Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
LeuRS-IN-1是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
Tunicamycin V (Tunicamycin A) 是一种核苷天然产物,可抑制细菌 phospho-N-acetylmuramyl-pentapeptide transferase (MraY),IC50 为 0.35 μM。Tunicamycin V 具有抗菌活性。
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
Cinerubin B 是一种糖基化蒽环类抗生素 (antibiotic),是来自链霉菌,是一种抗癌试剂。
Lariatins 是由约氏红球菌 K01-B0171 合成的具有套索结构的新型抗分枝杆菌肽。
Thunberginol C是一种天然产物,可以从绣球花中分离出来。Thunberginol C可以减轻压力引起的焦虑。Thunberginol C还具有抗菌和抗过敏活性[1][2]。
一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
氟喹诺酮酸是一种抑菌抗生素。氟喹诺酮酸对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱活性[1]。
Lachnone A是从丝状真菌Lachnum sp.BCC 2424中分离出来的色酮衍生物[1]。
H-Trp-Trp-Trp-OH是一种由色氨酸组成的三肽。H-Trp-Trp-Trp-OH具有抗菌活性[1]。
Antileishmanial agent-15 (compound 13c) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-15 对 L. major 前鞭毛体和无鞭毛体具有抗利什曼原虫和细胞毒活性,IC50 值分别为 0.78 和 0.99 μM。
Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
Mefloquine盐酸盐为抗疟疾化合物。
Dihydroartemisinic acid (Dihydroqinghao acid) 是从青蒿中分离出来的一种天然产物,Dihydroartemisinic acid 是抗疟药 Artemisinin 的生物合成前体。
Chevalone C是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50值为25.00μg/mL。Chevalone C对结肠癌HCT116、肝癌HepG2和黑色素瘤A375癌细胞系具有抗增殖活性[1][2]。
次黄嘌呤-13C,15N2是一种15N标记和13C标记的呋喃他酮。呋喃他酮是一种硝基呋喃药物,有可能用于研究鸡感染沙门氏菌肠炎的情况。呋喃他酮对葡萄球菌的体外抑制和杀菌作用
Clavulanate potassium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂,可作为抗生素。
Ipomoeassin F是一种有效的选择性内质网(ER)蛋白易位抑制剂,其靶向内质网膜上Sec61复合物(Sec61α)的成孔亚基。Ipomoeassin F选择性地抑制SARS-CoV-2蛋白的内质网膜易位。Ipomoeaassin F阻断分泌蛋白和I型跨膜蛋白(TMPs)的内质网易位,但不阻断III型TMPs[1][2][3]。
(R) -依地啡肽((R)-ET-18-OCH3)是一种乙醚脂质类似物,具有抗HIV和抗肿瘤活性[1]。
克莱马斯塔宁B是一种木质素,通过抑制病毒增殖、预防和阻断病毒附着而具有强大的抗流感活性。克莱马斯塔宁B靶向病毒的内吞、脱膜或核糖核蛋白(RNP)从细胞核输出。Clemastanin B具有抗氧化和抗炎活性[1][2][3]。
Febantel是一驱虫剂,用于家禽和家畜的蛔虫、绦虫感染。
甲基托布津d6是氘标记的甲基托布津。甲基托布津是一种系统杀菌剂[1][2]。
HBV-IN-32是一种有效的cccDNA(共价封闭环状DNA)抑制剂。HBV-IN-32显示抗HBV活性,HBsAg的IC50值为0.14µM。HBV-IN-32抑制细胞生长[1]。
Brodimoprim(Ro 10-5970)是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。Brodimoprim对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性[1]。