L-Histidine-13C6,15N3 是 13C 和 15N 标记的 L-Histidine (HY-N0832)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。
Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
Ibuprofen Impurity K 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
组胺H4受体拮抗剂-1是从专利WO2010108059A1化合物60[1]中提取的组胺H4受体的拮抗剂。
UC-1728 是兔子可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 有效的抑制剂,兔子肝脏中测得其 IC50 值为 2 nM。
6-OAU(GTPL5846; 6-n-octylaminouracil)是GPR84激动剂,在PI assay中EC50值为105nM。
Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂,口服有驱风作用。然而,Camphor 摄入时有毒。Camphor 具有抗病毒,镇咳和抗癌活性[1]。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂[2]。
三己基碳酰胺(d18:1/12:0)是三己基碳胺的一种。在杂合子法布里病的肾组织中,肾小球上皮细胞的细胞质出现泡沫状。免疫染色法鉴定,三己糖基神经酰胺在肾小球上皮细胞中积聚[1][2]。
Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素,具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
Metelimumab(CAT-192)是一种人IgG4单克隆抗体,可选择性中和TGFβ1[1]。
酪氨酸酶(206-214),人(AFLPWRLF),一种9氨基酸肽,是酪氨酸酶表位。酪氨酸酶(206-214),人可被HLA-A24限制性肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)识别[1]。
GNE-2256(GNE2256)是一种有效、选择性的IRAK4抑制剂,其生物化学Ki为1.4 nM。GNE-2256在CEREP面板中显示出高选择性,对TACR1、HTR2B和ACHE的抑制率超过50%。GNE-2256在NanoBRET分析(IC50=3.3 nM)、IL-6人全血分析(IC50=190 nM)和IFNα人全血分析(IC50=290 nM)中有效。
GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。
MAO-B-IN-19是一种选择性MAO-B抑制剂,IC50为0.67μM。MAO-B-IN-19具有神经保护和抗炎特性[1]。
Dehydrocavidine 是 Corydalis saxicola 的一个主要活性成分,具有镇痛、保肝、解痉挛等作用。Dehydrocavidine可杀死肝炎病毒,促进肝细胞再生。
奥沙拉嗪是巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50值为0.39 mM,还可减少多形核白细胞(PMNL)和单核细胞(MNL)中5-羟基二十碳四烯酸(5-HETE)、11-HETE、12-HETE和15-HETE的合成。奥沙拉嗪可用于研究溃疡性结肠炎。抗炎活性[1][2]。
Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,用于治疗炎症性疾病和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该药物在炎性过敏性疾病中的治疗应用。
Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
RC-3095 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。
NIM811 (SDZ NIM811) 是一种有效的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 抑制剂。
SC-57461A是白三烯A4(LTA4)水解酶的有效、口服活性、非肽和选择性抑制剂,重组人、小鼠和大鼠LTA4水解酶的IC50分别为2.5 nM、3 nM和23 nM[1]。
肉桂酸吡罗昔康(Cinnoxicam)是一种环氧合酶(COX)抑制剂,具有抗炎活性。肉桂酸吡罗昔康在胃部条件下是稳定的,可用于炎性退行性骨关节疾病、风湿性疾病和精索静脉曲张(VC)相关的弱精子症研究[1][2][4]。
Hyponine D是一种免疫抑制倍半萜生物碱,可从雷公藤中分离得到[1]。
Murrayanol是一种天然咔唑生物碱,具有多种生物活性。Murrayanol显示抗炎、拓扑异构酶I和拓扑异酶II(拓扑异异构酶)抑制活性。Murrayanol也是杀蚊剂和抗菌剂[1]。