Physalin O是一种可以从角叶藻中分离的大黄素。Physalin O对Hep G2和MCF-7癌细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为31.1和11.4µM。Physalin O抑制一氧化氮(NO)的产生并显示抗炎活性[1][2]。
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。
苦瓜酸R是一种葫芦烷型三萜类化合物,可从苦瓜中提取。苦瓜酸具有抗炎、抗菌和抗病毒活性[1]。
Isoorientin是一种有效的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 39 μM。
Picfeltarraenin IB 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IB 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IB 可用于治疗感染,癌症和炎症。
卡卡宁来自O。并可用于抗炎症的研究[1]。
杂phdoid A(化合物1)是一种抗炎剂。异phdoid A在BV-2细胞中抑制NO生成,IC50为5.93μM[1]。
AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
肉桂酸甲酯-d5是氘标记的肉桂酸甲酯[1]。肉桂酸甲酯(EMC)是从高山草中分离出来的一种植物化学成分,是一种具有抗炎财产的天然香料。肉桂酸甲酯(E)广泛应用于食品和商品工业[2]。
ML401 是一种有效的化学探针,选择性地拮抗 EBI2 (也称为 GPR183),IC50 值为1.03 nM。ML401 在趋化性分析中显示活性 (IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性,且无细胞毒性。
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-α,IL-1β,IL-6 和 IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,治疗莱姆关节炎。
Tiplimotide(NBI-5788)是一种由神经抗原髓磷脂碱性蛋白(MBP)的免疫显性区(83-99)设计的改变的肽配体(APL)。梯丙莫替可以选择性地减少致病性T细胞产生炎性细胞因子。替普利莫肽可用于多发性硬化症(MS)的研究[1][2]。
赖氨酸-d4是氘标记的L-赖氨酸。赖氨酸是一种必需氨基酸[1][2][3],在结缔组织和肉碱合成、能量生成、儿童生长和免疫维持中发挥重要作用
AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。
Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂,比对组织蛋白酶B,L和S的抑制性高10到100倍。
聚酮合酶13-IN-2(comp 42)是一种抗结核分枝杆菌的聚酮合酶13抑制剂,MIC为0.25μg/mL[1]。
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50>100 µM)。
YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。
ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。
Microcolin B 是一种非常有效的不寻常的酰基肽,含有脯氨酸的有效免疫抑制剂。Microcolin B 是从蓝绿色藻类 Lyngbya majuscule 中分离出来的。
Z-LEHD-FMK TFA 是不可逆的 caspase-9 抑制剂,具有保护再灌注损伤致死和抑制凋亡的作用。
COX-2-IN-32(化合物2f)是iNOS和COX-2抑制剂。COX-2-IN-32降低NF-κB的表达。COX-2-IN-32通过抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生而具有抗炎活性(IC50:11.2μM)[1]。
LJP 1586是一种氨基脲敏感胺氧化酶(SSAO)活性的胺基抑制剂。LJP 1586是一种口服活性、强效和选择性的啮齿动物和人类SSAO活性抑制剂,IC50值在4至43 nM[1]之间。
Pirazolac 是一种非甾体抗炎药。
CXCR7拮抗剂-1是SDF-1趋化因子(CXCL12趋化因子)或I-TAC(CXCL11)与趋化因子受体CXCR结合的抑制剂。CXCR7拮抗剂-1可预防肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病(摘自专利WO2014085490A1,化合物1.128)[1]。
Elasnin是一种选择性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。Elasnin对胰腺弹性蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、嗜热菌蛋白酶和木瓜蛋白酶几乎无效[1]。