KY-02327是蓬乱(Dvl)-CXXC5相互作用的口服活性小分子抑制剂,IC50为3.1 uM,代谢稳定的KY-02061类似物；KY-02327比KY-02061稳定2.3倍和1.3倍。分别在大鼠肝微粒体和人肝细胞中；与KY-02061相比,显示出对成骨细胞ALP活性诱导的增强作用；激活Wnt/β-连环蛋白途径,促进成骨细胞分化,并在变异切除(OVX)小鼠模型中拯救BMD,骨量和骨小梁结构。
D-葡萄糖-13C,d1是氘,13C标记D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般新陈代谢的关键成分,是关键的信号
核苷水解酶是一种糖苷酶。核苷水解酶催化核苷中N-糖苷键的断裂,以实现核碱和Rib的循环[1]。
L-2-氨基氧基-3-苯丙酸是L-苯丙氨酸解氨酶的有效抑制剂[1]。
Cotadutide(MEDI-0382)是一种双重GLP-1/胰高血糖素受体肽激动剂,具有强大的抗肥胖和代谢作用。
β-L-岩藻吡喃磷酸酯可用于糖代谢的研究。糖基磷酸酯作为代谢调节剂或糖缀合物生物合成的普遍中间体在碳水化合物代谢中起着至关重要的作用【1】。
Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的,口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用,可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放,并对葡萄糖稳态具有有益作用。
TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂,详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。
Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
盐酸利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,可稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)以1.2μM的Ki与PPARγC端配体结合域(LBD)结合,利格列酮诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。
BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。
维生素D3-D7(胆钙化醇-D7)是氘标记的维生素D3。维生素D3(胆钙化醇)是维生素D的一种天然形式。维生素D3可诱导细胞分化并防止癌细胞增殖[1][2]。
Omeprazole(Prilosec)是质子泵抑制剂,可作用于消化不良。
Isomalt (Palatinitol) 是一种耐受性良好,无毒的多元醇和蛋白质稳定的赋形剂,在冷冻干燥过程中可适度稳定乳酸脱氢酶 (LDH),并在储存期间表现更好。 Isomalt 传统上在食品工业中用作甜味剂,并在制药中用作压片赋形剂。
CD31(PECAM-1)是血小板内皮细胞粘附分子-1,是产气荚膜梭菌b毒素(CPB)的内皮细胞特异性受体。CD31也是一种ER-MP12抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31肽能够维持CD31 ITIM686和SHP2的磷酸化,并抑制TCR诱导的T细胞活化[1]-[5]。
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
BAY-588是GLUT1的选择性抑制剂,IC50值为1.18μM。
Sebetralstat是一种血浆激肽释放酶抑制剂(WO2016083820)。Sebetralstat可用于代谢性疾病的研究[1]。
抗NASH药物1(化合物3d)是依非布拉诺(HY-16737)的衍生物,是PPAR-α/δ的强效激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。抗NASH药物1(3-10mg/kg；4周)改善蛋氨酸胆碱缺乏(MCD)诱导的NASH小鼠模型中的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。抗NASH药物1显示出低肝毒性和强大的肝脏保护作用[1]。
MSDC-0602 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,对治疗 2 型糖尿病有效,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。
Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride (Stannsoporfin) 是一种血红素加氧酶 (HO) 抑制剂,被开发用于预防婴儿高胆红素血症发展为黄疸, 详细信息请参考专利文献 WO2011103196A1。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
α淀粉酶-IN-1(化合物11)是一种α-淀粉酶抑制剂,其IC50值为0.5509μM。α淀粉酶-IN-1具有抗氧化活性,清除DPPH自由基的IC50值为53.49μM。IC50可用于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。[1]
Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。
L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于治疗纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调。