培咪司特是一种口服活性抗过敏药。培美司特减轻紫杉醇超敏反应,可用于支气管哮喘和结膜炎研究[1]-[5]。
大黄酚四糖苷具有降血脂和抗菌活性[1][2]。
Visilizumab(抗人CD3E重组抗体)是一种人源化的低Fc受体结合抗CD3单克隆IgG2抗体。Visilizumab可用于溃疡性结肠炎和克罗恩病研究[1]。
BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。
脑苷脂D是一种糖神经酰胺化合物,可改善小鼠实验性结肠炎,并具有针对活化T淋巴细胞的多个靶点[1]。
巴米纳西普(BG 9924)是一种淋巴毒素β受体IgG融合蛋白(LTβR-Ig)。巴米纳西普可用于许多自身免疫疾病的研究,包括原发性干燥综合征(SS)和类风湿关节炎(RA)[1][2]。
BI 1015550是PDE4B的口服活性抑制剂,其IC50值为7.2 nM。BI 1015550在炎症、过敏性疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺病(COPD)中具有良好的安全性和潜在的应用[1][2]。
DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性；抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM；抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。
20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。
NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
Lethedoside A 是一种天然黄酮类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生 (NO production) 具有抑制活性。
Dropropizine是一种止咳剂。
Pranlukast-d5(ONO-1078-d5)是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与Kis分别为0.63、0.99和5640 nM的肺膜的结合。
在均相时间分辨荧光结合测定中,IC50为2.25nM的有效PD-1/PD-L1相互作用抑制剂。
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
Visomitin 是一种新型抗氧化剂,具有最高的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。
Cepharadione A 可以从 Piper betle 的根中分离出来。Cepharadione A 抑制人中性粒细胞中 FMLP/CB 诱导的弹性蛋白酶释放。
Axinelline A是一种有效的COX抑制剂,对COX-2和COX-1的IC50分别为2.22μM和8.89μM。Axinelline A具有抗炎活性[1]。
D-Ribose-D是标记为D-Ribose的氘。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白甘氨酸中具有活性
奥拉西丁是一种抗菌剂。奥兰西定对多种细菌都有活性,包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。奥兰西丁也是一种防腐剂。奥拉西定可用于感染和炎症研究[1][2][3]。
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
Yubeinine 是一种从 Fritillaria yuminensis 中分离出来的生物碱。
NSC668036是一种不规则(Dvl)PDZ结构域抑制剂,Kd为237µM。NSC668036通过中断抖动的Dvl交互来阻断Wnt信令[1]。
Baicalin 是一种从 Scutellaria baicalensis 中分离出来的类黄酮糖苷。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
四氢氨黄酮(Amentoflavone)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。四氢氨黄酮对XO具有抑制活性,IC50和Ki值分别为92 nM和0.982μM。四氢氨黄酮可用于炎症性疾病和痛风的研究[1]。
Acazicolcept(ALPN-101)是一种Fc融合蛋白,是一种双诱导T细胞共刺激物(ICOS)/CD28拮抗剂。Acazicolcept具有抗炎活性[1]。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。