Triticonazole 是一种三唑类农药。Triticonazole 是一种唑类杀菌剂,具有干扰内分泌作用。
异鼠李素-3-O-槐糖苷-7-O-鼠李糖苷是从沙棘中分离得到的主要黄酮醇糖苷。异鼠李素-3-O-槐糖苷-7-O-鼠李糖苷对有害微藻的生长具有杀藻活性[1][2]。
VNRX-5133 是 β-内酰胺酶抑制剂。VNRX-5133 对丝氨酸活性位点 β-内酰胺酶 (Ser-BL) 和金属-β-内酰胺酶 (MBL) 具有直接抑制活性。VNRX-5133 对多药耐药的肺炎克雷伯菌 (K. pneumonia) 和绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 临床分离株具有高活性。
Danoprevir 是一种模拟肽类抑制剂,能够抑制 HCV NS3/4A protease,IC50 值为 0.2-3.5 nM。
抗菌剂38是从专利WO2015063714A1化合物C中提取的抗菌剂。抗菌剂38可用于细菌感染的研究[1]。
PLpro/RBD-IN-1(化合物5)是一种双重严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型PLpro和刺突蛋白RBD抑制剂,IC50分别为7.197μM和8.673μM[1]。
替利拉扎德是一种非糖皮质激素,21氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。泰拉扎德可以减轻由创伤、中风、缺血和再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。提拉扎德对nCoV有抗病毒活性。替拉扎德对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血研究[1][2][3]。
抗菌剂105(化合物17)是喹诺酮类药物的邻菲罗啉类似物,对结核分枝杆菌具有抗菌活性(MIC90=2.64μM)抗菌剂105对不同种类的细菌具有抗菌活性,其MIC90s分别为11.18、11.18,0.70、1.40、44.70和22.35μM,适用于耻垢分枝杆菌、金黄色分枝杆菌、海洋分枝杆菌、卡介苗、产气大肠杆菌和金黄色葡萄球菌[1]。
Borrelidin (Treponemycin) 是从 Streptomyces rochei 中分离的一种含氮大环内酯类抗生素,能作为抑制细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂,通过诱导细胞凋亡和介导 G1 期阻滞作用来靶向 ALL 细胞。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) Cdc28/Cln2 的抑制剂,其 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
ML336是一种基于喹唑啉酮的抗委内瑞拉马脑炎病毒(VEEV)抑制剂,VEEV TC-83 CPE、VEEV V3526 CPE和VEEV野生型CPE的IC50s分别为32、20和42 nM。ML336在低纳摩尔范围内有效抑制三株病毒(TC-83、V3526和野生型特立尼达驴)中VEEV诱导的细胞病变效应[1]。
Garenoxacin甲磺酸盐水合物是一种新型的口服des-fluoro(6)喹诺酮, 具有强的抗菌活性, 抗常见呼吸道病原体, 包括耐药菌株。
HBV-IN-20是一种有效的口服活性HBV抑制剂,EC50为0.46µM。HBV-IN-20是典型的II型CpAM(核心蛋白组装调节剂)[1]。
GSK2838232 抑制HIV逆转录酶活性, 详细信息请参考专利文献WO/2013090664A1中的化合物51。
PqsR/LasR-IN-3(化合物7a)是铜绿假单胞菌中PqsR和LasR系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3也抑制hERG,IC50为109.01µM[1]。
CDK9-IN-30 是 CDK9 抑制剂,可抑制抑制 HIV-1 病毒的复制。
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
Torcitabine (2'-Deoxy-L-cytidine) 是一种抗病毒药物。Torcitabine 有治疗慢性乙型肝炎病毒感染的潜力。
IQP-0528是一种高效的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。IQP-0528显示出针对HIV-1和HIV-2的纳摩尔活性,HIV-1 EC50为0.2 nM,HIV-2 EC50为100 nM[1]。
Ebselen oxide是Ebselen的硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶(DGC)来抑制c-二-GMP-受体相互作用并降低DGC活性。Ebselen氧化物还可抑制铜绿假单胞菌产生褐藻酸盐(IC50=14μM)。Ebselen氧化物抑制HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8和HDAC9(IC50范围为0.2至4.7μM)[1][2][3]。
MCB-3681 是Oxaquin 具有抗菌活性形式化合物,对革兰氏阳性菌有抗性。
Stachartin B是一种苯基螺烷型类似物。Stachartin B可以从锡矿尾矿相关真菌Stachybotrys chartarum中分离出来[1]。
2-氨基-5-溴苯甲酸甲酯(化合物8/12)可用于合成2-苄氨基苯甲酸,其为已知的FabH抑制剂。该衍生物还抑制PqsD,即铜绿假单胞菌的pqs群体感应(QS)系统,涉及许多毒力因子的产生和生物膜的形成[1]。
利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。