ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。
Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
Ketorolac D5 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50s 值分别为 20 nM 和 120 nM。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
URAT1抑制剂6(化合物1h)是有效的URAT1抑制物(hURAT1的IC50:35nM)。URAT1抑制剂6的效力是母体Lesinurad(HY-15258)和Benzbromarone(HY-B1135)的200倍和8倍。URAT1抑制剂6可用于炎症研究[1]。
NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),IC50为2.25 uM；降低肾脏中G0s2和Ccl2 mRNA的水平(5 mg/kg,口服)；降低磷酸化Stat5和p65蛋白抑制5/6Nx小鼠的肾脏炎症,改善慢性肾病(CKD)小鼠模型的肾功能障碍。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
Calf thymus DNA 是从雄性和雌性小牛的胸腺中分离的高质量双链模板 DNA。
RIPK1-IN-9(实例45)是一种二氢萘啶酮化合物,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂。RIPK1-IN-9抑制U937细胞(IC50=2 nM)和L929细胞(IC50=1.3 nM)[1]。
MMI-0100是丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶II(MK2)的细胞渗透肽抑制剂。MMI-0100可减少体内外内膜增生。MMI-0100抑制IL-6表达,对IL-8表达无影响。MMI-0100抑制纤维化过程,如静脉移植物疾病【1】。
Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。
奥杜利莫单抗(抗LFA1)是一种抗LFA-1单克隆抗体。奥杜利莫单抗抑制T淋巴细胞增殖,对缺血再灌注损伤具有保护作用。奥杜利莫单抗可用于移植排斥反应和免疫性疾病的研究[1][2]。
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的,口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中,作用于NF-κB-Luc 荧光素酶,IC50 为 122 ± 30 nM。
Piperundecalidine 是一种酰胺生物碱,可以从 Piper longum L 中纯化得到。Piperundecalidine具有多种生物学活性,如抗炎、镇痛、抗阿米巴、抗抑郁、保肝等。
Keap1-Nrf2-IN-12是一种有效的Keap1-Nrf2抑制剂,IC50值为2.30µM。Keap1-Nrf2-IN-12显示了人肝微粒体的代谢稳定性[1]。
Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂。
Lup-20(29)-en-28-oic acid 是可从 Pulsatilla koreana 根部分离得到的一种三萜皂苷,具有抗炎和抗癌活性。
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
GSK-5498A 是CARC离子通道选择性小分子抑制剂(IC50 = 1_mu_M)；抑制肥大细胞介质释放和T细胞促炎性细胞因子的释放。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Pyrisoxazole (SYP-Z048)是一种杀菌剂。
Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。
(-)-松脂醇是一种植物衍生的四氢呋喃木脂素,可抑制α-葡萄糖苷酶并作为降血糖剂。(-)-松脂醇具有一些抗炎作用,并作为化学预防剂,诱导细胞凋亡增加和细胞周期G2/M停滞[1]。