Magnesium Lithospermate B 是从 Salviae miltiorrhizae 中提取的咖啡酸四聚体的衍生物。Magnesium Lithospermate B 被广泛用于心血管疾病的研究,并且可以防止葡萄糖引起的细胞内氧化损伤。Magnesium Lithospermate B 还能够抑制神经炎症并减轻神经变性。
2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲是一种二氢菲衍生物,可从风干的石仙桃全株中分离得到。。在DPPH自由基清除试验中,2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲在16.2μM处显示IC50的有效活性[1]。
Eltenac是一种非甾体抗炎药(NSAID),是COX抑制剂。Eltenac显示分离的人全血中COX-1和COX-2的IC50均为0.03μM[1]。
Salicin 是一个天然的 COX 抑制剂。
Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
马司鲁司特是一种口服半胱氨酸白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,具有治疗哮喘的潜力。
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO?) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy)。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
5’-甲氧基诺比林是一种有效的口服活性镇痛剂和抗炎剂。5’-甲氧基诺比林是一种聚甲氧基黄酮,可从拟芋头中分离出来[1][2]。
p38-αMAPK-IN-4(化合物69)是一种选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为1.5µM。p38-αMAPK-IN-4可快速且强烈地阻止体内机械性痛觉超敏(MA)的发展【1】。
I-191 是蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 信号通路的抑制剂。I-191 抑制 PAR-2 活化剂如 SLIGKV、胰蛋白酶、凝血酶,其 IC50 值分别为 0.0014 μM,0.0023 μM,0.32 μM,详细信息请参考专利WO2015048245A1。
UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
α-Gliadin(43-49)是面筋的主要蛋白质成分。α-Gliadin(43-49)可用于对α-醇溶蛋白的免疫应答[1]。
Emodin-1-O-β-D-glucopyranoside 是从药用植物虎杖中提取的,是一种有效且非竞争性细菌神经氨酸酶 (BNA) 抑制剂,IC50 为 0.85 μM。
磺胺氯吡啶-d4是氘标记的磺胺氯吡啶。磺胺氯哒嗪是一种广谱磺胺,用于对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌[1]。
MrgprX2拮抗剂-1是从专利WO2021092264A1实例E23中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-1可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。
RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。
ML358是SKN-1途径的一流选择性小分子抑制剂,IC50为0.24 uM；显示对同源哺乳动物解毒途径Nrf2无活性,对秀丽隐杆线虫无毒(LC50>64 uM)和Fa2N-4永生化人肝细胞(LC50>5.0 uM)；使模型线虫秀丽隐杆线虫对氧化剂和驱虫剂敏感；在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的溶解性,渗透性以及化学和代谢稳定性；是研究SKN-1在体内调节和功能的有价值的化学探针。
GPR34 receptor antagonist 2 (Compound D2) 是 GPR34 受体拮抗剂,可用于免疫疾病,炎性疾病的研究。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Korepimedoside C (Epimedin I) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
灵芝酸K是从灵芝子实体中分离得到的天然产物。Ganoderenic acid K对HMG-CoA还原酶(HMGCR)具有较强的抑制活性,IC50为16.5μM[1]。
奥巴非他汀是一种有效的醛酮还原酶AKR1C3抑制剂,对人AKR1C3的IC50为1.2 nM(专利WO2017202817A1,实例4)[1]。