Chloramultilide B 是一种茚烷二聚体,可以从 Chloranthus serratus 中分离出来。Chloramultilide B 对 Candida albicans 和 C.parapsilosis 具有抑制活性,MIC 值为 0.068 μM。
白僵菌内酯I是昆虫病原真菌白僵菌的代谢产物。。白僵菌内酯I(1)对斜纹夜蛾和中国胼胝体具有中度杀虫活性[1]。
Clazakizumab是一种对IL-6(白细胞介素-6)细胞因子具有高度亲和力和特异性的单克隆抗体。Clazakizumab可能有助于抑制新冠肺炎中细胞因子对SARS-CoV-2的反应。clazaki zumab可用于研究银屑病性关节炎(PsA)和肾抗体介导的排斥反应[1][2]。
Menthone,一种从植物和薄荷油中提取的单萜,具有很强的抗氧化性能。Menthone 是精油的主要挥发性成分,在曼氏血吸虫感染中具有抗炎特性。
N-Desmethylclozapine 是登革病毒抑制剂,同时为 δ-opioid 受体的激动剂。
Sulfaclozine sodium (Sulfachloropyrazine sodium) 是一种有效的磺酰胺衍生物,具有抗菌和抗球虫作用。Sulfaclozine sodium 通常用于治疗各种家禽疾病(尤其是结肠杆菌病,禽霍乱和球虫病)。
地塞米西他滨(Reverset;d-d4FC)是一种胞苷(HY-B0158)类似物,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。地塞米西他滨是一种有效的抗HIV-1耐药病毒药物,病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或M184V突变。地塞米西他滨是一种2′-脱氧胞苷抗逆转录病毒药物[1]。
戊曲酸酯氢烯B4是一种具有抗真菌活性的天然化合物[1]。
SARS-CoV-2-IN-63 (Compound R3e)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
Sarecycline hydrochloride 是一种窄谱四环素类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎作用和对革兰氏阳性菌的有效活性,包括对多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。
SARS-CoV-2-IN-13(化合物5)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,IC50为0.057μM。SARS-CoV-2-IN-13是氯硝柳胺类似物。与氯硝柳胺相比,SARS-CoV-2-IN-13在人体血浆和肝脏S9酶测定中具有更高的稳定性,口服时可提高生物利用度和半衰期[1]。
Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性,对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性,特别是对抗多柔比星抗性细胞。
KRN5500(NSC 650426)、麻辣霉素(HY-127130)衍生物和具有抗肿瘤活性的核苷类抗生素。KRN5500还通过下调Bcl-2表达诱导细胞凋亡。KRN5500在小鼠的人类肿瘤异种移植模型中显示出显著的疗效[1][2]。
PPNDS四钠是一种选择性和竞争性的梅普林β抑制剂(IC50:80nM,Ki:8nM),也抑制ADAM10(IC50:1.2μM)。PPNDS四钠也是P2X1受体拮抗剂。PPNDS是草履虫ATP受体的激动剂。PPNDS四钠能有效抑制病毒的聚合酶。PPNDS四钠可用于感染和癌症的研究[1][3][4]。
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
L-赖氨酸-d8盐酸盐是氘标记的L-赖氨酸盐酸盐。赖氨酸盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有多种益处,包括治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
Enpp-1-IN-17(实施例274)是一种有效的ENPP1抑制剂,对cGAMP和ATP水解的抑制常数(Ki值)分别为100nM-1μM和>1μM。抑制cGAMP水解与ATP水解的选择性比>6.4[1]。
(S) -(-)-Perillic acid是一种具有抗菌和抗癌活性的萜类植物提取物。(S) -(-)-Perillic acid诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并增加Bax、Bcl2、p21和胱天蛋白酶-3蛋白的水平。(S) -(-)-紫苏酸可用于癌症和感染研究[1][2][3]。
达巴康唑作为一种抗真菌药物,抑制甾醇14α-脱甲基酶细胞色素P450活性,IC50为1.4μM[1]。
Telithromycin(HMR3647)为可作用于社区获得性肺炎的抗生素。
SAAP Fraction 3 是一种抗菌肽。SAAP Fraction 3 在锌盐缓冲液中对 P. haemolytica 具有杀伤能力。
与缬氨霉素相比,德尼约尔具有更强的杀菌活性。
VX-222 (VCH-222)是新型的HCV聚合酶选择性抑制剂,对NS5B 1a和NS5B 1b的IC50分别为0.94和1.2 μM。