NLRP3-IN-5是一种NLRP3炎症体抑制剂(WO2016131098(N-((4-氯-2,6-二甲基苯基)氨甲酰)-4-(2-羟基丙烷-2-l)呋喃-2-磺酰胺))[1]。
PF-07054894是一种有效的CCR6拮抗剂。PF-07054894靶向G蛋白偶联受体(GPCR)。PF-07054894可用于炎症性肠病的研究[1]。
GM1a神经节苷脂寡糖是神经节苷酯GM1的半合成形式。神经节苷苷脂GM1是霍乱毒素的天然受体,不仅在一般生长调节中发挥重要作用,而且在激素诱导反应的耦合中也发挥重要作用[1]。
蛋白激酶C(19-35)肽是PKC假底物抑制剂/区域。蛋白激酶C(19-35)肽可能阻断其激酶结构域中的底物结合位点,使细胞质形式的PKC失活[1][2]。
Selnolast钙(实施例6)是NLRP3抑制剂(从专利WO2019008025中提取)[1]。
AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。
ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
7DG(7-去乙酰氧基-6,7-脱氢麦角蛋白)是蛋白激酶R(PKR)的选择性抑制剂,可直接与PKR的C末端相互作用;完全保护巨噬细胞免受炭疽致死毒素(LT)诱导的细胞凋亡细胞死亡,炎症小体介导的caspase-1活化模型,(IC50)为5μM。
XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。
SLF1081851(TFA)是一种Spns2抑制剂,抑制S1P释放(IC50=1.93μM)。SLF1081851(TFA)在发育和免疫系统中起着关键作用[1][2]。
哌拉西坦S是一种活性化合物。胡椒酰胺S可从胡椒中分离得到。哌拉西坦S可用于慢性炎症的研究[1]。
CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
糖皮质激素受体激动剂1是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
Isoeleutherin 是从 Merr. Et Heyne 中分离得到的萘酚类衍生物,具有抗真菌、抗病毒和抗肿瘤活性。Isoeleutherin 在 T 辅助细胞介导的免疫反应选择性调节中起重要作用。
S1P1激动剂6(化合物I)是通过阻断淋巴细胞的运输来降低自身免疫能力的S1P1激动物。S1P1激动剂6可作为免疫抑制剂用于各种自身免疫性疾病的研究[1]。
BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的强效、选择性干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。BI 7446 能激活细胞中所有五种 STING 变体,在体外能诱导肿瘤特异性免疫介导的肿瘤排斥反应。BI 7446 可用于免疫肿瘤学的研究。
ARN19702是一种选择性、口服活性、可逆的脑渗透剂N-酰基乙醇胺酸酰胺酶(NAAA)抑制剂,对人类NAAA的IC50为230 nM。ARN19702具有止痛作用[1][2]。
24-Methylcholesterol 是一种可以从米糠中分离得到的反式-阿魏酸酯。24-Methylcholesterol 可显著抑制 TPA 诱导的炎症。
3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM;3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
神经炎症因子-1(化合物5)是一种抗神经炎症剂,对一氧化氮(NO)的产生具有抑制作用,IC50值为65.4μM[1]。
NR2F6调节剂-1是一种有效的核受体亚家族2,F组,成员6(NR2F4)调节剂。NR2F6调节剂-1可用于研究免疫调节和癌症干细胞活性的调节[1]。
MF63是mPGES-1抑制剂,对猪mPGES-1和人mPGES-1的IC50分别为0.9 nM和1.3 nM。
Brodalumab(AMG 827)是一种人抗白介素-17受体IgG2单克隆抗体,可用于研究中重度斑块型银屑病和类风湿性关节炎[1][2]。
KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
(S)-(+)-Imperanene 可以从白茅中分离出来。Imperata cylindrica 具有利尿和抗炎活性。
TRAP-6 amide TFA 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
HBV Seq1 aa:141-151是一种肽。HBV Seq1 aa:141-151可用于慢性乙型肝炎病毒(HBV)的研究[1]。