Interiorin 可以从 Kadsura heteroclita 中分离得到,具有中等抗 HIV 活性,EC50 值为 1.6 lg/mL。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-4(C4(d))是一种有效和选择性的nsp13解旋酶小分子抑制剂,抑制nsp13的ssDNA+ATP酶活性,IC50值为57μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-4是分子量小于450Da的类药物分子,可提供广谱抗病毒作用[1]。
聚季铵-1(聚氯化膦)是一种聚阳离子眼用防腐剂。聚季铵-1可以抑制多剂量瓶外用药物中微生物污染物的生长[1]。
Fosdevirine(GSK2248761)是一种有效的、选择性的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在体外具有低纳摩尔活性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。Fosdevirine对广泛的HIV-1菌株显示出良好的活性,包括依非韦伦(HY-10572)耐药性临床分离株[1]。
整合素B是一种有效的二聚烷基芳香族HIV-1整合酶抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物发现。整合素B抑制HIV-1整合酶的偶联和链转移活性[1]。
L-蛋氨酸酰胺盐酸盐是一种蛋氨酸类似物,是蛋氨酸-tRNA合成酶抑制剂[1]。
Showdomycin 是一种抗生素,可由 IM-2 诱导 Streptomyces 产生。
异丙酮d5是氘标记的异丙酮[1]。异丙脒是一种二羧酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性作用,能够通过产生自由氧自由基(ROS)引起氧化损伤。异丙肾上腺素似乎没有物种选择性[2]。
Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
Miravirsen(SPC-3649),一种β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸,抑制miR-122的生物发生。Miravirsen(SPC-3649)用于研究HCV感染[1]。
Melarsomine 是一种三价砷化合物,用作成年杀虫剂。Melarsomine 可用于犬心丝虫病和其他蠕虫感染的研究。
Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
Urease-IN-6 是一种有效的 Urease 抑制剂,其 IC50 为 14.2 μM。Urease-IN-6 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
MMV666810是一种类似于MMV390048的2-氨基吡嗪,在5.94 nM处对无性寄生虫有效,但对配子体,它对晚期配子体的选择性是早期配子体的3.3倍(早期配子体：IC50 603±88 nM；晚期配子体：IC50 179±8 nM)。
Melarsonyl dipotassium (Melarsonic acid dipotassium) 是一种驱虫剂,可有效抑制寄生虫 (parasite)。
Glimepiride sulfonamide 是一种中间体,可用于合成格列美脲 (HY-B0104) (抗糖尿病试剂)
UIAA-II-232(化合物19b)是一种有效的DNA旋转酶催化抑制剂,IC50值为3.5µM[1]。
Camaric酸可从山蓝山的根中分离得到,具有抗菌活性[1]。
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂,可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
Cefamandole钠盐是第二代广谱头孢菌素抗生素。
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于治疗严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
抗菌剂89是一种强效抗菌剂。抗菌剂89具有抗梭菌活性。抗菌剂89抑制细胞毒素的释放和β'CH-σ相互作用。抗菌剂89干扰细菌的转录过程[1]。
HIV-1抑制剂-21(化合物9b)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶(RT)抑制剂,HIV-1 RT的IC50值为0.55μM。HIV-1抑制剂-21对HIV-1 WT和K103N菌株具有抗逆转录病毒活性,EC50分别为12.7 nM和10.4 nM,并且具有相对较低的细胞毒性(MT-4 电池CC50 =10.2 μM)[1]。
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
盐酸卡柔比星是一种微生物衍生化合物。盐酸卡柔比星是VHL缺陷型(VHL)的有效抑制剂−/−) CCRCC细胞增殖。盐酸卡柔比星也通过独立于p53或缺氧诱导因子HIF2的机制诱导细胞凋亡。盐酸卡柔比星具有研究癌症疾病的潜力[1][2]。
PKR-IN-C51(化合物51)是一种ATP竞争性双链RNA激活蛋白激酶(PKR)抑制剂,IC50为9μM。PKR-IN-C51以剂量依赖性方式抑制原代小鼠巨噬细胞中的细胞内PKR激活[1]。