Ro 12-7310是一种合成的类维甲酸,可以抑制花生四烯酸的释放。
JAK-IN-14是一种有效的选择性JAK1抑制剂,IC50小于5μM。JAK-IN-14对JAK1的选择性是JAK2和JAK3的8倍以上(专利WO201611970A1,化合物16)[1]。
Tapderimotide (hTERT (691–705)) 是主动免疫的免疫制剂。
STAT6-IN-3(化合物18a)是STAT6抑制剂(IC50＝44nM)。STAT6-IN-3靶向STAT6的Src同源性2(SH2)结构域。STAT6-IN-3可用于哮喘等炎症的研究[1]。
Ternatumoside II 是一种黄酮苷,可以从 R. crenulata 中分离出来。Ternatumoside II 可以刺激 IFN-γ 表达。Ternatumoside II 具有自由基清除活性 (IC50s: 对 DPPH 和 ABTS 为 260.5 μM 和 320.2 μM)。
Timolumab(BTT1023),一种特异性结合VAP-1的重组全人单克隆抗体。Timolumab(BTT1023)可用于慢性炎症疾病的研究[1][2]。
PMX464(AW 464)是一种硫醇反应性醌,是硫氧还蛋白-硫氧还蛋白还原酶(Trx/TrxR)系统的抑制剂。PMX464可以抑制NF-κB介导的人II型肺泡上皮细胞的促炎症激活[1]。
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
Isovanillic acid (3-Hydroxy-4-methoxybenzoic acid) 是从 S. frutescens 中分离出的一种酚醛酸化合物,具有抗炎活性。
CL-197是一种口服活性和长效嘌呤抗HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。CL-197对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用[1]。
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
JNJ-49095397(RV-568)是一种特异性窄谱激酶抑制剂,可抑制一组参与COPD炎症的激酶,p38α,p38γ和HCK的IC50分别为5,40和52 nM；显示出有效的抗炎作用。在单核细胞和巨噬细胞中,证明了poly I:C刺激的BEAS-2B细胞和与皮质类固醇结合的香烟烟雾模型中的协同相互作用。COPD 2期临床
糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。
加维利莫单抗(ABX-CBL)是一种IgM鼠单克隆抗体,可识别细胞表面的CD147,并通过补体介导的裂解启动细胞杀伤。加维利莫单抗可用于研究移植物抗宿主病(GVHD)[1]。
Leonurine hydrochloride 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2020235902A1化合物106[1]中提取。
JAK3/BTK-IN-5是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-5具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物35)[1]
URAT1抑制剂7(化合物10f)是具有12nM的IC50的强效URAT1抑制物。URAT1抑制剂7表现出微粒体稳定性(HLM<13µL/min/mg)。URAT1抑制剂7也抑制CYP2C9,IC50为4.2μM。URAT1抑制剂7可用于痛风研究[1]。
GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
溴芬酸-d4(钠)是氘标记的溴芬酸(钠)。溴芬酸钠是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸钠是一种溴化非甾体抗炎/镇痛药(NSAID),通常用于研究白内障手术后的炎症和疼痛,以及假晶状体囊性黄斑水肿(CME)[1][2]。
巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物是诱导型一氧化氮合酶和过氧亚硝酸盐清除剂的选择性抑制剂。巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物有可能用于炎症性肠病的研究。
迷迭香酸乙酯是一种酚类化合物,可从番茄中分离得到。迷迭香酸乙酯具有抗氧化活性。迷迭香酸乙酯抑制肺部炎症[1][2]。
Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。