(-)-Ketoconazole是酮康唑的对映体之一。 酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
Cidofovir可通过抑制病毒DNA聚合酶活性以控制巨细胞病毒CMV复制。
Y18501是一种氧固醇结合蛋白(OSBPI)抑制剂,其结构与Oxathiapiprolin相似。Y18501对疫霉菌和古巴假丝孢表现出较强的抑制活性,EC50在0.0005~0.0046μg/mL范围内。Y18501具有良好的保护作用和治疗作用。Y18501与百菌清(HY-N6625)联合使用可显著促进对小白菜的抑制作用[1]。
Antitrypanosomal agent 2 是一种有效的,选择性布氏锥虫 (trypanosoma brucei) 抑制剂。
Fluconazole水合物是抗真菌化合物,可用于表面和全身性的真菌感染。
Nequinate 是一种喹啉化合物,抗球虫试剂 (anticoccidial agent),对抗盲肠球虫 (Eimeria tenella) 感染。Nequinate 抑制黄嘌呤氧化还原酶 (XOD) 活性。
PTC725是HCV NS4B的有效,选择性和口服生物可利用的抑制剂,抑制HCV 1b(Con1)复制子,EC50为1.7 nM;相对于细胞GAPDH,选择性指数>5000,选择性窗口>1000倍。细胞毒性;保留对对NS3蛋白酶和NS5B聚合酶抑制剂具有抗性的HCV复制子突变体的完全活性,在体内与α干扰素组合显示出协同作用。
Enpp-1-IN-9是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-9具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Adenallene,一种核苷类似物,是一种抗 HIV 化合物。Adenallene 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制和细胞病变作用。
抗结核药物-14(化合物1)是一种抗结核药物,MIC为0.3µg/mL,抗结核分枝杆菌[1]。
Omodenbamab是一种抗SpA(葡萄球菌蛋白A)人源化单克隆抗体,KD值为0.0467nM。奥莫登巴单抗通过靶向细胞壁部分蛋白a(SpA)来规避金黄色葡萄球菌的关键逃避机制。奥莫登巴单抗可用于研究金黄色葡萄球菌的血流感染[1]。
Ganoderic acid TR 是一种广谱抗流感神经氨酸酶 (NAs) 的抑制剂,尤其是 H5N1 和 H1N1 神经氨酸酶。IC50 值分别为 10.9 和 4.6 μM。
抗菌剂55(实施例21)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
Fanotaprim是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,对tgDHFR(弓形虫DHFR)和hDHFR(人类DHFR)的IC50分别为1.57和308 nM。Fanotaprim具有研究弓形虫病的潜力[1]。
Pseudolaric acid A-O-β-D-glucopyranoside 是从Cortex Pseudolaricis 中分离得到的一种土槿乙酸,具有抗真菌和避孕活性。
脲酶-IN-3(化合物L12)是一种有效的脲酶抑制剂,IC50为1.449μM。脲酶-IN-3是一种类黄酮类似物[1]。
QPX7728 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。QPX7728 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
头孢卡朋酯是一种口服活性头孢菌素抗生素。它是一种前体试剂,分解成游离酸,然后发挥抗菌作用[1]。
Canadensolide是加拿大青霉菌的抗真菌代谢产物。
抗丝裂霉素制剂2是一种抗丝裂霉素治疗剂。
SARS-CoV-2-IN-17(化合物16)是一种有效的SARS-CoV-2核衣壳蛋白(NPro)抑制剂。SARS-CoV-2-IN-17具有较强的抗病毒活性,EC50为2.18μM。SARS-CoV-2-IN-17以7.82μM的低KD值与NPro结合,表明SARS-CoV-2-IN-17是一种有效的NPro配体[1]。
Fiztasovimab(NPC-21;EV2038)是一种抗人巨细胞病毒(hCMV)的全人IgG1λmAb。Fiztasovimab通过结合hCMV包膜上糖蛋白B的抗原域1发挥中和活性。Fiztasovimab抑制hCMV的细胞间传播[1]。
Yhhu6669是一种抗HBV药物。Yhhu6669抑制HBV DNA。Yhhu6669通过诱导无DNA衣壳的形成来抑制HBV复制。Yhhu6669降低AAV/HBV感染小鼠的HBVDNA和HBcAg。Yhhu6669具有良好的PK性质[1]。
Loracarbef-d5是氘标记的Loracarbef。Loracarbef是一种头孢菌素类抗生素,是一种口服活性的第二代合成β-内酰胺类抗生素,属于卡铂类[1][2]。