毛细管菌素是青蒿中的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。毛细血管素可用于研究哮喘介导的并发症,并可作为对抗布比卡因诱导的神经毒性的潜在神经保护剂[1][2][3]。
Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。
长托宁(长托奎宁)盐酸盐是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。盐酸戊乙奎醚激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。盐酸戊乙奎醚可减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应【1】。
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
NLRP3-IN-21 (compound L38) 是一种具有炎症特性的 NLRP3 炎症体抑制剂。NLRP3-IN-21 通过抑制gasdermin D 裂解、ASC 寡聚化和 NLRP3 炎症小体组装来抑制 NLRP3 炎症小体激活和焦亡。
Vitisin B 是从 Vitis thunbergii var. taiwaniana 中分离出来的。Vitisin B 对脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱发的关节炎具有抗炎作用。
Curcapicycloside (Pilosidine) 是一种去甲木脂素葡萄糖苷,对大肠杆菌具有抗菌活性。
一种新型强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。
反式取代头孢菌素是一种有效的NDM-1抑制剂,IC50值为0.13μM。
Y 9000 是一种具有口服活性抗过敏剂。
Alcaftadine-D3 (R89674-D3) 是 Alcaftadine 的氘代物。Alcaftadine (HY-17039) 是 H1 组胺受体拮抗剂。
TLR8激动剂5是一种有效的TLR8受体激动剂,HEK Blue hTLR8的EC50值为20nM。TLR8刺激剂5激活免疫应答[1]。
IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利专利WO2002024679A1,化合物实例18-13。
福鲁单抗(NI-0401)是一种有效的、口服活性的人源化单克隆抗体,靶向CD3。福鲁单克隆抗体调节NSG小鼠中用人造血干细胞重建的人细胞的免疫应答[1]。
AMG-548 是一种有效的,口服活性的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 具有治疗哮喘的潜力。
FR234938是一种非核苷腺苷脱氨酶抑制剂,其对重组人腺苷脱氨蛋白酶的IC50为17nM。FR234938具有抗风湿和抗炎作用[1]。
Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂,能抑制DHODH,在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
BET-IN-1是溴区酶抑制剂, plC50为6.0-7.0。
BPU-11是一种超极化激活的环核苷酸门控(HCN)C-接头口袋(CLP)HCN4-CLP配体。BPU-11可用于先天性免疫疾病的研究[1]。
Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
DRI-C2541是CD40和CD40L相互作用的强效阻断剂,IC50为0.36 μM。DRI-C2541可抑制同种异体抗原诱导的免疫应答[1]。
ShK-Dap22 是一种有效的特异性 Kv1.3 免疫抑制多肽。 ShK-Dap22 是一种选择性 Kv1.3 通道阻滞剂,对 mKv1.3,mKv1.1,hKv1.6,mKv1.4,和 rKv1.2 通道的 IC50 分别为 23 pM,1.8 nM,10.5 nM,37 nM,和 39 nM。
IL-1β-IN-1,大麻二酚衍生物,是一种有效的IL-1β抑制剂。IL-1β-IN-1具有抗炎和止痛特性[1]。
Erepdekinra是一种白细胞介素-17A(IL-17A)受体拮抗剂[1]。
NOS-IN-1 是一种有效的具有口服活性的一氧化氮合酶 (NOS) 的抑制剂,对人 iNOS (hiNOS),heNOS 和 hnNOS 的 IC50 分别为 0.1 μM,1.1 μM 和 0.2 μM。
AMOZ-CH-acid (Hapten 5) 是一种半抗原,AMOZ-CH-acid 和ovalbumin 的偶联物可作为 coating 抗原,提高各种assay 的敏感性。