赖氨酸-d4是氘标记的L-赖氨酸。赖氨酸是一种必需氨基酸[1][2][3],在结缔组织和肉碱合成、能量生成、儿童生长和免疫维持中发挥重要作用
Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂,比对组织蛋白酶B,L和S的抑制性高10到100倍。
聚酮合酶13-IN-2(comp 42)是一种抗结核分枝杆菌的聚酮合酶13抑制剂,MIC为0.25μg/mL[1]。
ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。
Z-LEHD-FMK TFA 是不可逆的 caspase-9 抑制剂,具有保护再灌注损伤致死和抑制凋亡的作用。
LJP 1586是一种氨基脲敏感胺氧化酶(SSAO)活性的胺基抑制剂。LJP 1586是一种口服活性、强效和选择性的啮齿动物和人类SSAO活性抑制剂,IC50值在4至43 nM[1]之间。
Elasnin是一种选择性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。Elasnin对胰腺弹性蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、嗜热菌蛋白酶和木瓜蛋白酶几乎无效[1]。
Stapokibart (CM310) 是一种靶向 IL-4Rα 的人源化单克隆抗体,可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 能够与人类、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα 相互作用。
PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
Emeramide 是一种新型的脂溶性硫醇氧化还原抗氧化剂和重金属螯合剂。
RPT193是CCR4的口服活性抑制剂,阻止Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集。RPT193可用于过敏性皮炎、哮喘和其他疾病的过敏性炎症研究[1]。
Caerulomycin A (Cerulomycin; Caerulomycin) 是一种抗真菌 (antifungal) 化合物,能够诱导 T 细胞的产生。Caerulomycin A 能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路,从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。具有抗真菌和抗细菌活性,可用于自身免疫病的研究。
苏丹酮A是一种高异黄酮,通过调节Nrf2和NF-κB发挥抗炎作用。苏丹酮可以减轻卵清蛋白诱导的哮喘中的过敏性气道炎症[1]。
H4R拮抗剂2(第68页)是一种Furo[3,2-d]嘧啶衍生物,是一种强效的H4R拮抗药。H4R拮抗剂2可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
烟肼是一种具有抗利什曼原虫活性的硫代氨基甲酸酯糖苷,IC50值为5.25μM。烟肼也显示出与目标蛋白3CL蛋白酶的结合亲和力。烟肼具有很好的利什曼原虫杀灭、抗炎和解热活性[1][2]。
BTT-3033通过与α2I结构域结合,是一种口服活性的α2β1构象选择性抑制剂(EC50:130nM)。BTT-3033抑制血小板与Ⅰ型胶原的结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡。BTT-3033可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究[1][2][4]。
溴芬酸是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸可用于眼部炎症研究[1]。
Humantenmine 是可从中国线虫中分离出来的一种生物碱,有用于疼痛和风湿性关节炎的潜力。
Diacerein是白介素-1β抑制剂,是慢效的蒽醌类化合物。
Alicaforsen是一种抑制ICAM-1产生的20碱基反义寡核苷酸,ICAM-1是一种重要的粘附分子,参与白细胞迁移和运输到炎症部位。
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
PS-1145(盐酸)是一种有效的IκB激酶-2抑制剂,IC50值为88 nM。PS-1145(盐酸)通过阻断荷瘤大鼠的IκB激酶磷酸化来抑制NFκB的活性[1]。
溴代胺抑制剂-12二糖基化物(实施例303)是一种溴结构域抑制剂,可用于自身免疫性和炎症性疾病的研究[1]。
Orniplabin(SMTP-7)是一种低分子量化合物,可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。奥硝拉宾具有潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin抑制ROS[1][2]。
鸟苷5'-二磷酸(GDP)钠是一种核苷二磷酸,可激活腺苷5'-三磷酸敏感的K+通道。鸟苷-5'-二磷酸钠是一种潜在的铁动员剂,可防止肝磷脂-铁蛋白相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。鸟苷5'-二磷酸钠可用于炎症研究,如炎症性贫血[1][2]。