严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-44是严重急性呼吸综合征冠状病毒2型的抑制剂,可抑制病毒复制,EC50为0.6μM。严重急性呼吸系冠状病毒2-IN44在Calu-3细胞中没有明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究[1]。
去甲基左氧氟沙星-d8是氘标记的去甲基左氧氟沙星。去甲基左氧氟沙星是左氧氟沙星的代谢产物。左氧氟沙星是一种合成氟喹诺酮,是一种抗菌剂,可抑制细菌DNA旋转酶的超螺旋活性,阻止DNA复制[1]。
Carbendazim 是一种广谱的苯并咪唑类杀菌剂,用于控制作物,水果,蔬菜,观赏植物和药用植物的广泛疾病。
Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
Boeravinone B是金黄色葡萄球菌和人P-糖蛋白的NorA细菌外排泵的双重抑制剂,可减少细菌的生物膜形成和细胞内入侵。Boeravinone B在氧化应激期间充当抗衰老和抗凋亡的植物分子[1][2]。
(+)-Carbovir triphosphate 是 Carbovir triphosphate (HY-131607) 的对映体。(+)-Carbovir triphosphate 是 HIV 逆转录酶 的抑制剂和底物。
奥米甘聚糖是一种阳离子抗菌肽。作为吲哚西丁类似物的奥米甘聚糖对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及念珠菌菌株具有活性。Omiganan可用于酒精鼻和痤疮的研究[1][2]。
GS-6207 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,GS-6207 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20–160 pM)。
Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
Sultamicillin,一种口服 Ampicillin/Sulbactan 的双前体药物。Sulbactam 是一种半合成的 β-内酰胺酶抑制剂,它与 Ampicillin 结合,将后者的抗菌活性扩展到包括一些产生 β-内酰胺酶的细菌菌株,否则将是耐药的。
AMD 3465 hexahydrobromide 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
抗菌剂125是抗菌剂。抗菌剂125对临床相关的革兰氏阳性病原体具有有效的抗菌活性,MIC50值范围为0.25-8μM。抗菌剂125可用于抗微生物药物耐药性的研究[1]。
Hs-1 是一种对登革热-2病毒有 80% 的保护作用抗菌肽。
ND-011992是一种可逆、选择性喹唑啉型抑制剂,靶向醌还原酶和醌氧化酶。ND-011992除了抑制大肠杆菌菌株BL21*Δcyo中的bd-I和bd-II氧化酶外,还抑制呼吸复合物I和bo3氧化酶,IC50分别为0.12、2.47、0.63和1.3μM。ND-011992可用于结核病研究[1]。
Pancixanthone A 是从 Garcinia vieillardii 中分离得到的一种氧杂蒽酮。Pancixanthone A 对恶性疟原虫抗氯喹耐药菌株具有抗疟活性,IC50 为 1.6 μg/mL。
环(L-Pro-L-Val)是一种2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物(如R.fascians LMG 3605)具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val)的毒性与浓度相当的氯霉素(HY-B0239)相似。Cyclo(L-Pro-L-Val)也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。环(L-Pro-L-Val)作为生物农药具有潜在的开发潜力[1]。
异隐蛋白是从卷柏中分离得到的一种具有膜活性的抗真菌化合物。异隐蛋白能使真菌质膜去极化。异隐蛋白还显示出抗癌和抗菌活性[1][2]。
一种有效的RIG-I样受体(RLR)激动剂,可触发IRF3依赖性先天免疫抗病毒基因和IFN-β表达；显示出对广泛RNA病毒的抗病毒活性,包括登革热病毒和丙型肝炎病毒,以及病毒科丝状病毒科(埃博拉病毒),正粘病毒科(甲型流感病毒),沙粒病毒科(拉沙病毒)和副粘病毒科(呼吸道合胞病毒,Nipah病毒)。
Triptonine B 是一种从 Tripterygium hypoglaucum 和 Tripterygium wilfordii 中分离的倍半萜吡啶生物碱,在 H9 淋巴细胞中,可抑制 HIV 复制,EC50 值 <0.10 μg/mL。
Moenomycin complex 是有效的 transglycosylase 抑制剂。Moenomycin complex 通过阻断 A 类青霉素结合蛋白 (PBPs) 转糖基酶活性抑制细菌生长。
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
OYYF-175是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对大肠杆菌DHFR的IC50为2.36 nM。OYYF-175显示出强大的广泛性-
Cephradine monohydrate (Cefradine monohydrate) 是第一代头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抑制作用。