Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。
SIKs-IN-1(化合物8h)是嘧啶-5-甲酰胺衍生物,是一种盐诱导激酶(SIKs)抑制剂。SIKs调节M1/M2巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1抑制SIK活性,上调抗炎细胞因子IL-10,但下调促炎细胞因子IL-12。SIKs-IN-1在DSS诱导的结肠炎模型中显示出优异的抗炎作用[1]。
吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Hedycoronen A对LPS刺激的BMDCs中IL-6、IL-12 p40和TNF-α的产生具有抑制活性,IC50分别为9.1μM、5.6μM和46.0μM。Hedycoronen A可从冠冠黄中分离得到[1]。
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
达卡司他是一种有效的钙蛋白酶抑制剂,钙蛋白酶1、钙蛋白酶2和钙蛋白酶9的IC50分别小于3μM(专利WO2018064119A1,化合物405)[1]。
Orsimilast(LEO-32731)是一种用于炎症性疾病研究的PDE4抑制剂[1]。
Saponarin 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK,从而调节糖异生和葡萄糖摄取。
核黄素B是一种异戊二烯化黄酮,可从大麻中分离得到。核黄素B具有抗炎活性[1]。
c-Fms-IN-13(化合物14)是一种有效的Fms激酶抑制剂,IC50值为17nM。c-Fms-IN-13可以用作抗炎剂[1]。
13-cis Acitretin D3 (Isoacitretin D3) 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
Cathepsin Inhibitor 2 是一种有效的 Cathepsin S 抑制剂,Ki 值 <20 nM。详细信息请参考专利文献 WO2009123623A1 中的段落 0229。
抗结核药-7是一种氧杂环丁烷基喹啉衍生物,对奇异芽孢杆菌表现出良好的抗菌活性,MIC为31.25μM。抗结核药-7对黑曲霉表现出良好的抗真菌活性,MIC为62.5μM。抗结核药-7对结核分枝杆菌H37Rv[1]的MIC为3.41μ。
COX-2-IN-16(化合物2b)是一种有效、选择性和口服活性的COX-2抑制剂,IC50为102µM。COX-2-IN-16抑制NO的生成。COX-2-IN-16具有抗炎活性[1]。
Camlipixant(BLU-5937)是一种强效、选择性、非竞争性和口服活性的P2X3同源三聚体受体拮抗剂,其IC50为25nM。Camlipixant显示出强大的抗扭作用,并且没有味道改变。Camlipixant可用于研究不明原因的难治性慢性咳嗽[1]。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
灵芝酸J是从灵芝中分离出来的一种天然萜类化合物。灵芝酸J具有抗炎抗炎活性[1][2]。
Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
JAK-IN-30(化合物31)是一种水溶性JAK抑制剂,其对JAK2、JAK1、JAK3和TYK2的IC50值分别为2、15、18和2nM。JAK-IN-30具有治疗干眼病(DED)的研究潜力[1]。
Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物,分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用,并可以增强小鼠个体的识别记忆力。
ODN 2088是一种有效的TLR3、TLR7和TLR9抑制剂。ODN 2088显示无细胞毒性。ODN 2088抑制IFN-α和IL-6的释放[1][2][3]。
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。
Lys Pro Pro Thr Pro Pro Pro Glu Pro Glu Thr是一种十一肽,对应于猴病毒40大T抗原的羧基末端。Lys Pro Pro Thr Pro Pro Pro Glu Pro Glu Thr可被三种小鼠杂交瘤(命名为KT1、KT3和KT4)分泌的抗体靶向,它们产生了免疫沉淀大T抗原的抗体[1][2]。
盐酸哌非西丁尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50s分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM[1]。
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽。Serum thymic factor (Thymulin) 诱发痛觉过敏。Serum thymic factor (Thymulin) 通过抑制 ERK 激活来保护大鼠免受头孢氯定 (Cephaloridine (HY-B2072)) 诱导的肾毒性。血清胸腺因子具有抗糖尿病, 镇痛、抗炎作用。
Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
Risuteganib 是一种抗整合素,可下调氧化应激和恢复体内平衡,靶向与干性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜内的体内平衡。