Itch-Targeting Compound 1 是一种止痒剂。
Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
IKK-IN-4 是一种选择性的 IkappaB kinase β (IKKβ 或者 IKK2) 抑制剂,对 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 分别为 45 和 650 nM。
TAT-JIP 抑制 PHA–PMA 激活的内源性 c-jun 磷酸化。
LCMV gp33-41是来源于淋巴细胞性脑脊髓膜炎病毒 (LCMV) 糖蛋白gp33的H-2Db限制性表位残基33至41。
Viscidulin II (FL6) 是一种黄酮。 Viscidulin II 可以从Scutellaria baicalensis 的根中分离出来。Viscidulin II 显著抑制 P. acnes 诱导的 THP-1 细胞中 IL-8 和 IL-1β 的产生。
克洛布蒂诺是一种具有镇咳作用的化合物。克洛替诺影响心率和血压,可用于咳嗽相关研究[1][2][3]。
3-O-乙酰-α-Boswell酸抑制T细胞功能[1]。
UAMC-00050是一种有效的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。UAMC-00050可用于干眼综合征和眼部炎症的研究[1]。
(-)-Ketoconazole是酮康唑的对映体之一。 酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
优帕利醇H是一种倍半萜内酯,有可能用作天然抗炎剂[1]。
Kifunensine 是可从放线菌中分离得到的 I 类 α-mannosidases 有效选择性抑制剂,可阻断 α-mannosidases I 修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine 可抑制内质网相关蛋白降解途径。
二氢肉豆蔻醚是一种植物类黄酮,具有强大的抗炎作用。二氢肉豆蔻醚通过抑制ROS介导的PI3K/Akt/NF-κB信号通路的激活来减少内毒素性炎症[1]。
转化生长因子β-IN-2(化合物9d)抑制转化生长因子-β诱导的NRK-49F细胞中总胶原积聚,IC50为4.31μM。TGFβ-IN-2在体外抑制TGFβ诱导的COL1A1、α-SMA和p-Smad3的蛋白表达。TGFβ-IN-2可以作为一种潜在的有效化合物,通过口服在体内抗纤维化[1]。
Meseclazone 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),具有抗炎,止痛和解热活性。
AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。
车前草酮B是一种中度抗氧化剂,IC50为169.8±5.2μM。车前草酮B显示出显著的绵羊COX-1和中度COX-2抑制活性。车前草酮B具有炎症相关疾病研究的潜力[1]。
抗菌剂55(实施例21)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Rontalizumab(RhuMab-IFNalpha)是一种针对IFN-α的人源化IgG1单克隆抗体。Rontalizumab可用于系统性红斑狼疮的研究[1]。
R-96544 (free base) 是一种有效的、选择性的、竞争性的 5-HT2 受体 (5-HT2 receptor) 拮抗剂。R-96544 (free base) 抑制血清素诱导的血小板聚集,抑制 5-HT2A 受体 (5-HT2 receptor) 介导的豚鼠气管收缩。
硫代乙酰胺(TAA)是一种间接肝毒素,可导致实质细胞坏死。硫代乙酰胺需要微粒体CYP2E1首先代谢活化为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后转化为硫代乙胺-S-二氧化物,这是一种高度反应性的代谢产物,其反应性代谢产物与蛋白质和脂质共价结合,从而导致氧化应激和小叶中心坏死。硫代乙酰胺可诱导慢性肝纤维化、脑病和其他事件模型[1][2][3][4]。
ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。