Bermekimab(MABp1)是一种针对白介素-1α(IL-1α)的人单克隆抗体。Bermekimab预防肿瘤相关炎症[1]。
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
抗炎剂46(化合物7h)是具有一氧化氮(NO)抑制作用的抗炎剂。抗炎剂46以低能量与iNOS结合,抑制小鼠肿胀(剂量为10 mg/kg)[1]。
c-JUN peptide 是一种细胞渗透性的 c-JUN-JNK相互作用抑制剂。c-JUN peptide 抑制血清诱导的 c-Jun 磷酸化。c-JUN peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Revaprazan(SB 641257)是一种可逆的质子泵抑制剂,具有显著的抗炎作用。Revaprazan可用于慢性胃炎研究[1][2]。
Brombuterol D9 hydrochloride (Bromobuterol D9 hydrochloride) 是 Brombuterol hydrochloride 的一种氘代化合物。Brombuterol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
FN-439是一种选择性胶原酶-1抑制剂。FN-439抑制胶原酶-1,IC50值为1μM。FN-439可用于癌症和炎症的研究[1][2]。
SKF-86002是p38MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。
12-Epinapelline 是从 Aconitum baikalense 中分离出的二萜生物碱。12-Epinapelline 具有抗炎活性,能刺激成纤维细胞前体克隆的生长。
RXFP1受体激动剂-5(实施例98)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-5抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1.3nM[1]。
10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用,例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。
Trafermin是一种重组人碱性成纤维细胞生长因子(rhbFGF)。Trafermin是一种有效的FGFR抑制剂。Trafermin可提高上皮化程度。Trafermin可用于皮肤愈合研究[1]。
IKK2-IN-3(化合物8)是一种IKK2抑制剂,IC50为0.075μM[1]。
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
Protoplumericin A 是一种Plumeria obtusa L. attenuates 的生物活性成分。Protoplumericin A 具有减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠急性肺损伤的作用。Protoplumericin A 可用于研究 LPS 诱导的抗炎作用。
甲芬那酸-d3是氘标记的甲芬那酸。甲芬那酸是一种非甾体抗炎药,作为hCOX-1和hCOX-2的竞争性抑制剂,hCOX-1和hCOX-2的IC50分别为40 nM和3μM。
STING激动剂-10(化合物91)是一种有效的小分子环脲激活剂,其EC50为2600nm。激活STING是一种很有前途的免疫治疗方法[1]。
CL2A-SN-38,SN-38 衍生物,肽连接体。CL2A-SN-38 与抗 Trop-2 人源化抗体缀合,形成抗体药物偶联物 (ADC),针对人类实体瘤表现出特异性的抗肿瘤作用。
WKYMVM (TFA) 是有效的 N-甲酰肽受体 FPR1 和 FPRL1/2 的激动剂,同时可以激活一些白细胞效应功能,如趋化性、激活补体受体-3 及 NADPH 氧化酶。
Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂,具有抗炎、抗血小板聚集的作用。
E6446 dihydrochloride 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。
DW-1350 是一个 LTB4 受体拮抗剂。
马尾松糖苷B是一种抗氧化剂,可从雪松松针中分离得到。Massonianoside B具有清除自由基的能力,并恢复CCL4受损的抗氧化酶活性[1]。
IL-17 modulator 2 (compound 159) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 2 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 2 可用于关节炎研究。
(+)-Pinoresinol diacetate 时可从Sambucus williamsii 分离得到的天然产物,具有抗真菌活性。
CB2 modulator 1 (compound 130) 是有效的 CB2 调节剂。CB2 modulator 1 具有针对免疫障碍,炎症,骨质疏松,肾缺血的潜力。