肉桂单宁A2是一种四聚原花青素,可增加小鼠GLP-1和胰岛素分泌。肉桂单宁A2可上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。肉桂单宁A2具有抗氧化、抗糖尿病和肾脏保护作用[1][2]。
Amylin (8-37), rat 是天然胰淀素的一种截短肽段,其选择性抑制肌肉组织中胰岛素相关的葡萄糖摄取和糖原沉积。Amylin (8-37), rat 是一种稍弱的胰淀素受体 (amylin receptor, AMY) 拮抗剂。
2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮是一种天然产物,存在于M。格拉布拉。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮与二肽基肽酶-4(DPP-4)和α-淀粉酶具有结合亲和力。2-甲氧基-5-乙酰氧基-fruranogermacr-1(10)-en-6-酮具有潜在的抗糖尿病活性[1]。
(-)-(S)-Cibenzoline(Escibenzoline),Cibenzoline的S(+)-对映体,是一种抗心律失常剂[1]。
Velusetrag(TD-5108)是5-羟色胺5-HT4受体(5-HT4R)的口服活性、强效和选择性激动剂,pKi为7.7。Velusetrag对5-HT2A和5-HT2B受体没有亲和力(Ki>10μM)。Velusetrag可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4][5]。
Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。
H-D-MeAla-EtVaI-VaI-MeLeu-AIa-D-AIa-MeLeu-MeLeu-MeLeu-MELa-MeVaI-MeBmt(OAc)-Abu-O-CH2-CH2-NHMe是一种非免疫抑制性环孢素a衍生物。H-D-MeAla-EtVaI-VaI-MeLeu-AIa-D-AIa-MeLeu-MeLeu-MeLeu-MeLau-MeLai-MeLeu-MoMo-MeVaI-MeBmt(OAc)-Abu-O-CH2-CH2-NHMe具有研究先天性肌营养不良的潜力[1]。
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
Lumasiran钠是一种研究性RNA干扰(RNAi)治疗剂,通过靶向乙醇酸氧化酶减少肝脏草酸的产生。卢马西兰钠减少尿草酸排泄,这是原发性高草酸尿症1型(PH1)进行性肾衰竭的原因[1][2]。
Charantin 是一种从苦瓜中分离的甾体皂苷,通过增加胰岛素的释放和减慢糖异生而具有类似胰岛素的活性。Charantin 可抑制 GSK-3 的活性。
2-氧代丙酸钠-13C是13C标记的2-氧代戊酸钠[1]。2-氧代丙酸钠(丙酮酸钠)是葡萄糖的三碳代谢产物,是糖酵解途径中产生的一种化合物。2-氧代丙酸钠是一种自由基清除剂,可以清除ROS[2][3]。
Eliglustat hemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。
CD38 inhibitor 1 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100,DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
H2-003是二酰基甘油酰基转移酶2(DGAT2)的选择性抑制剂。
(E) 5-H-羟基阿魏酸是5-羟基阿魏酸(HY-133068)的E异构体。5-羟基阿魏酸是一种羟基肉桂酸,是苯丙醇途径的代谢产物。5-羟基阿魏酸是芥酸生物合成的前体,也是COMT非酯化底物[1][2][3]。
Korepimedoside C (Epimedin I) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
4β-羟基胆固醇-d4是氘标记的4β-羟胆固醇。4β-羟基胆固醇是一种主要的氧化甾醇胆固醇代谢产物,也是人体循环中胆汁酸合成的前体[1][2]。
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
连翘苷F(Arenarioside)是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,在体内具有抗高尿酸血症作用[1]。
Gastric Inhibitory Polypeptide (6-30) amide (human) 是一种肠促胰岛素激素。Gastric Inhibitory Polypeptide (6-30) amide (human) 可用于糖尿病的研究。
Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8％ 的甘氨酸响应。
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
Volixibat (SHP626) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。
Leupptin Ac-LL是一种放线菌蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽Ac LL具有抗血浆活性[1]。
NCRW0005-F05是一种有效的GPR139激动剂,IC50值为0.21μM。NCRW0005-F05可用于研究糖尿病、肥胖和帕金森病[1]。