维生素B15(泛氨基甲酸)半钙是一种天然的、广泛存在于植物种子中的物质,可以用作刺激细胞呼吸的药剂。维生素B15半钙含有D-葡萄糖二甲基氨基乙酸。维生素B15半钙也是一种免疫纠正剂[1][2]。维生素B15半钙可用于多种疾病。
乙氧冠蛋白D是一种从根茎中分离得到的拉丹二萜化合物。乙氧冠蛋白D选择性抑制COX-1,IC50为3.8µM【1】。
Tregalizumab是一种人源化抗人CD4单克隆抗体(IgG1型),可在体外选择性激活调节性T细胞(Tregs)的抑制特性。Tregalizumab可用于自身免疫性疾病(由Treg活性不足引起)和过敏的研究[1][2][3]。
BMS-986120 是 PAR4 的一个拮抗剂,其在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5, 2.1 nM。
新型选择性CRAC通道阻断剂
ABT-510是一种抗血管生成的TSP肽(血栓反应蛋白-1类似物),在上皮性卵巢癌的原位同基因模型中诱导细胞凋亡并抑制卵巢肿瘤生长。ABT-510还减少了炎症性肠病小鼠模型中的血管生成和炎症反应。ABT-510可用于癌症(尤其是上皮性卵巢癌)和炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
GSK'872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
CP-447697是一种亲脂性C5a受体拮抗剂,IC50值为31nM。CP-447697可用于炎症研究[1]。
顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。
ZK-261991 是一种可口服的 VEGFR 酪氨酸酶抑制剂,抑制 VEGFR-2 活性的 IC50 值为 5 nM。
Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。
Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。target: p450, IC50: 9026 uM
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
Safflor yellow A 是一种从红花中提取的黄酮,是 Safflor yellow 的水溶性单体。Safflor yellow A 通过抑制细胞氧化应激和凋亡保护大鼠心肌细胞免于缺氧/复氧 (A/R) 损伤。
水杨酸镁是一种口服活性镇痛剂,可暂时缓解轻微疼痛。
CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。
Adavivint 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
PSB-10盐酸盐是人腺苷A3受体(A3AR)的有效和选择性拮抗剂,Ki为0.44nm。PSB-10盐酸盐对hA3的选择性是rA1、rA2A、hA1、hA2A和hA2B受体的800倍以上(Ki分别为805、6040、1700、2700和30000nm)。PSB-10盐酸盐在小鼠中产生热痛觉过敏[1][2]。
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
PF-06273340是一种有效、选择性、口服生物利用度和外周限制性pan-Trk抑制剂【1】。
VC1052是HY-142998 Vaxfectin的组分。Vaxfectin是一种阳离子脂质佐剂,可用于质粒DNA和蛋白质疫苗[1]。
Bexmarilimab(FP-1305)是一种有效的人源化抗CLEVER-1 IgG4抗体,IC50值为4.51 nM。Bexmarilimab能够诱导肿瘤相关巨噬细胞的表型M2-M1免疫开关。Bexmarilimab可用于癌症研究[1]。
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
氨苯酮-13C12是13C12标记的氨苯酮。氨苯砜(4,4′-二氨基二苯砜)是一种口服活性和血脑渗透磺酰胺类抗生素,具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性[1]。氨苯砜具有有效的抗麻风病活性,并抑制M。麻风。氨苯砜用于皮肤病研究,包括麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。