Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
孕激素-d4是氘标记的孕激素[1]。Proguanil是一种抗疟前药,代谢为活性代谢产物环胍(HY-12784)。Proguanil是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂[2][3]。
Dicloxacillin NaOH是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可治疗革兰氏阳性菌感染, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。
DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。
HIF-2α-IN-7是一种低氧诱导因子2α(HIF-2)抑制剂。HIF-2α-IN-7可以抑制HIF-2β,其EC50值为6nM。HIF-2α-IN-7可用于各种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎症性疾病、肺部疾病和铁负荷紊乱[1]。
MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。
吡啶本-d13是氘标记的吡啶本[1]。吡达本是一种线粒体电子传输抑制剂(METI)杀螨剂,可促进破坏性氧和氮自由基的形成。吡达本选择性抑制复合物I(NADH脱氢酶),IC50值为2.4 nM(测定位点：大鼠肝脏和牛心线粒体)。吡达本还显著抑制大鼠线粒体mtNOS功能[2][3]。
Cap依赖性内切酶-IN-26是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂,IC50为286nm。Cap依赖性内切酶-IN-26对许多A型和B型流感病毒株具有抗病毒活性[1]。
Florfenicol是一种常见得兽用抗生素,能够治疗牛呼吸疾病,在水产养殖业中可以用来控制鲶鱼肠道败血病,同时可以诱导鸡蛋早期胚胎死亡,LC50值为1.07 μg/g。
雪兰莪霉素E是一种抗真菌的环状脂肪去甲肽。雪兰莪霉素E通过与质膜的相互作用表现出对酿酒酵母的生长抑制。丁香霉素E导致K+流出、Ca2+内流和膜电位变化,并与通道形成相关[1][2]。
Celgosivir (MBI 3253; MDL 28574; MX3253) 是α-glucosidase I的抑制剂,在病毒包膜糖蛋白中启动N-linked低聚糖的过程中扮演很重要的角色。
ARX-1796(AV-006)是一种阿维巴坦前药,是一种口服生物利用的β-内酰胺酶抑制剂。阿维巴坦具有对a类和C类β-内酰胺酶的抑制谱,包括ESBLs、AmpC和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶(KPC)酶[1][2]。
一种新型有效的多激酶抑制剂,c-Kit,RET和PDGFRβ的IC50分别为10,7.6和25 nM；也有效抑制FLT3,VEGFR2,Fyn,PDGFRα和VEGFR2；显示治疗特发性肺纤维化的有希望的结果。(IPF)。
8-Br-GTP,是 GTP 类似物,是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
异亮氨酸tRNA合成酶-IN-2(化合物36a)是一种有效的选择性异亮氨酸tRNA合成酶(IleRS)抑制剂,Ki,app为114 nM【1】。
尤班宁是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为2.8μM。
HIV-1抑制剂-55(化合物4d)以8.6nM的EC50值抑制WT HIV-1。HIV-1抑制剂-55也显示出对单个和双HIV-1突变体的抑制效力。HIV-1抑制剂-55可用于病毒感染的研究[1]。
Kasugamycin hydrochloride (Ksg hydrochloride) 是一种既能结合 30s 和 70s 核糖体又不能结合 50s 亚基的抗生素。Kasugamycin hydrochloride (Ksg hydrochloride) 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
柠檬酸莫兰特是一种兽医驱虫剂,可抑制牛、羊和山羊的寄生虫感染。柠檬酸莫兰特使寄生虫的神经系统瘫痪,帮助动物将死去的寄生虫排出体外[1]。
CEF3 (SIIPSGPLK) 对应于甲型流感病毒M1蛋白的13-21氨基酸序列。甲型流感病毒M1蛋白是一种多功能蛋白质,在病毒生命周期中起着重要的结构和功能作用。
CXCR4拮抗剂9(化合物2)是一种IC50为15 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂9抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为1.3 nM[1]。
KNI-102是一种有效的抗HIV药物,HIV蛋白酶的IC50值为100nM[1]。
头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
Garvicin KS,GakA是一种大小为34个氨基酸的肽,与其他2种肽GakB和GakC一起形成细菌素Garvicin堪萨斯(GarKS)。Garvicin KS,GakA抑制成纤维细胞的活力和增殖。Garvicin KS、GakA和GakB是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖效果。Garvicin KS肽抑制MSSA,MIC值为GakB>GakC>GakA[1]。
17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。