RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
WAY-PDA 641 是一种有效和优先的 PDE-IV 抑制剂,对犬气管 PDE-IV 的 IC50 值为 0.42 μM。WAY-PDA 641 可诱导呼吸肌松弛和支气管扩张。
ARN 077对映体(19)是ARN 077活性较低的对映体,大鼠NAAA的IC50为3.53μM[1]。
Longiferone B是一种daucane倍半萜,可从Boesenbergia longiflora根茎中分离得到。Longiferone B对NO释放具有抗炎活性,IC50为21.0μM。Longiferone B也抑制iNOS和COX-2 mRNA的表达[1]。
C3a受体激动剂1(化合物苯乙酰胺)是一种有效的C3a受体拮抗剂。C3a受体激动剂1具有研究急性炎症的潜力[1]。
Protostemonine 是一种具有抗炎活性的活性生物碱,主要从 Stemona sesslifolia 根中分离得到。Protostemonine 对哮喘及革兰氏阴性菌所致急性肺损伤有抗炎作用。
EP4 receptor antagonist 1 是一种高效的,竞争性的,选择性前列腺素类 EP4 受体拮抗剂。可用于癌症免疫治疗。EP4 receptor antagonist 1 抑制人和小鼠 EP4 受体,IC50 分别为 6.1 nM 和 16.2 nM。对人 EP1,EP2 和 EP3 受体的 IC50 >10 μM。
托叶皂苷R2以剂量依赖性方式抑制TNFα刺激的NF-κB活化,IC50值为4.1μM[1]。
愈创木酚甘油基醚-d5(愈创木酚甘油基醚-d5)是氘标记的愈创木酚。愈创木酚甘油基醚是一种祛痰剂,是从番石榴木材中提取的愈创木树脂的成分。愈创木酚甘油醚可通过增加痰量和降低痰粘度来缓解咳嗽不适,从而促进有效咳嗽。愈创木酚甘油醚也有麻醉作用[1][2]。
Cobitolimod 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂,具有抗炎活性。Cobitolimod 可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达,抑制 IL-17 信号通路。
Influenza Matrix Protein (61-72) 是衍生自流感病毒基质蛋白的多肽片段,对应于 61-72 氨基酸序列。Influenza Matrix Protein (61-72) 是一种特异性抗原决定簇,可以诱导 CD4+ T 细胞反应。
Tr-PEG3-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Tyk2-IN-9(化合物26)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于Tyk2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.076和1.8 nM。Tyk2-IN-9可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
新异落新妇碱具有抗氧化、抗高尿酸血症和抗炎活性[1]。
尿鲁单抗是一种全人、非配体结合的CD137激动剂IgG4单克隆抗体,可增强T细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤活性,并可能增强利妥昔单抗的细胞毒活性。脲单抗可用于研究弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、滤泡性淋巴瘤(FL)和其他类型的非霍奇金淋巴瘤(NHL)[1]。
Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-ald-NO2 是可降解的 ADC linker,用于 ADC 的合成。
MCL0020是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂,IC50为11.63nm。MCL0020呈剂量依赖性,显著减轻束缚应激诱发的厌食症,而不影响食物摄入[1]。
乌托米卢单抗(PF 05082566)是T细胞共刺激受体4-1BB/CD137的全人类IgG2单抗激动剂。乌托米鲁单抗可用于研究复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)和其他CD20+非霍奇金淋巴瘤(NHL)[1][2]。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。
AR-C141990是一种乳酸转运蛋白抑制剂。
PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的,选择性 PI3Kγ 抑制剂,Ki 为 4 nM。
NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
Olopatadine盐酸盐是组胺受体阻断剂,可作用于过敏性结膜炎。
半边莲醇是一种天然化合物,可从半边莲中分离得到。洛贝醇诱导MKN45细胞凋亡和细胞周期阻滞。洛贝醇具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性[1][2]。
AZD4721(RIST4721)是酸性CXC趋化因子受体2(CXCR2)的强效口服活性拮抗剂。AZD4721具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
Misoprostol acid D5 是Misoprostol acid 的氘代物。Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还可用于引产的研究。
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
Ipsalazide 是一种新的柳氮磺吡啶类似物,旨在释放胃肠道中的 5-氨基水杨酸和无毒载体分子。
Gemcabene calcium (PD-72953 calcium),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。