化合物481)是一种有效的ER蛋白稳定调控因子。ER蛋白抑制调节因子-1在阿尔茨海默病和糖尿病的研究中具有潜力[1]。
果糖基氨基酸氧化酶可用于测定糖基化蛋白。糖化蛋白,尤其是糖化血红蛋白A1c,是评价糖尿病治疗疗效的重要标志[1]。
Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
Vanin-1-IN-2是一种有效的Vanin-1抑制剂,IC50为162nm。Vanin-1是一种细胞表面相关的糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定蛋白,在肾脏、肝脏和小肠中高水平表达[1]。
二氯苯羟基卡梅隆是一种间苯三酚,是一种口服活性α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,IC50s分别为0.16 mM和0.53 mM。二氯苯羟基卡梅隆具有抗糖尿病活性[1]。
ZW290是一种激活棕色脂肪组织(BAT)产热功能的化合物。ZW290增加解偶联蛋白1(UCP1)蛋白的表达并抑制BAT中ATP的合成[1]。