ODN TTAGGG(A151),抑制性寡核苷酸(ODN),是TLR9、AIM2和cGAS拮抗剂。ODN-TTAGGG具有免疫抑制作用,通过与DNA竞争抑制AIM2炎症小体激活以及cGAS激活。ODN-TTAGGG可用于研究红斑狼疮和其他相关自身免疫性疾病。ODN-TTAGGG序列：5'-T-T-A-G-G-T-G-A-G-G-G-T-A-G-G-T-A-G-T-T-G-A-7-G-3'[1][2]。
氯苯酮(Perclusone)是一种抗风湿药物。氯非酮可用于各种风湿性疾病的研究,尤其是关节炎(RA)和强直性脊柱炎(AS)[1]。
VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF 通路。VCE-004.8 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
精氨酸琥珀酸参与尿素循环的第四步,被精氨酸-琥珀酸裂解酶(ASL)裂解为精氨酸和富马酸。精氨酸琥珀酸降低还原型谷胱甘肽(GSH)水平,并增加大脑皮层和纹状体中活性氧的产生。精氨酸琥珀酸导致脂质过氧化和蛋白质氧化,并在发育中的大鼠大脑中诱导氧化应激[1][2]。
CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。
芬蒂扎克,链烷酸衍生物,是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有镇痛、解热和抗血小板聚集活性。奋替扎可用于研究炎性疾病,如类风湿性关节炎、骨关节炎和腱炎[1][2][3]。
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
糖皮质激素受体-IN-1(化合物WX002)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-1表现出非常好的转录抑制活性,对hMMP1的IC50为2.11 nM,对MMTV的EC50为5.59 nM。
P2X3拮抗剂36是从专利WO2019081343A1化合物156[1]中提取的P2X3拮抗剂。
阿维扎金单抗(BOS161721)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向白细胞介素21[1]。
PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
Pipebuzone (LD 4644) 是一种抗炎、解热和镇痛剂。Pipebuzone 在风湿性疾病中发挥着重要作用。
LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
反式-异阿魏酸-d3是氘标记的反式异阿魏酸[1]。反式异阿魏酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是从铁线莲根中分离得到的一种芳香酸。反式异阿魏酸具有抗炎活性[2]。反式异芥酸通过诱导Nrf2依赖性血红素加氧酶-1(HO-1)来抑制NO和PGE2的产生[3]。
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
AUTAC2是一种FKBP12靶向自噬介导的降解物(AUTAC)。AUTAC2含有FBnG(对氟苄基鸟嘌呤)和SLF(FKBP的c配体)部分。SLF与FKBP12非共价结合[1]。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Altromycin D 是抗革兰氏阳性菌的抗生素。
Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。
Mirikizumab(LY3074828)是一种人源化IgG4单克隆抗体,靶向白介素23的p19亚基。Mirikizumab可用于溃疡性结肠炎的研究[1]。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
Saucerneol 是一种木脂素,可以从 Saururus chinensis 中分离得到。Saucerneol 抑制 LPS 诱导或 Con A 诱导的淋巴细胞增殖。Saucerneol 抑制混合淋巴细胞反应。Saucerneol 也抑制有丝分裂原诱导的细胞因子分泌。
c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物,FMS (集落刺激因子-1 受体,CSF-1R) 的激酶抑制剂,IC50 值为 2 nM。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 是一种 toll 样受体 (TLR7)/TLR8 的双重激动剂。
cFMS受体抑制剂IV(化合物42)是一种有效的cFMS抑制剂,IC50为0.017μM[1]。
HPK1-IN-14是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-14具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物79)[1]。