Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
β-内酰胺酶-IN-7(化合物14)是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-1和VIM-4的Kis分别为1.26μM和0.54μM。β-内酰胺酶-IN-7能有效抑制肺炎克雷伯菌[1]。
Teicoplanin是一种半合成的糖肽抗生素, 预防和治疗革兰氏阳性菌引起的严重感染, 包括耐Methicillin的金黄色葡萄球菌和肠球菌。
Moenomycin complex 是有效的 transglycosylase 抑制剂。Moenomycin complex 通过阻断 A 类青霉素结合蛋白 (PBPs) 转糖基酶活性抑制细菌生长。
RyRs激活剂1(化合物7f)是ryanodine受体(RyRs)的有效激活剂。0.5 mg/L的RyRs激活剂1显示出100%的杀幼虫活性。RyRs激活剂1在0.01 mg/L时的杀幼虫活性为90%[1]。
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
抗真菌剂33(化合物4e)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂33对白色念珠菌具有显著的抗真菌活性,最低抑菌浓度为16μg/mL。抗真菌剂33对羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51)具有较强的抑制活性,IC50为0.19μg/mL[1]。
Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
丙型肝炎病毒S5A/5B是一种合成肽底物。丙型肝炎病毒S5A/5B模拟非结构蛋白(NS)的NS5A/5B连接,作为研究HCV NS3蛋白酶活性的底物[1]。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
Fosamprenavir(GW433908)是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的前药,极大的增加了溶解性。
OYYF-175是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对大肠杆菌DHFR的IC50为2.36 nM。OYYF-175显示出强大的广泛性-
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
吡罗米酸-d5是氘标记的吡罗米酸。吡罗米酸是一种抗菌剂。吡罗米地酸对革兰氏阴性细菌和葡萄球菌具有活性,可用于研究肠道、泌尿道和胆道感染[1][2]。
3-ANOT 是 Dinitolmide (一种常用于家禽生产的硝基酰胺类抗球虫药)的代谢物。
Nepetoidin B 是一种抗炎剂,可通过调节 NF-κB 和 Nrf2/HO-1 信号通路发挥抗炎活性。Nepetoidin B 还具有抗真菌和抗细菌活性。Nepetoidin B 是一种天然产物,可从 Salvia plebeia R. Br 中获得。Nepetoidin B 可用于抗炎和抗感染的研究。
抗MRSA试剂3(化合物18)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有高度抑制活性,MIC为0.098μg/ml,对正常细胞的细胞毒性较低。抗MRSA试剂3具有较强的破坏细菌细胞壁和细胞膜的能力,与细菌基因组DNA的结合亲和力较高[1]。
Bombolitin II 是一种来源于大黄蜂毒液中的抗菌肽。Bombolitin II 能裂解红细胞和脂质体。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
Cephradine monohydrate (Cefradine monohydrate) 是第一代头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抑制作用。
Zamerovimab(CTB011；SYN023)是由CTB011和CTB012组成的人单克隆抗体的混合物。Zamerovimab与狂犬病病毒(RABV)糖蛋白上的非重叠表位结合,其中CTB011与抗原位点III结合。Zamerovi单抗可用于狂犬病研究[1]。
T-705RMP 是 T-705 的磷酸化代谢产物,对宿主细胞 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 活性的抑制作用很弱,IC50 为 601 μM。
Cuspidiol (compound 3) 是 Fagara zanthoxyloides Lam 的二氯甲烷提取物。Cuspidiol 具有抗真菌和抗氧化活性。
Chamaejasmenin D 是一种抗有丝分裂试剂和抗真菌 (antifungal) 试剂。
TMC353121 是一种有效的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂,pEC50 为 9.9。
5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 是一种抗菌化合物,可有效对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌,包括酵母。5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 通过必需蛋白硫醇的氧化抑制酶活性并随后抑制微生物的生长。