硼酸衍生物KPC-2-IN-1是一种有效的KPC-1抑制剂,Ki为0.032μM。KPC-2-IN-1增强了头孢噻肟在表达KPC-1的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1在人HEK-293细胞中表现出良好的耐受性,可用于研究大肠杆菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性[1][2]。
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 增强 HCV 和流感病毒的易感性。
Ibuzatrelvir(PF-07817883)是一种抗病毒药物,靶向严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CL蛋白酶。Ibuzatrelvir可用于抑制新冠肺炎[1]。
(±)-PhrymarolinⅡ是一类很有前途的新型植物病毒(烟草花叶病毒)抑制剂。
抗感染剂5(化合物74)是克氏锥虫的口服活性抑制剂,IC50值为0.10μM。抗感染剂5有效降低体内寄生虫负担。抗感染剂5可用于感染研究[1]。
乙型肝炎病毒前s区(120-145)是一种抑制单链Fv片段(scFv)或IgG与r-HBsAg结合的前S2肽[1]。
硝酸埃伯康唑是一种具有抗真菌活性的二氯咪唑衍生物。硝酸埃伯康唑的活性高于克霉唑、酮康唑和咪康唑。硝酸埃伯康唑具有局部给药研究皮肤真菌病的潜力[1]。
Extracellular death factor (EDF) 是参与大肠杆菌群体感应 (quorum sensing) 的唯一单一信号分子,可以启动 mazef 介导的细胞死亡。Extracellular death factor 可显著增强 MazF 和 ChpBK 的核糖核酸内切酶活性。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
Peceleganan是一种人工抗菌的抗菌抗菌抗菌抗菌肽A(1-10)×蜂毒素B(3-18)杂交(10+16)肽类似物。Pecleeganan抑制伤口感染[1]。
Omaciclovir (H2G) 是一种有效的选择性疱疹病毒 herpesvirus 复制抑制剂。Omaciclovir 是一种核苷类似物。
Bonducellpin D 是一种从 Caesalpinia minax 中分离出来呋喃二萜类内酯。 Bonducellpin D 表现出对 SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro 的广谱抑制能力,Ki 值分别为 467.11 和 284.86 nM。Bonducellpin D 在体外表现出中等的抗癌活性。
Fluopyram 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 抑制剂,为有效的杀真菌剂,能够抑制 F. virguliforme 的生长,平均 EC50 值为 3.35 µg/mL。
Chamigrenol是一种Na+/K+-ATP酶抑制剂,其IC50值为15.9μg/mL。Chamigrenol对除大肠杆菌外的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出较强的抑制活性,MIC值为50µg/mL[1]。
Antcin-B 是一种具有高亲和力的 3CLPro 的有效抑制剂。Antcin-B 可用于研究SARS-CoV-2。
Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity 是 Remdesivir 的杂质。Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物,有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
Hymeglusin是一种真菌β-内酯抗生素,是一种HMG-CoA合酶抑制剂(IC50=0.12μM)。处女膜葡萄球菌素共价修饰酶的活性Cys129残基[2][3]。
头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。
Cyclopropavir (Filociclovir; ZSM-I-62; MBX-400) 是一种广谱性的抗疱疹病毒的化合物。对巨细胞病毒、单纯性疱疹病毒 HHV-6 和 HHV-8 有良好抗病毒活性,EC50 值从 0.7 μM 到 8 μM。
M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
金属β-内酰胺酶-IN-6是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-2、VIM-1和VIM-5的IC50s分别为0.56μM、29.50μM和5.78μM。金属-β-内酰胺酶-IN-6与美罗培南对工程大肠杆菌菌株和难治性临床分离的产生VIM-2 MBL的铜绿假单胞菌显示出强大的协同抗菌活性[1]。
N-(β-酮己基)-L-高丝氨酸内酯是群体调节感应的一种成分[1]。
Quinaldopeptin 是可从 Streptoverticillium album 中分离得到的喹诺霉素抗生素,对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有高活性,对B16 黑色素瘤细胞具有明显毒性。
延胡索醇是延胡索青霉素的直接前体。富马西林作为一种抗菌剂,是一种有效且选择性的血管生成抑制剂[1]。
PI3Kδ-IN-13 (化合物 89) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。PI3Kδ-IN-13 可用于癌症、感染、炎症及自身免疫性病变等细胞增殖类疾病的研究。
帕诺比诺司他乳酸是一种有效的口服活性非选择性HDAC抑制剂。帕诺比诺司他乳酸具有抗肿瘤活性。帕诺比诺司他乳酸能有效阻断HIV潜伏期。泛比诺司他乳酸诱导细胞凋亡和自噬。帕诺比诺司他乳酸盐可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4][5]。