核糖霉素(Vistamycin)是一种广谱氨基糖苷类抗生素。核糖霉素对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染有效。核糖霉素还抑制PDI的伴侣活性[1][2]。
CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。
Lemalemab(IMMU-MN3)是一种小鼠IgG1抗NCA-90单克隆抗体和Fab片段。Lemalemab可用于炎症、感染性病变和感染成像的研究[1]。
ZINC475239213是严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Nsp14 N7甲基转移酶(IC50:20μM)的抑制剂[1]。
H1PVAT是脊髓灰质炎病毒血清型(PV-1、PV-2、PV-3)的有效和选择性抑制剂,可抑制早期复制。H1PVAT直接与病毒衣壳相互作用,保护PV免受热失活[1][2]。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
APX001(APX 001A；E1210)是一种新型广谱抗真菌剂,可抑制真菌蛋白Gwt1,显示出显着的活性MIC50和MIC90值0.004和0.031 ug/ml(16株金黄色葡萄球菌)；抑制肌醇酰化活性白色念珠菌Gwt1p和烟曲霉Gwt1p的IC50为0.3至0.6 uM但没有抑制作用针对人猪Wp的活性；在播散性金黄色葡萄球菌感染的鼠模型中显示出显着功效,并且在肾,肺和脑组织中CFU计数的对数减少。真菌感染1期临床
Ftase抑制剂III是一种表型筛选的阴离子依赖性法尼基转移酶抑制剂。
Ascr#18是一种蛔虫苷,是线虫的一种激素。Ascr#18在线虫发育过程中表达。Ascr#18增加了拟南芥、番茄、马铃薯和大麦对病毒、细菌、卵菌、真菌和线虫感染的抗性[1]。
Valacyclovir盐酸盐是抗HSV化合物。
4,4’-二氰基苯乙烯(化合物43)是一种有效的抗Dd2菌株的抗疟药物,EC50为27 nM。4,4’-双氰菊酯对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有体内疗效【1】。
Tamarixin 是从黄芪 Astragalus tanae 中分离出来的黄酮类化合物,具有保肝、抗氧化、抗癌和抗菌活性。
葡萄糖酸红霉素是由放线菌红链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。葡萄糖酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。葡萄糖酸红霉素在不同的研究领域中也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
Isopsoralenoside 是补骨脂多糖中的一种苯并呋喃苷。Isopsoralenoside 在消化道内容物中可迅速代谢为补骨脂素 (HY-N0053)。Isopsoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
Cefoselis是β-内酰胺抗生素。
Fmoc-L-Lys(Boc)-OH-13C6,15N2是一种15N标记和13C标记的三氯苯唑。
TH-Z93是一种亲脂性双膦酸盐,是FPPS抑制剂(IC50:90nM)[1]。
Pardaxin P5 是一种抗菌肽,抑制大肠杆菌的 MIC 值为 13 μM。
Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。
5'-O-TBDMS-N2-ibu-dG是一种核苷衍生物,可用于合成具有抗牛病毒性腹泻病毒活性的先导化合物[1]。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
Imdevimab(REGN10987)是一种针对SARS-CoV-2病毒的人类单克隆抗体,该病毒导致新冠肺炎。Imdevimab对新冠肺炎变异体缺乏疗效。Imdevimab可与Casirivimab(HY-P99341)联合使用,它可减少病毒载量并改善疾病[1]。
DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径(包括糖酵解和糖异生)中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂,也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro-IN-13是一种有效的严重急性呼吸系冠状病毒2 3CL蛋白酶抑制剂,其IC50值为21 nM。严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro-IN-13显示出抗冠状病毒活性[1]。
L-870810是一种具有抗病毒活性的强效HIV-1 IN链转移抑制剂[1]。
Voriconazole N-oxide (Voriconazole oxynitride) 是一种有效的抗真菌剂。Voriconazole N-oxide 具有光毒性和光致癌性有关。Voriconazole N-oxide 不会使角质形成细胞对紫外线 B (UVB) 敏感。