BnO-PEG6-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中生物碱,其具有抗癌,抗炎和抗病毒特性。Aloperine 被广泛用于治疗过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。Aloperine 诱导 HL-60 细胞中诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy。
FeTPPS是一种5,10,15,20-四(4-磺酸苯基)卟啉三氯化铁-过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤的实验模型中具有明显的神经保护作用[1]。FeTPPS在体内起过亚硝酸根清除剂和抗硝化剂的作用。FeTPPS减少一氧化氮(NO)的产生和凋亡过程[2]。
MJN110 是有效的,选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MJN110 减少肝巨噬细胞数量和炎性基因表达,并减慢纤维化进程。
Hetrombopag是一种有效的,选择性的口服活性血小板生成素(TPO)受体激动剂；通过刺激STAT,特异性刺激人TPOR表达细胞(包括32D-MPL和人造血干细胞)的增殖和/或分化,具有低纳摩尔EC50值。PI3K和ERK信号通路；特异性地增强活力并促进植入裸鼠的中空纤维中32D-MPL细胞的生长,在体内表现出比eltrombopag高得多的效力。其他适应症2期临床
HIF-2α激动剂2(化合物10)是一种HIF-2β激动剂,在20μM的剂量下EC50值为1.68μM。HIF-2α激动剂2对786-O-HRE-Luc细胞无细胞毒性。HIF-2α激动剂2可用于氧代谢研究[1]。
RX 801077(2 BFI游离碱)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077具有抗炎和神经保护作用。RX 801077具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
Epobis是一种树枝状多肽,是一种重组形式的促红细胞生成素。Epobis是一种有效的促红细胞生成素受体激动剂。Epobis促进初级运动神经元的神经轴突生成。Epobis减少TNF释放并穿过血脑屏障。Epobis具有抗炎和增强记忆的特性[1]。
Bimekizumab(抗人IL17A/IL-17F重组抗体)是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和IL-17A和IL-17F。两者都有利于人骨膜衍生细胞(hPDC)分化成骨。因此,Bimekizumab阻断炎症驱动的成骨分化[1]。
FR-188582 是高选择性的环氧合酶 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。
Lenumlostat是一种赖氨酰氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,IC50值<300 nM。Lenumlostat还具有抗纤维化活性[1][2]。
Lansoprazole Sulfide D4 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药,细胞内的 IC50 值为 0.59 µM,肉汤中的 IC50 值为 0.46 µM。
GAL-021硫酸盐是一种有效的BKCa通道阻滞剂。GAL-021硫酸盐抑制KCa1。GH3细胞中有1个。GAL-021硫酸盐是一种新型的呼吸控制调节剂,它基于对阿三嗪药效团的选择性修饰。GAL-021硫酸盐可增加大鼠和非人灵长类动物的分钟通气量[1][2]。
LNP023 是一种高效的补体因子 B (FB) 抑制剂,IC50 为 10 nM。LNP023 高亲和力地结合到 FB (KD =7.9 nM)。
Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还一种是用于引产的口服治疗剂。
VPC01091.4 (VPC4) 是 TRPM7 抑制剂,在低微摩尔浓度下阻断TRPM7电流。VPC01091.4 是一种有效的抗炎药,可在体内抑制全身炎症。
ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
Kadsurenin A 是一种具有生物活性的木脂素。
BIO-1211 是高度选择性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的IC50 值分别为 4 nM 和2 μM。
Varokibart (TEV-53275) 是靶向 IL-5 的人源 IgG4λ 抗体。
Camobucol 是一种可口服的酚类抗老剂和抗炎剂,具有治疗风湿病的功效。
BRD4-IN-3(化合物141)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50<0.5µM。BRD4-IN-3显示MYC-Raji的细胞毒性,IC50值大于1µM[1]。
Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
香叶基香叶醇是一种口服活性维生素K2亚型,是甲羟戊酸途径的中间产物。在动物模型中,香叶基香叶醇靶向NF-kB信号通路,并能减轻LPS诱导的小胶质细胞炎症[1][2][3][4]。
淫羊藿苷B是一种具有抗癌、抗炎和抗菌作用的天然类黄酮。Epimedokorenin B通过内质网应激介导的细胞凋亡和自噬体积累抑制肺癌细胞的生长。Epimedokorenin B是一种抑制牙龈卟啉单胞菌生长和生物膜形成的抗牙周炎药物[1][2][3]。