146062-46-6

• 常用中文名：1-Hydroxy Pioglitazone Hydrochloride
• 常用英文名：1-Hydroxy Pioglitazone Hydrochloride
• CAS号：146062-46-6
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₂O₄S
• 分子量：408.90
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2018-06-19 11:50:59
• 更新时间：2024-01-02 11:20:23
• 盐酸利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,可稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)以1.2μM的Ki与PPARγC端配体结合域(LBD)结合,利格列酮诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。

名称

• 英文名: 5-(4-{2-[5-(1-Hydroxyethyl)-2-pyridinyl]ethoxy}benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 5-(4-{2-[5-(1-Hydroxyethyl)-2-pyridinyl]ethoxy}benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride (1:1); 2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)-2-pyridinyl]ethoxy]phenyl]methyl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁ClN₂O₄S
• 分子量: 408.90
• 精确质量: 408.091064

生物活性

• 描述: 盐酸利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,可稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)以1.2μM的Ki与PPARγC端配体结合域(LBD)结合,利格列酮诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PPAR-γ

• 参考文献:

  [1]. Mosure SA,et al. Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2008-2023.