H4R antagonist 3 (Example 18) 是一种组胺-4受体 (histamine-4 receptor) 拮抗剂,EC50 <10 mM。H4R antagonist 3 可用于炎性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病的预防研究。
DAPT是 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 和 200 nM。
IFN alpha-IFNAR-IN-1是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8uM。
LP99是第一种有效的选择性BRD7/9溴结构域抑制剂,BRD9的Kd为99 nM；以剂量依赖性方式抑制THP-1细胞分泌IL-6；降低H3.3中BRD7和BRD9的BRET和H4系统以剂量依赖性方式,两种组蛋白的细胞IC50值均在低微摩尔范围内。
BAY 61-3606是高活性ATP竞争性,可逆的Syk选择性抑制剂,Ki为7.5 nM,对Btk,Fyn,Itk,Lyn和Src无抑制性。
Continentalic acid 来自 Aralia continentalis,对 S. aureus 具有约 8-16 μg/mL 的最小抑制浓度,包括对 Methicillin 敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对 Methicillin 耐药的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株。
Piperidinylaminomethyl Trifluoromethyl Cyclic Ether Compound 1 在中枢神经系统疾病,呼吸疾病和炎症以及肠胃失调等方面具有潜在的作用。
SB-226552是一种芳氧基丙醇胺选择性β3AR激动剂。
C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
N-乙酰多巴胺二聚体-2(化合物2)是一种N-乙酰多巴胺的二聚体,可从具有抗氧化和抗炎活性的蝉周黄色粉末中分离出来。N-乙酰多巴胺二聚体2抑制氧化低密度脂蛋白(LDL)氧化、ROS生成、NO生成和NF-κB活性[1]。
Influenza HA (110-119) 是流感病毒血凝素的 110-119 片段,可刺激 Treg 细胞增殖。
Cromolicic acid-d5是氘标记的Cromolyn[1]。克罗莫林是一种肥大细胞稳定剂。克罗莫林具有研究支气管哮喘、过敏性鼻炎和某些过敏性眼部疾病的潜力,如春季结膜炎、角膜炎和角结膜炎[2]。
Cenegermin是一种重组人神经生长因子(rhNGF)。Cenegerman可用于神经营养性角膜炎的研究[1]。
INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
A3AR拮抗剂1(化合物17)是一种高效、选择性的人A3腺苷受体(AR)拮抗剂,其Ki为4.63 nM。A3AR拮抗剂1即使在高浓度下也对大鼠A3 AR没有亲和力[1]。
RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。
奥普那西普是一种肿瘤坏死因子-α(TNF-α)抑制剂。Opinecept可用于类风湿性关节炎(RA)的研究[1]。
特立哌酮(AA 149)增加胆汁和胰液的分泌,加速胃肠道平滑肌松弛。特立哌酮可用于胆囊炎和功能性胃肠疾病的研究[1][2]。
LH 1是一种用于抗肿瘤治疗的免疫刺激剂。
柠檬酸吉非哌嗪是一种口服有效的嘌呤能P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,与重组hP2X3同源三聚体相比,IC50值约为30 nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上为100-250 nM。柠檬酸吉法哌嗪可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究[1][2][3]。
Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。
Kadsurin 是可从 Kadsura heteroclita (Schizandraceae) 茎中提取得到的天然产物,可显著降低小鼠肝脏中CCL4 诱导的脂质过氧化产物,如TBA-RS,共轭二烯和荧光产物。
L-745337 是一种选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,具有抗炎功效。