Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
2-(Phosphonooxy)benzoic acid 是非乙酰化的水杨酸衍生物,用于治疗炎性疾病以及止痛。
17-Hydroxyneomatrine 是从苦参 Sophora flavescens 中提取的,能很好地抑制人宫颈癌 Hela 细胞的生长,具有广泛的抗菌、抗过敏、抗肿瘤、抗心律失常、消肿、利尿、免疫、生物调节功能等作用。
Lys Pro Pro Thr Pro Pro Pro Glu Pro Glu Thr是一种十一肽,对应于猴病毒40大T抗原的羧基末端。Lys Pro Pro Thr Pro Pro Pro Glu Pro Glu Thr可被三种小鼠杂交瘤(命名为KT1、KT3和KT4)分泌的抗体靶向,它们产生了免疫沉淀大T抗原的抗体[1][2]。
TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂,IC50为7 nM和87 nM。
N-Mmethylcalycinine 是一种天然产物,具有AChE 抑制活性。N-Mmethylcalycinine可以从 Stephania epigaea 的根中分离出来。N-Mmethylcalycinine可用于哮喘、癌症、痢疾、发热、高血糖、肠道疾患、炎症、睡眠障碍、肺结核等的研究。
盐酸哌非西丁尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50s分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM[1]。
2-(N-Phthalimidoylmethylthio)acetic acid (MFA) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。2-(N-Phthalimidoylmethylthio)acetic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM。
NLRP3-IN-15是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-15抑制IL-1β释放,IC50为0.114μM。NLRP3-IN-15可用于炎症研究[1]。
雷公藤内酯甲 (Wilforlide A) 是从雷公藤的乙醇提取物中分离到的一种天然化合物,具有抗炎的活性。
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽。Serum thymic factor (Thymulin) 诱发痛觉过敏。Serum thymic factor (Thymulin) 通过抑制 ERK 激活来保护大鼠免受头孢氯定 (Cephaloridine (HY-B2072)) 诱导的肾毒性。血清胸腺因子具有抗糖尿病, 镇痛、抗炎作用。
SCD1-IN-1是一种SCD1抑制剂(IC50:5.8 nM)。SCD1-IN-1可用于皮肤病研究[1]。
Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
IRAK4-IN-9(化合物73)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-9阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
Tosufloxacin (tosylate hydrate)是一个氟喹诺酮类抗菌剂
Risuteganib 是一种抗整合素,可下调氧化应激和恢复体内平衡,靶向与干性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜内的体内平衡。
N-trans-Feruloyltyramine (N-feruloyltyramine) 是从Piper nigru 中分离得到的一种生物碱,是COX1 和COX2 的抑制剂,具有抗氧化和抗炎活性。
Chitopentaose pentahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitopentaose pentahydrochloride 也是一种编码几丁质酶 B (FjchiB) 的底物。
大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷(glucoaemodin)是一种有效成分,来源于日本雷诺。大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷具有强大的抗炎和屏障保护作用。大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷可用于糖尿病并发症和动脉粥样硬化的研究[1]。
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 是一种特异性的 I 型三磷酸鸟苷环化水解酶 (GTP cyclohydrolase I;蛋白从头合成中的限速酶) 抑制剂,抑制 BH4 的合成 和 NO 的产生。
PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 用于治疗人类认知障碍,改善阿尔茨海默病人 (AD) 的认知。
13-羟基锗丙烯酮(化合物8)是一种可从莪术中分离的天然产物。13-羟基锗丙烯酮具有抗炎作用[1]。
Ergosterol peroxide glucoside 是一种麦角固醇衍生物。